Загружается, подождите...

Зоперцин (Zopercin)

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічнийпорошок;склад: 1 флакон містить піперациліну натрію, еквівалентно піперациліну4 г, тазобактаму натрію, еквівалентно тазобактаму 0,5 г;

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Комбінації пеніцилінів у тому числі з інгібіторамиβ-лактамаз. Код АТС J01CR05.

Фармакологічні властивості. Комбінований антибактеріальний препарат, якиймістить піперацилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії ітазобактам – інгібітор більшості β-лактамаз.Фармакодинаміка. Механізм дії піперациліну натрію зумовленийінгібуванням синтезу стінки клітини, препарат проявляє бактерицидну активність.Тазобактам натрію є інгібітор β-лактамаз Річмойда СайкесаΙΙΙ класу: пеніцилінази та цефалоспорінази. Тазобактам врекомендованих дозах не стимулє хромосоми β-лактамази. Присутність тазобактама значно розширює спектр дії піперациліна. Допіперациліну/ тазобактаму чутлива більшість штамів мікроорганізмів якіпродукують β-лактамази і є стійкими до піперациліну. Препарат активний увідношенні широкого спектру бактерій:чутливі (аеробні грампозитивні бактерії) – Brevibacterium spp.,Сorynebacterium xerosis, Corynebacterium spp., Enterococcus durans,Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Gemella haemolysans, Gemellamorbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulosum,Propionibacterium spp., Staphylococcus aureus, метицилін-чутливі,Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcusxylosus, Staphylococcus spp. (coagulase negative), Streptococcus agalactiae,Streptococcus anginosus, Streptococcus β-негемолітичні групи А. Streptococcus beta гемолітичні групи D,Streptococcus constellatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus intermedius,Streptococcus milleri, Streptococcus milleri-group, Streptococcus mitis,Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans,Streptococcus viridans group, Streptococcus spp.;чутливі (аеробні грамнегативні бактерії) – Acinetobacter anitratus,Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp., Branhamellacatarrhalis, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri,Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp., Eikenellacorrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp.,Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsiellaornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.,Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indole positive, Proteusmirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Providencia stuartii, Providenciaspecies, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida,Pseudomonas spp., Salmonella arizonae, Salmonella species, Serratialiquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serratia spp., Shigellaboydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei;чутливі (анаеробні грампозитивні бактерії) – Bifidobacterium spp.,Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris,Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridiumlimosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium,Clostridium spp., Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum, Eubacteriumspp., Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp., Peptostreptococcusanaerobius, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros,Peptostreptococcus prevotii, Peptostreptococcus species; чутливі (анаеробні грамнегативні бактерії) – Bacteroides caccae,Bacteroides capillosus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis,Bacteroides fragilis group, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis,Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis,Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp., Fusobacteriumnecrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp.,Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, Porphyromonas species,Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella intermedia, Prevotellamelaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp.; з проміжною чутливістю (аеробні грампозитивні бактерії) – Enterococcusavium, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes;з проміжною чутливістю (аеробні грамнегативні бактерії) – Acinetobacterbaumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp., Enterobacter aerogenes,Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia;стійкі (аеробні грампозитивні бактерії) – Corynebacterium jeikeium,Staphylococcusaureus (methicillin resistant),Staphylococcus coagulase negative (methicillin resistant).Фармакокінетика. Всі показники фармакокінетики при роздільному тасумісному застосуванні піперациліну та тазобактаму були однотипні. Адсорбція. Після внутрішньовенного введення пікова концентраціяпіперациліну та тазобактаму в плазмі виникає негайно. Після введення 4 гпіперациліну натрію пікова концентрація в плазмі становить 298 мкг/мл. Після введення 500 мг тазобактаму натрію пікова концентрація в плазмі –34 мкг/мл.Всмоктування. Максимальна концентрація в плазмі (С mах) досягаєтьсявідразу ж після внутрішньовенної (в/в) ін’єкції.Розподілення. Зв’язування з протеїнами властиве як для піперациліну такі для тазобактаму і дорівнює приблизно 30 %. Піперацилін та тазобактам вільнорозповсюджуються, зокрема в легенях, жіночих репродуктивних органах (матка, яєчники,фаллопієві труби), жовчному міхурі, жовчі, слизовій оболонці кишечнику,інтерстиціальній рідині. Концентрація в тканинах в цілому складає від 50 % до100 % порівняно з плазмовою. Розподілення піперациліну та тазобактаму вцереброспінальну рідину є низьким у випадку відсутності запалення оболонокмозку.Метаболізм. Піперацилін метаболізується до дезетилового метаболіту,який проявляє антимікробну активність. Тазобактам метаболізується до одиничногометаболіту, що проявляє фармакологічну та антибактеріальну активність.Виведення. Час напіввиведення піперациліну та тазобактаму з плазмискладає від 0,7 год до 1,2 год. Піперацилін та тазобактам виводяться черезнирки за допомогою гломерулярної фільтрації та тубулярної секреції. Піперацилінвиводиться швидко, оскільки є необмінним лікарським засобом. 68 % дозививодиться з сечею. Тазобактам та його метаболіти виводяться в основному (на 80%) через нирки. Період напіврозпаду (Т1/2) у здорових добровольцівскладає від 36 хв. до 72 хв.У пацієнтів з цирозом печінкиперіод напіврозпаду (Т1/2) піперациліну зростає на 25 % татазобактаму – на 8 %.

Показання для застосування. Інфекції середньої тяжкості, спричиненимичутливими до препарату штамами:інфекції нижніх дихальних шляхів;інфекції сечовидільної системи;неускладнені та ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин (абсцес,інфіковані трофічні виразки);інфекційно-запальні захворювання тазу чи післяпологові інфекції (в т.ч. ендометрит);апендицит ( ускладнений розривом апендикса, перитонітом і/або абсцедуванням);септицемія.

Спосіб застосування та дози. Спосіб та дозу визначають індивідуально вкожному конкретному випадку залежно від перебігу та локалізації інфекції.Застосовується тільки внутрішньовенно повільно струйно або краплинно. Длядорослих і дітей старше 12 років середня добова доза складає 12 г піперациліну та 1,5 гтазобактаму, тобто 4,5 г Зоперцину кожні 8 годин.Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендуються дози, наведені втаблиці. Кліренс креатиніну (мл/хв) Рекомендована доза > 20

80 4,5 г кожні 8 год < 20 4,5 г кожні 12 год Для хворих, що перебувають на гемодіалізі максимальна доза Зоперцинускладає 2,25 г кожні 8 год. Оскільки під час гемодіалізу виводиться 30 %

40% Зоперцину за 4 години, застосовують одну додаткову дозу 2 г піперациліну і0,25 г тазобактама після кожного сеансу діалізу. (добова доза 8 г піперацилінуі 1 г тазобактаму). Для хворих з нирковою недостатністю контролюютьконцентрацію Зоперцину в плазмі, що дозволяє регулювати потрібну дозулікарського засобу.Тривалістьлікування складає від 7 до 10 днів. Рекомендована тривалість застосуванняпрепарату при госпітальній пневмонії складає від 7 до 14 днів. В інших умовахтерапія ведеться залежно від важкості інфекції, клінічного та бактеріологічногопрогресу та ефективності лікування.Для приготування розчину для внутрішньовенного введення як розчинниквикористовують 0,9 % розчин натрію хлориду, 5 % розчин декстрози, стерильнуводу для ін’єкцій. Для внутрішньовенного введення струйно вміст флакону, щомістить 4,5 г препарату, розводять в 20 мл одного із вищезгаданих розчинів.Струшують до повного розчинення. Речовина розчиняється повністю, не залишаючиніякого нерозподіленого залишка. Дозу слід вводити протягом 3

5хвилин.Для внутрішньовенного введення краплинно вміст флакону, що містить 4,5г препарату, розводять в 20 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, далі одержанийрозчин розчиняють в 50 мл одного з вказаних розчинів, або в 5 % розчинідекстрози у воді, або в суміші 5 % розчину декстрози і 0,9 % натрію хлориду.Струшують до повного розчинення. Речовина розчиняється повністю, не залишаючиніякого нерозподіленого залишка Дозу слід вводити протягом 30 хвилин.

Побічна дія. З боку травного тракту

діарея, запор, нудота, блювання. З боку ЦНС

тривога, занепокоєння, безсоння, головний біль, упоодиноких випадках можливі тремор, конвульсії, запаморочення. З боку серцево-судинної системи

підвищення артеріального тиску,набряки, біль в грудях, у поодиноких випадках можливі гіпотензія, тахікардія,аритмія.Алергічні реакції

висипання, свербіж;З боку респіраторної системи

задишка

Протипоказання. Зоперцинпротипоказаний хворим з алергічнимиреакціями на будь-які пеніциліни, цефалоспорини чи інгібітори β-лактамази.

Передозування. Зоперцин відноситься до пеніцилінової групи і можебути причиною нервово-м’язової збудженості чи конвульсій, внаслідоквнутрішньовенного введення великої дози (особливо у пацієнтів з нирковоюнедостатністю). В цих випадках терапія симптоматична. Висока концентраціяпіперациліну та тазобактаму може бути знижена за допомогою гемодіалізу.Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. При застосуванні препаратів пеніцилінової груписпостерігались серйозні реакції гіперчутливості препаратів, що вимагалинегайної медичної допомоги з застосуванням епінефрину, кисню, внутрішньовенноговведення стероїдів та інтубації дихальних шляхів.У разі виникнення важкої персистуючої діареї необхідно враховуватиможливість розвитку псевдомембранозного ентероколіту, викликаного агресивнимштамом Clostridiumdifficile (NAP1/027), виражена токсичність якого, ймовірно,повязана з підвищеним виробленням токсинів А і В. У разі виникнення даногоускладнення необхідно відмінити препарат і призначити перорально тейкопланінабо ванкоміцин.У хворих з нирковою недостатністю, які застосовували бета-лактамніантибіотики, включаючи піперацилін, мало місце відхилення показниківкоагуляції, таких як час коагуляції, агрегація тромбоцитів та утвореннятромбіну. Це може передувати появі кровотеч.При появі симптомів порушення коагуляції, застосування препаратуповинно бути зупинено та підібрана відповідна терапія.При тривалому лікуванні необхідно періодично контролювавти функціюнирок, печінки.При використанніпеніцилінів, зокрема піперациліну у пацієнтів з кістозним фіброзом, можеспостерігатись підвищення температури та висипання.Вагітністьі лактація. Під час вагітності Зоперцин можна застосовувати лише в тихвипадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода. Зоперцину незначних концентраціях виділяється з грудним молоком, тому застосуватипрепарат у жінок, які годують груддю можливо лише в тих випадках, колиочікувана користь перевищує потенційний ризик для дитини, або припинитигодування груддю. Дитячийвік. В достатній мірі не установлена безпека та ефективність застосуванняпіперацилін/тазобактам у дітей молодше 12 років.З обережністю призначають Зоперцин пацієнтам віком старше 65 років.В період лікування не вживати алкоголь.Здатність безпосередньо впливати на швидкість реакції при керуванніавтотранспортом або іншими механізмами досі не встановлена. У разі виникненняпобічних реакцій – див. “Побічна дія” (запаморечення, конвульсії і інше) слідутриматись від керувуння автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Зоперцину з гепариномможе викликати порушення системи коагуляції крові. Одночасне застосуванняЗоперцину з тобраміцином зменшує площу під кривою ”концентрація-час” на 11 %,нирковий кліренс

на 32 %. Одночасне застосування ванкуроніуму разом з Зоперцином призводить допролонгації нейромускулярної блокади.Пробенецид збільшує час напіввиведенняпрепарату Зоперцин.Зоперцин незмішують з іншими лікарськими засобами в шприці чи інфузійному флаконі,оскільки їх сумісність не доведено. Зоперцин може застосовуватись одночасно зіншими антибіотиками, але лікарські засоби повинні вводитись окремо.Результатилабораторних випробувань у пацієнтів, які застосовують піперацилін/ тазобактамповинні бути інтерпретовані обережно з підтвердженням іншими діагностичнимиметодами.

Умови татермін зберігання. Зберігатипри температурі не вище 250С в захищеному від світла та недоступномудля дітей місці. Термін придатності - 2 роки.Після розчинення препарату у стерильній воді для ін’єкцій розчинзберігає свою активність 24 години при температурі 20

250Сабо 48 годин при температурі 2

80С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z