Загружается, подождите...

Зопікон (Zopicon)


міжнародна та хімічна назви: zopiclone; 4-метил-1-піперазинкарбоксидової кислотиефір з 6-(5-хлоро-2-піридил)-6,7-дигідро-7-гідрокси-5Н-піроло-[3,4-b]піразин-5-один;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого кольору,вкриті оболонкою, з рискою на одному боці та написом “Z9” - на іншому;

склад: 1 таблетка містить зопіклону 7,5 мг;допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль кукурудзяний,магнію стеарат, тальк, гіпромелоза (Е-115), етилцелюлоза, титану діоксид,пропіленгліколь, натрію сахарин, віск бджолиний, віск карнаубський.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Снодійні та седативні засоби. Код АТС N05C F01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Зопікон – швидкодіючий снодійний засіб, якийналежить до класу психотропних препаратів – похідних циклопіролону. Останніструктурно відрізняються від сучасних снодійних засобів, але за фармакологічноюдією подібні до бензодіазепінів. Снодійний ефект препарату зумовленийспецифічною здатністю зв’язуватися з бензодіазепіновими рецепторами головногомозку, що призводить до інгібування функціональної активності клітин ЦНС.Препарат не зв’язується з периферичними рецепторами бензодіазепінів іслабко зв’язується з рецепторами серотоніну, ГАМК, адренергічними рецепторамиa1, a2 та рецепторами дофаміну. Препарат скорочує період засинання, збільшуєтривалість сну, зменшує кількість нічних пробуджень. Після прийому препаратушвидко настає сон, який характеризується нормальною структурою фаз та їх тривалістю,час фази швидкого сну не зменшується. Відсутність післядії забезпечує нормальнупрацездатність у денний час.Фармакокінетика. Зопіклон швидко і добре всмоктується. Біодоступністьпрепарату – 75%. Після прийому одноразової дози (7,5 мг) пік концентраціїпрепарату в плазмі крові – 60 нг/мл – досягається менше, як за 2 год. Повторніприймання по 7,5 мг протягом 14 днів становить у середньому 5 год (від 3,8 до6,5 год). Рівень зв’язування з білками плазми невисокий (» 45% при концентраціїу плазмі 25 - 100 нг/мл). Від 4 до 5% препарату виявляється у незміненомувигляді у сечі. Основні метаболіти N-оксид похідне (» 12%), який має низькуфармакологічну активність та неактивний N-десметил метаболіт (» 16%),виводяться нирками. Більше 90% прийнятої дози препарату повністю виводяться зорганізму протягом 5 днів: 75% з сечею, 16% - з калом.У літніх пацієнтів біодоступність препарату підвищена до 94%, періоднапіввиведення збільшений (приблизно 7 год), кумуляція внаслідок повторнихприйомів не спостерігається.У пацієнтів з порушеною функцією печінки значно збільшений періоднапіввиведення (11,9 год), час пікової концентрації у плазмі підвищується до3,5 год.У пацієнтів зі слабким і середнім ступенем ниркової недостатностіфармакокінетика препарату не змінена.Зопіклон проникає у грудне молоко, де його концентрація становить 50%від прийнятої матір’ю дози препарату.

Показання для застосування. Зопікон застосовується для нетривалого і симптоматичноголікування безсоння, яке характеризується утрудненим засинанням, частими нічнимита/або ранніми прокиданнями.

Спосіб застосування та дози. Зопікон слід приймати тільки за призначеннямлікаря. Препарат приймають внутрішньо, перед сном.Дорослим пацієнтам призначають по 1 таблетці. (7,5 мг) на ніч. Звичайний курслікування становить 7 - 10 днів поспіль. За рекомендацією лікаря лікування можебути продовжено до 2 - 3 тижнів, що потребує ретельного медичного контролю. Літнім пацієнтам та/або пацієнтам з ослабленимирозумовими здібностямипочаткова доза препарату повинна становити 3,75 мг. Залежно від ефективності іпереносимості препарату доза може бути підвищена до 7,5 мг. Пацієнтам з порушенням функції печінки або хронічноюдихальною недостатністю рекомендованадоза – 3,75 мг. За необхідності в окремих випадках доза може бути підвищена до7,5 мг.

Побічна дія. У рекомендованих дозах препарат добре переноситься іпри нетривалому лікуванні не впливає на пам’ять, дихальні та інші функції організму,як правило, не зумовлює звикання, психічної та фізичної залежності, синдромувідміни. У деяких випадках можлива поява таких побічних реакцій.З боку центральної нервової системи: сонливість, слабкість, запаморочення,сплутаність свідомості, антероградна амнезія або інші порушення пам’яті,ейфорія, нічні кошмари, порушення координації, пригнічений настрій, нервовість,схильність до агресивної поведінки, зниження лібідо, гіпотензія, тремор, спазмим’язів, парестезія, розлади мовлення. Сильне запаморочення та/або порушеннякоординації рухів свідчить про непереносимість препарату або йогопередозування.Серцево-судинна система: прискорене серцебиття.Система травлення: сухість і гіркий присмак у роті, обкладеність язика,блювання, диспептичні явища, запор, ослаблення або посилення апетиту.Дихальна система: задишка.Шкірні реакції: почервоніння, плями на шкірі, пітливість.Почервоніння шкіри може бути ознакою підвищеної чутливості до ліків – у цьомувипадку слід припинити їх приймання.Інші: зменшення маси тіла; головний біль, відчуття тяжкості у ногах, озноб,послаблення зору.Ці побічні ефекти найчастіше зустрічаються у літніх пацієнтів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або йогокомпонентів, а також особам з тяжкими порушеннями дихальної функції, синдромомзупинки дихання під час сну. Зопікон також протипоказаний пацієнтам, у яких вминулому спостерігалися парадоксальні реакції на алкоголь або седативні засоби.Вагітність та період лактації. Діти до 18 років.

Передозування. При прийомі 370 мг можуть спостерігатися тривалийсон, сплутаність свідомості, коматозний стан з пригніченням або відсутністюрефлексів.Лікування: симптоматичне. При гострому отруєнні рекомендуєтьсятермінове промивання шлунка введення рідини внутрішньовенно і підтриманнядихання апаратом.Специфічним антидотом є флумазеніл.

Особливості застосування. Порушення сну може бути ознакою фізичних та/абопсихічних змін в організмі, що потребує всебічного обстеження пацієнтів передпризначенням снодійних лікувальних засобів. У зв’язку з цим препарат слідпризначати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або нирок.Застосовуючи препарат при міастенії, треба забезпечити неврологічний контроль узв’язку з можливим посиленням слабкості м’язів. Зопікон не рекомендуєтьсяпризначати пацієнтам з ознаками депресії, оскільки він може посилити її прояви.У разі потреби лікування таким пацієнтам призначають мінімальну дозу. Необхіднодотримуватися обережности при призначенні препарату хворим з відхиленнями уповедінці і незвичною реакцією на алкоголь, бензодіазепін- ібензодіазепінподібні препарати. Пацієнтам похилого віку слід призначатинайнижчу з можливих доз і попереджати їх про седативну дію препарату, яка можепризвести до падіння і травм. Зопікон не можна приймати одночасно з алкоголемта іншими препаратами, які пригнічують діяльність ЦНС. Пацієнти, які приймаютьпрепарат, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, щопотребують підвищеною уваги, роботи з приладами, керування автотранспортом. Неслід приймати Зопікон, якщо неможливо забезпечити повноцінний за тривалістюсон, щоб уникнути сонливості вдень.Безсоння, що залишається після 7 - 10 днів лікування, свідчить пронаявність первинного психічного або соматичного захворювання і потребує відмінипрепарату, всебічного обстеження хворого та призначення відповідного лікування.При довготривалому лікуванні високими дозами препарату і різкомуприпиненні його прийому, а також в окремих випадках, частіше у людей похилоговіку, може розвинутися синдром відміни (судоми, тремор, біль у животі там’язах, нудота, пітливість, порушення сприйняття та безсоння).Хворим, які приймають препарат більше 2 тижнів без перерви, необхіднопоступово знижувати дозу аж до повної її відміни. Ризик розвитку лікарської залежностібільший в осіб, які страждають на алкогольну або лікарську залежність від іншихпрепаратів. Не слід перевищувати призначені дози.При будь-яких змінах у поведінці, мисленні або появі незвичнихсимптомів необхідна консультація лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Зопікон підсилює пригнічувальний ефект наЦНС алкоголю, седативний ефект антиконвульсантів і психотропних засобів.Препарати, які пригнічують деякі ензими печінки (циметидин, еритроміцин),можуть посилювати дію Зопікону.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z