Загружается, подождите...

Зиквін (Zyquin)


міжнародна та хімічна назви: гатіфлоксацин;(+)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-пиперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбоксильнакислота сесквігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, мигдалевидні,двоопуклі, зі скошеними краями таблетки, покриті плівковою оболонкою, згравіровкою “Z” з однієї сторони і чисті з другої сторони;

склад: кожна таблетка містить

:гатіфлоксацину 400 мг;допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлозамікрокристалічна, гідроксипропіл целюлоза низькозаміщена (LH-11), кремніюдіоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят, целюлозамікрокристалічна (Авіцел РН 102), Опадрі 31К білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA.

Фармакологічні властивості. Гатіфлоксацин - це8-метоксифторхінолон з активністю in vitro проти широкого діапазонугрампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Антибактеріальна діягатіфлоксацину є результатом інгібірування ДНК-гірази і топоізомерази IV.ДНК-гіраза - це есенціальний фермент, який бере участь у реплікації,транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - це фермент, якийвідіграє головну роль у декомпозиції хромосомної ДНК під час бактеріальногоклітинного поділу. С-8-метокси частина вносить свій внесок у посиленняактивності і зниження селективності стійких мутантів грампозитивних бактерій.In vitroгатіфлоксацин активний відносно широкого спектру організмів, що включає такожбактерії, які продукують

ß-лактамазу та Pseudomonas.Протибактеріальний спектр гатіфлоксацину включає такі мікроорганізми: середграмнегативних: Enterobacteriaceae, у тому числі E.coli, Klebsiella pneumoniae,Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, індол-позитивнийProteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii,Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H.influenzae, що включає штами, які продукують

ß-лактамазу,Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigelladysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica,Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacterjejuni., до переліку входить N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують

ß-лактамазу.Грампозитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, у тому числіStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis та Staphylococcussaprophyticus, а також ентерококи, які чутливі до офлоксацину. Гатіфлоксацин неефективний проти Bacteroides, Clostridia і Fusobacteria spp. Гатіфлоксацинвиявляє активність відносно бактеріальних штамів, стійких до гентаміцину,карбеніциліну і цефазоліну.

Фармакокінетика.Гатіфлоксацин добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту післязастосування перорально і може прийматись незалежно від прийому їжі. Абсолютнабіодоступність гатіфлоксацину становить 96 %. Пікові концентраціїгатіфлоксацину в плазмі, зазвичай, настають через 1 - 2 години після пероральногозастосування. Ентеральний і внутрішньовенний способи застосуваннягатіфлоксацину, зазвичай, вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетикагатіфлоксацину після 1 години внутрішньовенного застосування є аналогічноюфармакокінетиці, яка спостерігається після застосування гатіфлоксацинуперорально, якщо застосовуються однакові дози. Фармакокінетика гатіфлоксацину єлінійною і часонезалежною при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, щоприймаються протягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважногостану до третьої добової ентеральної або внутрішньовенної дози гатіфлоксацину.Середні пікові і найнижчі концентрації в плазмі в рівноважному стані, якідосягаються після схеми дозування 400 мг один раз на добу, становлять приблизно4,2 г/мл і 0,4 г/мл, відповідно, при застосуванні перорально 4,6 г/мл і 0,4г/мл, відповідно, при внутрішньовенному застосуванні.Зв’язок зсироватковим білком у гатіфлоксацину становить приблизно 20 % і не залежить відконцентрації. Середній об’єм розподілення гатіфлоксацину в рівноважному стані(Vdss) варіюється від 1,5 до 2,0 л/кг. Гатіфлоксацин розподіляється в багатотканин і рідин організму. Швидкий розподілгатіфлоксацину в тканинах призводить до більш високої концентрації в більшостітканин, ніж у сироватці. Гатіфлоксацин виділяється переважно нирками у виглядінезміненого препарату. Понад 70 % дози гатіфлоксацину, яка приймається,знаходиться у вигляді незміненого препарату в сечі протягом 48 годин післяперорального застосування і внутрішньовенного введення, 5 % знаходиться в калі.Середній період напіввиведення гатіфлоксацину варіюється від 7 до 14 годин і незалежить від дози та способу застосування.

Показання для застосування. Інфекційно-запальнізахворювання, які викликані чутливими до гатіфлоксацину мікроорганізмами:загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, пневмонія, неускладненіінфекції сечовивідних шляхів (цистити), неускладнена уретральна таендоцервікальна гонорея.

Спосіб застосування та дози. Рекомендовані дозування длядорослих описані в таблиці нижче. ЗИКВІН приймають один раз кожні 24 години. Цірекомендації можуть застосовуватись для всіх пацієнтів з кліренсом креатиніну> 40 мл/хв. ЗИКВІН може застосовуватись незалежно від прийому їжі, включаючимолоко і дієтичні добавки, які містять кальцій.Коли відбувається перехід з внутрішньовенного напероральний спосіб застосування, нема необхідності в корекції дози. Інфекція Добова доза Тривалість лікування Гостре загострення хронічного бронхіту 400 мг 7-10 діб Гострий синусит 400 мг 10 діб Пневмонія 400 мг 7-14 діб Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистит) 400 мг Разова доза або 200 мг* 3 доби Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів 400 мг 7-10 діб Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків 400 мг Разова доза Ендоцервікальна і ректальна гонорея у 400 мг Разова доза жінок * При необхідності прийому дози 200 мг –використовувати інші форми випуску препарату. Оскількигатіфлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам зкліренсом креатиніну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів на гемодіалізі або наДАПД, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні дозуваннядля дорослих у пацієнтів з нирковою дисфункцією. Кліренс креатиніну Вихідна доза Наступна доза > 40 мл/хв 400 мг 400 мг кожного дня < 40 мл/хв 400 мг 200 мг* кожного дня Гемодіаліз 400 мг 200 мг* кожного дня Довготривалий амбулаторний перитонеальний діаліз 400 мг 200 мг* кожного дня * При необхідності прийому дози 200 мг –використовувати інші форми випуску препарату. Схема разової 400мг дози ЗИКВІНУ (для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів ігонореї), і схема 200 мг* один раз на добу ЗИКВІНУ протягом 3 діб не потребуєкорекції дози у пацієнтів з порушеною печінковою функцією.Нема необхідностів корекції дози ЗИКВІНУ у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки(Child-Pugh клас В). Дані про застосування препарату у пацієнтів з важкимпорушенням функції печінки відсутні.

Побічна дія. При клінічному лікуваннігатіфлоксацин добре сприймається. Можливі нудота, вагініти, діарея, головнийбіль, запаморочення.

Протипоказання. Підвищена чутливість догатіфлоксацину чи антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат непризначають вагітним жінкам, при лактації, дітям і підліткам до 15 років,хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Не має достатньоїінформації про випадки передозування. У разі випадкового гострого передозуваннязастосовують звичайні міри, такі як промивання шлунку, обстеження пацієнта танадання йому відповідної симптоматичної допомоги. Повинен підтримуватисядостатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз не призводить до ефективноговиведення гатіфлоксацину з організму.

Особливості застосування. Гатіфлоксацин може мативластивість подовжувати інтервал QT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів.ЗИКВІН слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі станами, такими, якклінічно значуща брадикардія та ішемія міокарду.Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати змеханізмами, повинні знати, що гатіфлоксацин може викликати запаморочення тапідвищену чутливість до світла. При застосуванні препарату необхідно утриматисьвід вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Системнаекспозиція гатіфлоксацину істотно збільшується після одночасного застосуванняЗИКВІНУ і пробенециду. При одночасномувживанні теофіліну та препаратів із групи хінолонів спостерігається підвищенийрівень теофіліну в плазмі. В зв’язку з цим інколи спостерігаються побічні ефектитеофіліну. Таким чином, існує необхідність контролю рівню теофіліну в плазміпри одночасному застосуванні цих препаратів. Внаслідокнедостатньої клінічної практики ЗИКВІН не слід застосовувати пацієнтам зподовженим інтервалом QT, пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класуІА (хінідін, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичнідослідження про можливість взаємодії між гатіфлоксацином і препаратами, якіподовжують інтервал QT, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні ітрициклічні антидепресанти не проводились. Пацієнти, які приймають дигоксин та гатіфлоксацин,повинні перевірятись на наявність ознак і/або симптомів токсичності.Хінолони, в томучислі гатіфлоксацин, підсилюють дію антикоагулянту варфарину або його похідних.Після припинення одночасного вживання вказаних препаратів, необхідно проводитивиміри протромбінового часу або інші тести на коагуляцію.Не слідпризначати полівітамінні препарати, які містять залізо, цинк чи антацидиодночасно або протягом двох годин після прийому гатіфлоксацину, тому що це можепризвести до зниження рівню гатіфлоксацину в плазмі або сечі.

Умови та термін зберігання. При температурі нижче +25°С. У захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці. Термінпридатності 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z