Загружается, подождите...

Зинацеф™ (Zinacef™)


міжнародна та хімічна назви: цефуроксим;(Z)-3-карбамоїлоксиметил-7-[(2-(2-фурил)-2-метоксиїміноацетамідо]-3-цефем-4-карбоксилат,натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий або кремового кольору порошок;

склад: 1 флакон містить цефуроксиму (у формі цефуроксиму натрію) 750 мг або1,5 г.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цефалоспориновий антибіотик. Код АТС J01DA06.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Цефуроксим - це бактерицидний цефалоспориновий антибіотик,що має високу активність відносно широкого спектра грампозитивних іграмнегативних бактерій, включаючи штами, що продукують бета-лактамази.Цефуроксим є стійким до дії бета-лактамаз і тому відповідно виявляє активністьвідносно багатьох ампіцилін- або амоксицилінрезистентних штамів. Основниймеханізм бактерицидної дії - порушення синтезу стінки бактеріальної клітини.Цефуроксим in vitro є ефективним проти такихмікроорганізмів, як:грамнегативні аеробиЕscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis,Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включаючиампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючиампіцилінрезистентні штами), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Neisseriameningitidis, Salmonella spp.грампозитивні аеробиStaphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але виключаючиметицилінрезистентні штами), Streptococcus pyogenеs (а також іншібета-гемолітичні стрептококи), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus групи В(Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (група viridans), Bordetellapertussis;анаеробигрампозитивні та грамнегативні коки (включаючи Peptococcusі Peptostreptococcus species);грампозитивні бактерії (включаючи більшість Clostridiumspр.) і грамнегативні бактерії (включаючи Bacteroides spp. і Fusobacteriumspp.), Propionibacterium spp.;інші мікроорганізмиВorrelia burgdorferi. Мікроорганізми, не чутливі до цефуроксимуClostridiumdifficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus,Listeria monocytogenes, метицилінрезистентні штами Staphylococcus aureus,метицилінрезистентні штами Staphylococcus epidermidis, Legionella spp..Деякіштами мікроорганізмів, не чутливих до цефуроксимуEnterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacterspp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.Удослідах in vitro було показано, що при поєднанні Зинацефу з аміноглікозиднимиантибіотиками спостерігається адитивний ефект, у деяких випадках виявляєтьсясинергізм.Фармакокінетика. Максимальна концентрація цефуроксиму у сироватці кровіспостерігається через 30 - 45 хвилин після внутрішньом´язового введення.Період напіввиведення цефуроксиму при внутрішньовенному та внутрішньом’язовомувведенні становить приблизно 70 хвилин. Одночасне введення пробенецидусповільнює виведення цефуроксиму та спричинює підвищення його концентрації усироватці крові.Зв’язуванняз білками сироватки крові коливається від 33 до 50%.Протягом24 годин від моменту введення препарат практично повністю (85-90%) виділяєтьсяв незміненому вигляді із сечею, більша частина препарату виводиться в перші 6годин.Цефуроксимне метаболізується і виводиться шляхом гломерулярної фільтрації та тубулярноїсекреції.Рівеньцефуроксиму у сироватці зменшується шляхом діалізу.Концентраціяцефуроксиму, що перевищує МІК (мінімальну інгібуючу концентрацію) для більшостірозповсюджених патогенних мікроорганізмів, досягається у кістковій тканині,синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Цефуроксим проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр при запаленні мозкових оболонок.У750 мг флаконі цефуроксиму міститься 42 мг (1,8 мекв) натрію.

Показання для застосування.Призначений для лікування інфекцій, спричинених чутливимидо цефуроксиму мікроорганізмами, або до визначення збудника, що спричинивінфекційне завхворювання. Інфекції дихальних шляхів: гострі та хронічні бронхіти,інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія, абсцес легенів,післяопераційні інфекції органів грудної порожнини;інфекції вуха, горла, носа: синусити, тонзиліти, фарингітита середній отит;інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічнийпієлонефрит, цистит, асимптоматична бактеріурія;інфекції м’яких тканин: целюліт, бешиха, ранові інфекції;інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;акушерство та гінекологія: запальні захворювання тазовихорганів;гонорея, особливо у тих випадках, коли протипоказанийпеніцилін;інші інфекції, включаючи септицемію, менінгіт, перитоніт.Профілактика інфекцій: при підвищеному ризику виникненняінфекційних ускладнень після операцій на грудній клітці та черевній порожнині,операцій на тазових органах, серцево-судинних та ортопедичних операціях.У більшості випадків монотерапія Зинацефом є ефективною.Але за необхідності препарат можна застосовувати у комбінації заміноглікозидними антибіотиками або з метронідазолом (перорально, в супозиторіяхабо ін’єкційно), особливо для профілактики у шлунково-кишковій тагінекологічній хірургії.

Спосіб застосування та дози.Ін’єкціїЗинацефу призначені лише для внутрішньовенного або внутрішньом’язовоговведення.Загальнірекомендації.ДоросліДлябагатьох інфекцій достатньо 750 мг 3 рази на добу внутрішньом´язово абовнутрішньовенно. При більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази надобу внутрішньовенно. У разі необхідності частота введення може бути збільшенадо 6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3 - 6 г. Занеобхідності деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 гдвічі на добу (внутрішньовенно або внутрішньом´язово) з подальшимпероральним прийомом Зиннату.Немовлятаі діти 30- 100 мг/кг на добу у вигляді 3 – 4 ін’єкцій. Для більшості інфекційоптимальною дозою є 60 мг/кг надобу.Новонароджені30- 100 мг/кг на добу у вигляді 2 - 3 ін’єкцій. Необхідно враховувати, що періоднапіввиведення цефуроксиму у перші тижні життя може бути в 3 - 5 разів більше,ніж у дорослих.Гонорея1,5г шляхом однієї ін’єкції або по 750 мг двома ін’єкціями в обидві сідниці.МенінгітЗинацефзастосовується як засіб монотерапії бактеріального менінгіту, якщо вінспричинений чутливими штамами. Дорослі: 3 г внутрішньовенно кожні 8 годин.Немовлята та діти: 150 - 250 мг/кг на добу внутрішньовенно, розділені на 3 або4 дози. Новонароджені: доза повинна становити 100 мг/кг на добувнутрішньовенно.ПрофілактикаЗвичайнадоза – 1,5 г внутрішньовенно в стадії індукції анестезії при абдомінальних,тазових та ортопедичних операціях. Це може бути доповнено додатковимвнутрішньом´язовим введенням 750 мг через 8 і 16 годин. Приопераціях на серці, легенях, стравоході та судинах звичайна доза становить 1,5г внутрішньовенно, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюєтьсявнутрішньом´язовим введенням 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24- 48 годин.Приповній заміні суглоба 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетомметилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру.ПослідовнатерапіяПневмонія:1,5 г Зинацефу 2-3 рази на день (внутрішньом´язово або внутрішньовенно)протягом 48 - 72 годин, потім 500 мг Зиннату 2 рази на день перорально протягом7 - 10 днів.Загостренняхронічного бронхіту: 750 мг Зинацефу 2-3 рази на день (внутрішньом´язовоабо внутрішньовенно) протягом 48 - 72 годин, потім 500мг Зиннату 2 рази на день перорально протягом 5 - 10 днів.Тривалістьяк парентеральної, так і пероральної терапії визначається тяжкістю інфекції таклінічним станом пацієнта.Порушенняфункції нирокЦефуроксимвиводиться нирками. Тому, як і при застосуванні інших подібних антибіотиків,пацієнтам з порушеною функцією нирок рекомендується зменшувати дозу Зинацефу зметою компенсації більш повільної екскреції препарату. Немає необхідностізменшувати стандартну дозу (750 мг - 1,5 г 3 рази на добу), поки рівенькліренсу креатиніну не буде 20 мл/хв або нижче. Дорослим з вираженим порушеннямфункції нирок (кліренс креатиніну 10 - 20 мл/хв) рекомендується доза 750 мг 2рази на добу, у більш тяжких випадках (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) – 750мг 1 раз на добу.Пригемодіалізі потрібно вводити 750 мг внутрішньовенно або внутрішньом´язовонаприкінці кожного сеансу діалізу. Додатково до парентерального введенняцефуроксим можна додавати до перитонеальної діалізної рідини (звичайно 250 мгна кожні 2 літри діалізної рідини). Для пацієнтів, які проходять тривалийартеріовенний гемодіаліз або швидку гемофільтрацію у відділеннях інтенсивноїтерапії, рекомендована доза становить 750 мг двічі на день. Пацієнтам, якимпроводять повільну гемофільтрацію, потрібно дотримуватись схеми доз як длялікування при порушеній функції нирок. Особливості введення препаратуДлявнутрішньом’язового введення слід додати 1 мл води для ін’єкцій до 250 мгЗинацефу або 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Зинацефу. Обережно струсити довиникнення непрозорої суспензії.Длявнутрішньовенного введення розчинити 250 мг Зинацефу у не менш, ніж 2мл води для ін’єкцій, 750 мг – у не менш, ніж 6 мл води для ін’єкцій, 1,5 г – у15 мл. Для інфузій, що тривають не більше 30 хвилин, 1,5 г цефуроксиму можнарозчиняти у 50 - 100 мл води для ін’єкцій. Одержані розчини можуть бути введенібезпосередньо у вену або у трубку крапельниці при інфузійній терапії.Підчас зберігання вже розведених розчинів можуть відбуватися зміни насиченостікольору.Оскількицефуроксим існує також у формі цефуроксиму аксетилу для перорального прийому(Зиннат), можна з парентеральної терапії Зинацефом послідовно перейти напероральну терапію Зиннатом, де це клінічно доцільно.

Побічна дія.Призастосуванні Зинацефу побічна дія виникала відносно рідко, була помірновиражена та носила оборотний характер.Спостерігалисьнечасті реакції гіперчутливості, що включали в себе різні види шкірного висипу,кропив’янку, свербіж, інтерстиціальний нефрит, пропасницю та дуже рідко –анафілаксію. Які при лікуванні іншими цефалоспоринами, дуже рідко можуть спостерігатисявипадки поліморфної еритеми, синдрому Стівенса – Джонсона і токсичогоепідермального некролізу.Які при застосуванні інших антибіотиків, довготривале застосування можепризводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, наприклад Candida.Підчас або після лікування можливий розлад з боку шлунково-кишечного тракту,включаючи (дуже рідко) симптоми псевдомембранозного коліту.Основнимизмінами параметрів крові у декількох пацієнтів були зниження рівня гемоглобіну,лейкопенія, еозинофілія, нейтропенія і тромбоцитопенія.Позитивнареакція Кумбса спостерігалась у деяких пацієнтів, які лікувались цефуроксимом,що може впливати на результати тестів на сумісність крові. Дуже рідко виникалагемолітична анемія.Інколиспостерігалось транзиторне підвищення рівня печінкових ензимів або білірубіну,особливо у пацієнтів з існуючою патологією печінки, але даних про шкідливийвплив на печінку немає. Можеспостерігатись підвищення рівня креатиніну та/або азоту сечовини крові тазменшення кліренсу креатиніну. Може спостерігатися біль у місцівнутрішньом´язової ін’єкції, частіше після високих доз, однак це звичайноне повинно ставати причиною припинення лікування. Після внутрішньовенноїін’єкції інколи можуть виникнути прояви тромбофлебіту.

Протипоказання.Підвищеначутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

Передозування.Передозуванняцефалоспоринових антибіотиків може призвести до розвитку симптомів подразненняголовного мозку, внаслідок чого можуть виникнути судоми. Рівень цефуроксимуможе бути зменшений шляхом гемодіалізу або перитонеального діалізу.

Особливості засосування.Вагітністьта лактаціяЕкспериментальнихсвідоцтв ембріотоксичної та тератогенної дії цефуроксиму не було одержано,проте, як і при застосуванні інших ліків, він повинен з обережністюпризначатись у перші місяці вагітності.Цефуроксимвиділяється з грудним молоком, тому він повинен з обережністю призначатисьматерям-годувальницям.Впливна здатність керувати автомобілем та іншими механізмамиПовідомленьпро вплив немає.Зособливою обережністю препарат призначається пацієнтам, у яких були алергічніреакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.Цефалоспориновіантибіотики у високих дозах слід з обережністю призначати хворим, які отримуютьлікування сильнодіючими діуретиками, такими як фуросемід, або аміноглікозиднимиантибіотиками, тому що повідомлялося про випадки небажаного впливу на функціюнирок при такому поєднанні ліків. Функція нирок повинна моніторуватись у циххворих, так само як у хворих похилого віку, а також у тих, у кого існує ниркованедостатність (див. “Спосіб застосування та дози”).Які при інших схемах лікування менінгіту, у декількох хворих дітей, що лікувалисьцефуроксимом, були зареєстровані випадки часткової втрати слуху. Які при лікуванні іншими антибіотиками, через 18 - 36 годин після ін’єкції цефуроксимуу спинномозковій рідині виявлялася культура Haemophilus influenzae. Протеклінічне значення даного явища не відоме.Призастосуванні Зинацефу у режимі послідовної терапії час переходу на пероральнийприйом Зиннату визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта тачутливістью мікроорганізму. За відсутності клінічного покращення протягом 72годин слід продовжити парентеральне введення препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Прилікуванні Зинацефом рівень глюкози в крові та плазмі рекомендується визначатиза допомогою глюкозооксидазної або гексозокіназної методики.Зинацефне впливає на результати ензимних методів визначення глюкозурії.Зинацефнезначною мірою може впливати на використання методик, що базуються навідновленні міді (Бенедикта, Фелінга, Клінітест), але це не призводить допсевдопозитивних результатів, як у випадках з деякими іншими цефалоспоринами.Цефуроксимне впливає на результат дослідження рівня креатиніну лужним пікратом.Сумісність.1,5 г Зинацефу, розчиненого у 15 мл води для ін’єкцій, може використовуватисьразом з ін’єкцією метронідазолу (500 мг/100 мл), обидва препарати зберігаютьсвою активність протягом 24 годин при температурі нижче 25°С.1,5г Зинацефу сумісні з 1 г азлоциліну (в 15 мл розчинника) або з 5 г (в 50 млрозчинника) протягом 24 годин при температурі 4°С та 6 годин при температурі до25°С.Зинацеф(5 мг/мл) можна зберігати протягом 24 годин при температурі 25°С у 5% або 10%розчині ксилітолу для ін’єкцій. Зинацефсумісний з розчинами, що містять до 1% лідокаїну гідрохлориду.Зинацефсумісний з більшістю загальновживаних розчинів для внутрішньовенних ін’єкцій.Він зберігає свої властивості протягом 24 годин при кімнатній температурі втаких розчинах:0,9%розчин хлориду натрію для ін’єкцій; 5%розчин глюкози для ін’єкцій;0,18%розчин хлориду натрію з 4% розчином глюкози для ін’єкцій;5%розчин глюкози з 0,9% розчином хлориду натрію для ін’єкцій;5% розчин глюкози з 0,45% розчином хлориду натрію для ін’єкцій;5%розчин глюкози з 0,225% розчином хлориду натрію для ін’єкцій;10%розчин глюкози для ін’єкцій ;10%розчин інвертованої глюкози у воді для ін’єкцій;розчинРінгера; розчинРінгера-лактату; М/6розчин натрію лактату;розчинГартмана.СтабільністьЗинацефу в 0,9% розчині хлориду натрію для ін’єкцій з 5% розчином глюкози незмінюється в присутності гідрокортизону натрію фосфату.Зинацефтакож сумісний протягом 24 годин при кімнатній температурі при розведенні урозчині для інфузій: згепарином (10 або 50 одиниць/мл) у 0,9% розчині хлориду натрію для ін’єкцій; зрозчином хлориду калію (10 або 40 мекв/л) у 0,9% розчині хлориду натрію дляін’єкцій.Несумісність.Зинацеф не повинен змішуватись в одному шприці з аміноглікозиднимиантибіотиками.рН2,74% розчину бікарбонату натрію для ін’єкцій суттєво впливає на колір розчину,тому цей розчин не рекомендується для розведення Зинацефу. Якщо хворий отримуєрозчин бікарбонату натрію внутрішньовенно шляхом інфузії, Зинацеф можна ввестибезпосередньо в трубку крапельниці.

Умови та термін зберігання.Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці притемпературі нижче 25°С. Термін придатності - 2 роки. Після розведення для внутрішньовенної абовнутрішьом´язової ін´єкцій препарат може зберігатися до 48 годин ухолодильнику (4°С) та 5 годин при температурі до 25°С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z