Загружается, подождите...

Зидолам (Zidolam)


основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить ламівудину 150 мг, зидовудину 300 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, магнію стеарат,кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, барвник OpadryY-1-7000 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні препарати прямої дії. Нуклеозидні тануклеотидні інгібітори зворотної транскриптази. Код АТС J05A F30.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Ламівудин і зидовудин мають синергічнуінгібуючу дію на реплікацію вірусів імунодефіциту людини – ВІЛ-1 і ВІЛ-2.Обидва активні інгредієнти препарату поступово перетворюються в клітині натрифосфати. Ламівудин-трифосфат і зидовудин-трифосфат є селективнимиконкурентними інгібіторами зворотної транскриптази вірусу імунодефіциту людини.Клінічно доведено, що така комбінація запобігає розвитку резистенстності дозидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували антиретровірусну терапію.Застосування комбінації Ламівудин+Зидовудин приводить до збільшеногоефекту у порівнянні з комбінацією зидовудин+диданозин або зидовудин+залцитабін.Додатковий ефект комбінації Ламівудин+Зидовудин полягає в її добрійпереносимості. Комбінація Ламівудин+Зидовудин приводить також досубоптимального пригнічення репродукції вірусу і зниженню його концентрації. Фармакокінетика. Ламівудин і зидовудин добре всмоктуються зшлунково-кишкового тракту, при цьому біодоступність ламівудину у дорослихстановить 80 - 85%, зидовудину – 60 - 70%.Максимальніконцентрації ламівудину та зидовудину в плазмі досягаються через 0,5 - 2 год та0,25 - 2 год і становлять 1,3 - 1,8 мг/мол та 1,5 - 2,2 мг/мол відповідно.Розподіл.У терапевтичному діапазоні доз ламівудин характеризується лінійноюфармакокінетикою та обмежено зв’язується з альбумінами плазми (in vitro менше36%). Ступінь зв’язування зидовудину з білками плазми становить 34 - 38%.Ламівудині зидовудин проникають у ЦНС та спинномозкову рідину. Через 2- 4 год після застосування внутрішньо співвідношення між концентрацієюламівудину та зидовудину у лікворі та у плазмі крові становлять у середньому0,12 та 0,5 відповідно.Метаболізм.Основним метаболітом зидовудину в плазмі та сечі є 5-глюкуронід. Дослідженняin vitro показали, що ламівудин у клітинах фосфорилюється до активногометаболіту 5-трифосфату. Виведення.Ламівудин виводиться з організму переважно нирками у незміненому вигляді.Період напіввиведення ламівудину з клітин становить 10,5 - 15,5 год.Періоднапіввиведення зидовудину становить приблизно 1,1 год. Близько 50 - 80%зидовудину виводиться нирками у вигляді 5-глюкуроніду. Зидовудин виводиться згрудним молоком.Фармакокінетикав особливих клінічних випадках. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністюконцентрації зидовудину у плазмі підвищені.Припечінковій недостатності можлива кумуляція зидовудину внаслідок уповільненняйого зв’язування глюкуроновою кислотою. Показання для застосування.ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей старше 12 років з прогресуючим імунодефіцитом. Спосіб застосування тадози. Препарат застосовують внутрішньо. Дорослим і дітям старше12 років Зидолампризначають по 1 таблетці 2 рази на добу. Препарат можна застосовуватинезалежно від прийому їжі.Побічна дія. При застосуванніпрепарату можливі головний біль, нездужання, стомлюваність, а також нудота,блювання, пронос, анорексія, озноб і пропасниця, нейропатія, безсоння, запаморочення,симптоми та ознаки ушкодження слизової оболонки носа, кашель, біль у кістках ім’язах, нейтропенія, висип, алопеція, підвищення рівня печінкових ферментів табілірубіну. Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий ступінь нейтропенії(кількість нейтрофілів менше 0,75 x 109/л) або анемії (рівеньгемоглобіну менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л), периферична нейропатія, порушенняфункції нирок (з кліренсом креатиніну 50 мл/хв. та нижче), вагітність, періодгодування груддю, дитячий вік до 12 років.Передозування. У разі передозуванняслід проводити симптоматичну та підтримуючу терапію. Специфічного антидотунемає.Особливості застосування.Таблетки Зидолам – препарат з фіксованими дозамидіючих речовин. Його не рекомендується призначати пацієнтам, які потребуютькорекції доз, наприклад при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше50 мл/хв), при масі тіла менше 50 кг.При застосуванні таблеток Зидолам можливо виникнення у хворих тяжких, небезпечних для життя, аіноді смертельних реакцій. Серед них спостерігалися синдром Стівенса-Джонсона,токсичний некроліз епідермісу та прояви гіперчутливості з висипаннями на шкіріта загальними проявами, а також порушення з боку внутрішніх органів. Привиникненні у пацієнтів ознак або симптомів виражених реакцій шкіри абогіперчутливості, у тому числі (список невичерпний) виражених висипань на шкіріабо висипань з пропасницею, пухирців, уражень слизової оболонки ротовоїпорожнини, кон’юнктивіту, набряку обличчя, болю у м’язах і суглобах, загальногонездужання та/або виражених порушень функції печінки препарат треба негайновідмінити.У пацієнтів з панкреатитом в анамнезі абоза наявності інших значущих факторів ризику розвитку панкреатиту застосовуватитаблетки Зидолам необхідно дуже обережно та лише завідсутності задовільної альтернативної терапії. Застосування таблеток Зидолам необхідно негайно припинити привиникненні клінічних ознак, симптомів або при зміні лабораторних показників, щовказують на панкреатит.Пацієнти з порушеннями функції кістковогомозку (кількість гранулоцитів не перевищує 1000 клітин в 1 мм3 аборівень гемоглобіну не перевищує 9,5 г/дл) таблетки Зидолам повинні застосовувати під постійним наглядом лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Оскількипрепарат містить ламівудин і зидовудин, він може вступати у взаємодії,характерні для кожного його компонента. При одночасному застосуваннітаблеток Зидолам та нефротоксичних або мієлосупресивних препаратів (наприкладсистемне введення пентамідину, дапсону, піриметаміну, ко-тримоксазолу,амфотерицину B, флуцитозину, ганцикловіру, інтерферону, вінкристину,вінбластину та доксорубіцину) необхідно ретельно контролювати функцію нирок тагематологічні показники і за необхідності знижувати дозу.Необхідноконтролювати концентрації фенітоїну в крові пацієнтів, які одночасно з нимзастосовують таблетки Зидолам.Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен,напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, дапсон, ізопринозин і деякі іншіпрепарати можуть змінювати метаболізм зидовудину конкурентним інгібуваннямутворення його глюкуроніду чи безпосереднім пригніченням метаболізму зидовудинумікросомальними ферментами печінки. Пробенецид може збільшувати концентрацію зидовудину шляхом придушенняглюкуронидації і/чи зниження ниркової екскреції зидовудину. Флуконазол: спільне введення флуконазолу і зидовудину впливає накліренс і метаболізм зидовудину. Вальпроєва кислота збільшує біодоступність зидовудину шляхомінгібування першої фази його метаболізму в печінці. За відповідними пацієнтаминеобхідно здійснювати спостереження з метою виявлення можливого збільшеннячастоти пов’язаних із зидовудином побічних ефектів. Деякі аналоги нуклеозидів можуть впливати на кількість або функціюеритроцитів/лейкоцитів, на потенційну токсичну дію зидовудину на клітини крові,а також на реплікацію ДНК. Рибавірин має антагоністичну дію на антивіруснуактивність зидовудину іn vіtro стосовно ВІЛ. Такі препарати, як триметоприм, сульфаметоксазол, піриметамін іацикловір, можуть бути застосовані для лікування і профілактики інфекцій,викликаних умовними патогенами, тому що при обмеженій терапії цими препаратамитоксичність не збільшується. Пацієнти повинні залишатися під постійним наглядом лікаря при прийомі препаратуЗидолам. Вони повинні бути інформовані про те, що використання препаратуЗидолам не знижує ризик передачі ВІЛ іншим суб’єктам при сексуальному контактічи зараженням через кров.

Умови та термін зберігання. Зберігати у щільно закритому контейнері притемпературівід 15°С до 30°С, у недоступному для дітей місці. Термін придатності -2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z