Загружается, подождите...

Зерит (Zerit)


міжнародна та хімічна назви: ставудин (d4T);2’3’-дидегідро-3’-дезокситимідин;

основні фізико-хімічні властивості: ставудин являє собою білу або майже білу кристалічнуречовину з молекулярною масою 224,2;

склад: одна капсуламістить 15 мг або 20 мг або 30мг або 40 мг ставудину;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят, лактоза безводна; лактоза водна,оболонка капсули складається з желатину, барвники: заліза оксиди (червоний,жовтий, чорний), титану діоксид; маркування капсул виконане харчовимибарвниками.

Форма випуску.Капсули.

Фармакотерапевтична група.Антивірусний засіб для лікування ВІЛ-інфікованих хворих.Код АТС J05A F04.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Як аналог тимідину, ставудин є противіруснимпрепаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливомклітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотнутранскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме:тимідинтрифосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукціютермінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3’-гідроксильної групи,необхідної для елонгації ДНК. In vitro ставудинтрифосфат пригнічує клітиннуДНК-полімеразу g через пригнічення синтезу мітохондріальної ДНК. Йогоактивність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100 разів нижча відноснозворотної транскриптази ВІЛ. У результаті пасивування in vitro, а також у ходідослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ‑1із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентностіВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентності доінших аналогів нуклеозидів.Фармакокінетика.Дорослі. Абсолютна біодоступність становить 86±18%.Після вживання численних пероральних доз 0,5‑0,67 мг/кг Cmax дорівнювало810±175 нг/мл. Значення Cmax (максимальної концентрації) і AUC(площа під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозовому інтервалі 0,033‑4,0мг/кг при пероральному вживанні.Період напіввиведення не залежить від дози ідорівнює 1,3±0,2 години після приймання одноразової дози та 1,4±0,2 годинипісля приймання множинних доз препарату. Час напівжиття всередині клітиниставудинтрифосфату in vitro дорівнює 3,5 години в лімфоцитах лінії CEM і вмононуклеарних клітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препаратдва рази на день.Загальний кліренс ставудину становить 600±90 мл/хв.,а нирковий кліренс - 240±50 мл/хв., що вказує на активну канальцеву секреціюпоряд з гломерулярною фільтрацією. Після перорального прийому в незміненомустані з сечею виводиться 34±5% одноразової дози або 40±12% - після прийомумножинних пероральних доз; причому інші 60% препарату, можливо, виділяються зорганізму ендогенними механізмами.Метаболізм ставудину у людини не досліджувався.Фармакокінетика ставудину літніх хворих невивчалася.Діти

. Фармакокінетичний профіль післяприймання першої дози та в стаціонарному стані не відрізнявся, також невідзначалася будь-яка кумуляція ставудину в організмі при вживанні дози 0,125-2мг/кг два рази на день. Величини Cmax і AUC пропорційні отриманійдозі. Після перорального прийому капсул ставудину середня абсолютнабіодоступність становила 84 %. Після приймання одноразової пероральної дозисередній напівперіод виділення з організму становив приблизно 1 годину.Хворі на нирки. Хворим із зниженою функцією нирокрекомендується коригувати дозу препарату, оскільки що із зменшенням кліренсукреатиніну зменшується і кліренс ставудину.Хворі на печінку. Не відрізняється фармакокінетикаставудину в хворих із порушеною функцією печінки та хворих із нормальноюфункцією печінки.

Показання для застосування.Препарат застосовується для лікуванняВІЛ-інфікованих хворих.

Спосіб застосування та дози.Для найкращого всмоктування препарату капсули бажаноприйняти принаймні за одну годину до їжі, запиваючи достатньою кількістю води(не менше 100 мл). Якщо це неможливо, то ЗЕРИТ можна приймати разом із легкоюїжею. В разі виникнення проблем з ковтанням капсул можна перевести хворого нарозчинні форми препарату “ЗЕРИТ” або дозволити акуратно розкривати капсулу ізмішувати її вміст із якоюсь їжею.Щоденна доза препарату призначається відповідно домаси тіла хворого та інших індивідуальних характеристик.

Дорослі та діти старші 12 років.

Маса тіла

Доза препарату “ЗЕРИТ” < 60 кг 30 мг два рази на день; кожні 12 годин => 60 кг 40 мг два рази на день; кожні 12 годин
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z