Загружается, подождите...

Зосин (Zocin)


міжнародна та хімічна назви: кларитроміцин; (2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-3-(2,6-дидеокси-3-С,3О-диметил-альфа-L-рибогексопіранозилокси)-11,12-дигідрокси-6-метокси-2,4,6,8,10,12-гекса-метил-9-оксо-5-(3,4,6-тридеокси-3-диметиламіно-бета-D-ксилогексапіранозил-окси)пентадекан-13-олід; 6-О-метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості:таблеткижовтого кольору, видовженої форми, вкриті оболонкою, мають лінію зламу наодному боці;

склад: 1 таблетка містить 250 мг або500 мг кларитроміцину;допоміжні речовини : целюлозамікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, крохмалькукурудзяний, натрію кроскармелоза, тальк очищений, кислота стеаринова, кислотасорбінова, повідон, сорбітолу моноолеат; оболонка –гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, пропіленгліколь, лак хіноліновийжовтий, ароматизатор ванільний. Форма випуску. Таблетки,вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибіотик групимакролідів.ATC J01F A09.

Фармакологічні властивості. Кларитроміцин чинитьантибактеріальну дію шляхом пригнічення синтезу білка, зв’язуючись зсубодиницею 50s рибосом чутливихбактерій. Він активний проти широкого кола аеробних та анаеробнихгрампозитивних і грамнегативних організмів. Мінімальна інгібуюча концентрація(МІК) кларитроміцину звичайно вдвічі нижча за МІК еритроміцину. Метаболіткларитроміцину 14-гідроксикларитроміцин також має антибактеріальну активність.Зосин активний проти таких організмів in vitro:Грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus (включаючиштами, чутливі до метициліну); Streptococcus pyogenes, Streptococcus(Diplococcus) pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes.Грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Legionella pneumophilla, Bordetella pertussis, Helicobacterpylori.Мікоплазми: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis,Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium fortuitum,Mycobacterium kansasaii.Анаероби: деякі штами Bacteroides fragilis; Clostridiumperfringens; Peptococcus species; Peptostreptococcus species; Propionibacteriumacnes.Кларитроміцин не проявляв мутагенних чи канцерогеннихвластивостей у досі проведених дослідженнях. Тест Еймса був негативним відноснометаболітів кларитроміцину. Безпечність кларитроміцину під час вагітності талактації не встановлена. У дітей, що не досягли 6-місячного віку, відповіднідослідження щодо застосування кларитроміцину не проводились. Діти, старші6-місячного віку, препарат переносять добре. Для пацієнтів похилого вікубудь-які спеціальні застережні заходи зайві, якщо функція печінки та нирок уних не порушена.Фармакокінетика.Кларитроміцин швидко всмоктуєтьсязі шлунково-кишкового тракту після приймання внутрішньо. Біодоступністьпрепарату становить 55%. Їжа не впливає на ступінь біодоступності препарату.Кларитроміцин і його метаболіт 14-гідроксикларитроміцин широко розподіляються потканинах та рідинах організму. Він екстенсивно метаболізується в печінці івиводиться з жовчю. Пікові концентрації в сироватці крові досягаються в межах 2годин. Сталі пікові концентрації кларитроміцину в плазмі крові досягаютьсячерез 2 - 3 дні і складають близько 1 мкг/мл у разі приймання 250 мг кожні 12годин та 3 - 4 мкг/мл у разі приймання 500 мг кожні 8 годин. Періоднапіввиведення кларитроміцину (t1/2) становить приблизно 3 - 4години при використанні першої з наведених схем приймання і 5 - 7 годин привикористанні іншої схеми. У разі приймання 250 мг кожні 12 годин головнийметаболіт 14-гідроксикларитроміцин досягає сталої пікової концентрації близько0,6 мкг/мл і має період напіввиведення приблизно 5 - 6 годин. У разі приймання500 мг кожні 8 - 12 годин стала пікова концентрація 14-гідроксикларитроміцинудосягає близько 1,0 мкг/мл, а період його напіввиведення становить близько 7 -9 годин. Після приймання 250 мг кларитроміцину кожні 12 годин 20% дозиекскретуються з сечею у вигляді кларитроміцину, тоді як після приймання 500 мгпрепарату кожні 12 годин доля екскреції кларитроміцину з сечею становитьприблизно 30%. На долю головного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину випадаютьдодаткові 10% або 15% після приймання 250 мг чи 500 мг препарату кожні 12годин, відповідно. Кларитроміцин виділяється з грудним молоком. Тривалістьнапіввиведення зростає у разі ниркової недостатності.

Показання для застосування. Зосин показаний для лікуванняінфекцій, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами:Інфекції верхнього відділу дихальних шляхів: синусит,фарингіт, ларингіт, тонзиліт.Інфекції нижнього відділу дихальних шляхів: пневмонія,гострий та хронічний бронхіт.Середній отит.Дисеміновані мікобактеріальні інфекції, викликані Mycobacteriumavium чи Mycobacterium intracellulare.Інфекції шкіри та м’яких тканин: фолікуліт, фурункульоз,ранові інфекції.У комплексній терапії для ерадикації Helicobacter pyloriу пацієнтів з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки.Зосин використовується в лікуванні лепри та токсоплазмозу.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти, що досягли12-річного віку. Звичайна доза становить 250 мг двічі на добу з інтервалом 12 год. іможе бути підвищена до 500 мг двічі на добу в разі тяжких інфекцій. Курслікування становить від 7 до 14 днів. У разі виразкової хвороби дванадцятипалоїкишки – 500 мг тричі на день, разом з омепразолом 40 мг один раз на деньупродовж 14 днів.Діти від 6 місяців до 12 років. 7,5мг/кг маси тіла кожні 12 годин упродовж 5 - 10 днів. У пацієнтів з тяжкоюнирковою недостатністю необхідно корегувати дозу. У разі кліренсу креатиніну до30 мл/хв. доза препарату становить 250 мг один раз на день при слабких тапомірно тяжких інфекціях, а при більш тяжких – 250 мг двічі на день.

Побічна дія. У більшості випадків Зосин переноситься добре.Побічні ефекти можуть включати нудоту, блювання, діарею, абдомінальний біль,стоматит та головний біль. Рідко відзначались алергічні реакції – від кропив’янкиі слабких висипань на шкірі до анафілаксії. Можливі випадки синдромуСтівенса-Джонсона та тромбоцитопенії. Може спостерігатися спотворення смаковихвідчуттів. Можливі тимчасові побічні ефекти з боку центральної нервовоїсистеми, такі як тривожність, запаморочення, безсоння, галюцинації тазатьмарення свідомості. В окремих випадках застосування кларитроміцинуасоціювалось з псевдомембранозним колітом – від слабко вираженого до такого, щостановить загрозу для життя. Повідомлялося про дисфункцію печінки, змінурезультатів лабораторних досліджень, холестаз з жовтяницею чи без неї тагепатит.

Протипоказання. Зосин протипоказаний пацієнтам з відомоюгіперчутливістю до кларитроміцину чи інших макролідних антибіотиків.Слід уникати одночасного застосування Зосину та похіднихріжків, терфенадину, цисаприду або пімозиду.

Передозування. При передозуванні спостерігається підсиленняпобічних ефектів. Рекомендується промивання шлунка та симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Пролонговане чи повторнезастосування Зосину може призвести до надмірного росту нечутливих до ньогобактерій та грибів. У разі розвитку суперінфекції препарат слід відмінити іпровести відповідну терапію. Як і в разі інших макролідних антибіотиків,використання Зосину у пацієнтів, які одночасно приймають препарати, щометаболізуються системою цитохрому Р450 (наприклад, варфарин,алкалоїди ріжків, тріазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн іциклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів усироватці крові. Якщо Зосин використовується одночасно з терфенадином абоастемізолом, необхідно контролювати ЕКГ. До призначення Зосину слід з’ясувати,чи не відзначалися в минулому гіперчутливість до інших макролідних препаратів.Препарат не слід використовувати в період вагітності та годування груддю, якщоочікувана користь від такої терапії не перевищує її потенційний ризик.Відповідні клінічні випробування препарату у дітей, що не досягли 6-місячноговіку, не проводились. Для пацієнтів похилого віку зайвими є спеціальнізастережні заходи, якщо функції печінки та нирок у них не порушені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасномузастосуванні Зосину та теофіліну можуть відзначатися підвищений рівень всироватці крові і потенційна токсичність теофіліну. Фармакологічні ефектидигоксину та варфарину можуть посилюватися при одночасному застосуванні.Одночасне приймання Зосину та зидовудину ВІЛ-інфікованими дорослими пацієнтамиможе призвести до зниження сталої концентрації зидовудину. Є повідомлення проте, що макроліди впливають на метаболізм терфенадину, призводячи до підвищенняйого концентрації в плазмі, що може асоціюватися з серцевими аритміями. Зогляду на цю обставину одночасне використання терфенадину чи іншогонеседативного антигістамінного препарату вимагає обережності. Щодо подібнихефектів повідомлялося при одночасному введенні кларитроміцину і цисаприду абопімозиду.Зосин може потенціювати ефекти карбазепiну за рахунокзниження швидкості його екскреції. Ніякого впливу на концентраціюетинілестрадіолу чи прогестерону не було. Взаємодія препарату з оральнимиконтрацептивами малоймовірна.

Умови та термiн зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі, у сухому та недоступному для дітей місці. Термін придатності 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z