Загружается, подождите...

Зептол ср (Zeptol sr)


міжнародна та хімічна назви: carbamazepine;5-Н-дибенз[b¦]азепін-5-карбоксамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглі, двоопуклі, жовтого (200 мг)або червоного (400 мг) кольору, з розподільчою рискою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить 200 мг або 400 мг карбамазепіну;допоміжні речовини: етилцелюлоза М, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, натріюкроскармелоза, ейдрагіт Е 100, титану діоксид, заліза оксид червоний, залізаоксид жовтий, поліетиленгліколь.

Форма випуску. Таблетки вкриті оболонкою, кишковорозчинні,пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A F01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Протисудомний засіб, похідне трициклічногоіміностильбену. Вважають, що протисудомна дія пов’язана із зниженням здатності нейронівпідтримувати високу частоту розвитку потенціалів дії шляхом інактиваціїнатрієвих каналів. Крім того, певно, має значення гальмування вивільненняактивуючих нейромедіаторів шляхом блокування пресинаптичних натрієвих каналів ірозвитку потенціалу дії, що, в свою чергу, знижує синаптичну передачу.Має помірну дію при нейрогенних болях. У механізми дії, можливо,залучені рецептори гамма-амінобутирової кислоти, які можуть бути пов’язані зкальцієвими каналами; також, певно, має значення вплив карбамазепіну на системимодуляторів нейропередачі.Антидіуретична дія карбамазепіну може бути пов’язана із гіпоталамічнимвпливом на осморецептори, яка опосередковується через секрецію антидіуретичногогормону, а також обумовлена прямою дією на ниркові канальці.Фармакокінетика. Після застосування карбамазепіну внутрішньо він майжеповністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білкамиплазми крові становить 75%. Максимальна концентрація препарату в плазмі кровідосягається через 4 - 8 год після прийому. Карбамазепін є індуктором печінковихферментів і стимулює свій метаболізм. Період напіввиведення становить 12 - 29год. 70% виводиться з сечею (у вигляді неактивних метаболітів) та 30% - зфекаліями.

Показання для застосування. Епілепсія: великі, фокальні, змішані (щовлючають великі і фокальні) епілептичні напади.Больовий синдром переважно нейрогенного генезу, в тому числіесенціальна невралгія трійчастого нерва, невралгія трійчастого нерва прирозсіяному склерозі, есенційна глософарингеальна невралгія.Діабетична невропатія з больовим синдромом.Профілактика нападів при синдромі алкогольної абстиненції. Афективні ташизоафективні психози (як засіб профілактики).Нецукровий діабет центрального генезу, поліурія і полідипсіянейрогормональної природи.

Спосіб застосування та дози. Дози встановлюють індивідуально. Привнутрішньому застосуванні для дорослих та підлітків старше 15 років початковадоза становить 100 - 400 мг. За необхідності і з урахуванням клінічного ефектудозу підвищують не більше, як на 200 мг/добу з інтервалом 1 тиждень.Застосовують 1 - 4 рази на добу. Підтримуюча доза зазвичай становить 600 - 1200мг на добу в 2 - 4 прийоми. Тривалість лікування залежить від показань,ефективності лікування, реакції пацієнта на терапію.У дітей віком до 6 років застосовують 10 - 20 мг/кг/добу у 2 - 3прийоми; за необхідності і з урахуванням переносимості дозу підвищують, але небільше, як на 100 мг/добу з інтервалом 1 тиждень; підтримуюча доза зазвичайстановить 250 - 350 мг/добу і не перебільшує 400 мг/добу. Дітям віком 6 - 12років – по 100 мг 2 рази на добу в перший день, далі дозу підвищують на 100мг/добу з інтервалом 1 тиждень до одержання оптимального ефекту; підтримуючадоза становить 400 - 800 мг/добу.Максимальні дози.Дорослим і підліткам від 15 років і старше – 1,2 г/добу; дітям – 1г/добу.

Побічна дія. З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто – запаморочення,атаксія, сонливість; можливі головний біль, диплопія, порушення акомодації;іноді – мимовільні рухи, ністагм; у поодиноких випадках – окуломоторніпорушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м’язова слабкість,симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка,ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смаковихвідчуттів, кон’юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія.З боку травного тракту: можливі нудота, підвищеннягамма-глутамінтрансфераз, підвищення активності лужної фосфотази, блювання,сухість у роті; рідко – підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичнийгепатит, діарея або запор; в окремих випадках – зниження апетиту, біль уживоті, глосит, стоматит.З боку серцево-судинної системи: рідко – порушення провідностіміокарда; в окремих випадках - брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокадаз синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності,тромбофлебіти, тромбоемболія.З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, еозинофілія,тромбоцитопенія; рідко – лейкоцитоз; в окремих випадках – агранулоцитоз,апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз,гемолітична анемія, грануломатозний гепатит.З боку обміну речовин: можливі гіпонатріємія, затримка рідини, набряки,збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми; в окремих випадках –гостра порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищеннярівня холестерину і тригліцеридів.З боку ендокринної системи: можливі гінекомастія або галакторея; рідко– порушення функції щитовидної залози.З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок,інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність.З боку дихальної системи: в окремих випадках – диспное, пневмоніти абопневмонії.Алергічні реакції: можливі висипання на шкірі, свербіж; рідко –лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, порушеннякістковомозкового кровотворення, атріовентрикулярна блокада, анемія,лейкопенія, печінкова і ниркова недостатність, серцева недостатність, гіпонатріємія,закритокутова глаукома, аденома передміхурової залози, вагітність, періодлактації.

Передозування. У разі передозування можливе виникнення сплутаностісвідомості, атаксії та гіперкінезів у серйозніших випадках – пригніченнядихання, кома, судоми, зміни на ЕКГ.Лікування. Специфічний антидот відсутній. Слід провести евакуацію неабсорбованого препарату із шлунка, промити шлунок, ввести внутрішньо активованевугілля. Поряд з цим застосовується симптоматична терапія. Надалі пацієнтабажано транспортувати у лікарню.

Особливості застосування. Препарат не приймають при атипових абогенералізованих малих епілептичних нападах, міоклонічних або атонічнихепілептичних нападах. Не слід застосовувати Зептол СР для зняття звичайногоболю; як профілактичний засіб під час тривалих періодів ремісії невралгіїтрійчастого нерва.З обережністю слід застосовувати препарат при супутніх хворобахсерцево-судинної системи, значних порушеннях функції печінки та/або нирок, прицукровому діабеті, підвищенні внутрішньоочного тиску, при наявності в анамнезігематологічних реакцій на застосування інших препаратів, гіпонатріємії,нетримання сечі, підвищеній чутливості до трициклічних антидепресантів, привказівках в анамнезі на переривання курсу лікування Зептолом СР, а також удітей та пацієнтів похилого віку.Лікування слід проводити під контролем лікаря. При тривалому лікуваннінеобхідно контролювати картину крові, функціональний стан печінки та нирок,концентрації електролітів у плазмі крові, проводити офтальмологічне обстеження.Рекомендується періодичне визначення рівня карбамазепіну в плазмі крові дляконтролю ефективності та безпечного лікування.Не менше ніж за 2 тижні до початку лікування Зептолом СР необхідноприпинити лікування інгібіторами МАО. Під час лікування не дозволяєтьсявживання алкоголю.Вплив на можливість керувати транспортними засобами та механізмами. Під часлікування слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, якіпотребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Зептолу СР разом знейролептиками, метоклопрамідом можливе посилення проявів побічної дії з бокуЦНС, психіки; з препаратами літію – взаємне посилення нейротоксичної дії; зоральними контрацептивами – послаблення їх дії, тому можливі ациклічнікровотечі; з діуретиками – можливе зменшення вмісту натрію у крові.Фенобарбітал і гексамідин послаблюють протисудомну дію Зептолу СР.Препарат посилює гепатотоксичну дію ізоніазиду; стимулює метаболізмантикоагулянтів, фолієвої кислоти; може посилити елімінацію гормонів щитовидноїзалози.Концентрацію карбамазепіну в плазмі крові при сумісному застосуваннізнижують такі препарати: фенобарбітал, фенітоїн, примідон, вальпроєва кислота,теофілін. Концентрацію карбамазепіну в плазмі крові при сумісному застосуванніпідвищують такі препарати: антибіотики групи макролідів, ізоніазид, антагоністикальцію, ацетазоламід, декстропропоксифен/пропоксифен, вілоксазин, даназол,нікотинамід (у високих дозах у дорослих), циметидин і дезипрамін.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z