Загружается, подождите...

Зитрокс (Zithrox)


міжнародна та хімічнаназви:аzithromycin;9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцинА (та у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки білого або майже білого кольору, двоопуклі, капсульної форми,вкриті оболонкою, з рівною поверхнею з обох боків по 250 мг, з розподільчою рискоюпо 500 мг;

склад: 1 таблетка міститьазитроміцину дигідрату, що еквівалентно 250 мг або 500 мг азитроміцину;допоміжні речовини: кальцію гідрофосфатбезводний (кристалічний), крохмаль прежелатинізований, кросповідон, полісорбат80, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, натріюлаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид,поліетиленгліколь 400.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Макроліди. Азитроміцин.Код АТС J01FА10.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Азитроміцин – представникнової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Зв’язується з субодиницею50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтезбілка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціяхможливий бактерицидний ефект.Азитроміцин має широкий спектрантимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G,Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis,Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae,Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins,Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponemapallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми,стійкі до еритроміцину.Фармакокінетика. Азитроміцин швидковсмоктується з травного каналу, що зумовлено стiйкiстю в кислому середовищі ілiпофiльнiстю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першогопроходження”).Максимальна концентрація всироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг/л при прийомівнутрішньо 0,5 г азитромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органиі тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру ім'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 – 100 разіввища, нiж у сироватці. Висока концентрація у тканинах і тривалий періоднапiввиведення зумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироваткикрові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися всередовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великийоб'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий клiренс. Доведено, щофагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Добрепроникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими вінтранспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активностіпрепарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитромiцин істотноне впливає на їхню функцію. У бактерицидних концентраціях в осередку запаленняпрепарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що далозмогу розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.Елімінація азитроміцину ізсироватки крові відбувається у два етапи: період напіввиведення становить 14-20год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72год, що дає змогу застосовувати препарат один раз на добу.З віком параметри фармакокінетикине змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується Сmax на30-50 %; у дітей у віці 3 – 5 років - знижуються C max ,Т1/2, площа під фармакокінетичною кривою.

Показання для застосування.Інфекції, спричинені чутливими доазитроміцину мікроорганізмами.·ІнфекціїЛОР-органів (ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит);·інфекціїнижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадіїзагострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії);·інфекції шкіриі підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-берилiозу,бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити);·інфекції, що передаютьсястатевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит);·захворюванняшлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Зитрокс застосовують 1раз на добу за годину до їжі або через 2 год після їжі протягом 3 або 5 днів.Дорослим при інфекціях верхніх інижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у першийдень, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3днів. Курсова доза – 1,5 г.При гострих інфекціяхурогенітального тракту дорослим призначають одноразово по 1 г (2 таблетки по500 мг).Хвороба Лайма (для лікуванняпочаткової стадії) – дорослим в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг(курсова доза - 3 г ).Захворювання шлунка ідванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, у дорослих – по 1 гна добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.Дітям після 3 років (з масою тілабільше 25 кг) призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день – 10мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг/кгмаси тіла.Можливий 3-денний курс лікування. Утакому випадку разова доза становить 10 мг/кг маси тіла.У разі пропущення прийому препаратупропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні – з перервою у 24 год.

Побічна дія.Можливі ускладнення з боку травногоканалу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі). Можливімелена, холестатична жовтяниця, прискорене серцебиття, головний біль, біль угрудях, слабкість, сонливість, нефрит, вагініт, псевдомембранозний коліт,кандидоз, фотосенсибілізація, шкірні реакції (висипи), транзиторне помірнепідвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія іеозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показникиповертаються до норми. У дітей – збудження, безсоння, кон”юнктивіт.

Протипоказання.Препарат протипоказаний припідвищеній чутливості до макролідних антибіотиків та інших компонентівпрепарату; при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності та лактації(на час лікування годування груддю призупиняють); дітям у цій лікарській формідо 3 років включно.

Передозування.Симптоми: тимчасова втрата слуху,виражена нудота, діарея, блювання. Проводять дезінтоксикаційну тасимптоматичну терапію.

Особливості застосування.У зв'язку з особливостямифармакокінетики препарату при наведених показаннях для застосування не виникаєнеобхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж цезазначено в інструкції.Для осіб літнього віку немає необхідності змінюватидозу.Слід обережно застосовувати Зитрокс у хворих зтяжким порушенням видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях(можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відмінилікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, щовимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Антациди (алюміній і магнійвмісні), алкоголь і їжасповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. При сумісному призначенніварфарину та азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу невиявлено, однак з огляду на те, що при взаємодії макролідів і варфаринупрепарат посилює антикоагуляційний ефект, пацієнтам потрібен ретельний контрольпротромбінового часу. При одночасному застосуванні з дигоксином відбуваєтьсяпідвищення концентрації дигоксину. При призначенні з ерготаміном ідигідроерготаміном посилюється токсична дія цих препаратів (вазоспазм, дизестензія).При одночасному застосуванні зтріазоланом знижується кліренс і збільшується фармакологічна дія тріазолану.Підвищується концентрація всироватці крові лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окислюванню(карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал), за рахунок інгібуванняазитроміцином мікросомального окислення в гепатоцитах.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище250С у сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z