Загружается, подождите...

Йохімбін “шпігель” (Yohimbin “spiegel”)


міжнародна та хімічна назви: yohimbine; метиловий ефір17α-гідроксийохімбан-16α-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі, білі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 5 мг йохімбіну гідрохлориду; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, акація, лактози моногідрат,сахароза, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильнійдисфункції. Код АТС G04B E04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Йохімбін – алкалоїд з кори західноафриканського дереваCorynanthe yohimbe. Він блокує α2-адренорецептори і збільшуєцентральний обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральнійнервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції. Крімтого, можливо, що він впливає на серотонінергічні, допамінергічні тахолінергічні системи передачі нервових імпульсів. Точний механізм дії при еректильній дисфункції невідомий.Дослідження, проведені на тваринах, показали, що йохімбін активує статевуповедінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність, авведення йохімбіну в артерію статевого члена відновлює порушення ерекції,викликане активацією α-адренорецепторів. Терапевтичний ефект у людинибільшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на центральну нервову систему.Крім того, можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і прямийефект на тканини, які беруть участь в ерекції.Поясненням частих затримок появи ефекту на 2 – 3 тижні може бутинакопичування активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну.Фармакокінетика. ВсмоктуванняЙохімбін повністю абсорбується протягом 1 години.Максимальна концентрація в крові досягається через 45 – 75 хвилин.AUC (площа під кривою концентрації в плазмі) як параметрбіодоступності демонструє виражені коливання. Це викликано не неповнимусмоктуванням зі шлунково-кишкового тракту, а обумовлено ефектом першогопроходження через печінку.Cmax (максимальна концентрація в плазмі) і AUCзалежать від дози. При пероральному застосуванні доз від 5,4 до 21,6 мг 3 разина день протягом 7 днів акумуляції не відбувається.РозповсюдженняЙохімбін широко розповсюджується в тканинах. У плазмі 82%йохімбіну зв’язані з білком. Тільки невелика частина йохімбіну і активногометаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно 2% від плазмової концентрації)проникає в міжклітинну рідину.МетаболізмЙохімбін метаболізується печінкою і позапечінково. Виявленодва гідроксильованих метаболіти: активний метаболіт 11-гідроксийохімбін і меншактивний 10-гідроксийохімбін.ВиведенняПеріод напіввиведення йохімбіну після застосування одноразової дозивідрізняється в різних дослідженнях і становить від 0,25 до 2,5 годин. Періоднапіввиведення 11-гідроксийохімбіну більш тривалий – приблизно 6 годин. Післябагаторазового застосування йохімбін виводиться в діапазоні часу від менше 1години до більше 8 годин.

Показання для застосування. Еректильна дисфункція, чоловічий клімакс.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза – 1 – 2 таблетки 1 – 3 рази на деньперорально.Таблетки слід приймати під час їди і запивати склянкоюводи, не розжовуючи.Через виражені коливання біодоступності активногоінгредієнта дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з прийому½ таблетки 3 рази на день і поступово збільшуючи дозу максимально до 2таблеток 3 рази на день.Ефект часто настає із запізненням на 2 – 3 тижні. У разівиникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози. Після зникненняпобічних ефектів дозу можна поступово збільшити.Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання. Для точноїоцінки терапевтичного ефекту необхідно приймати препарат протягом не менше 8тижнів.

Побічна дія.Під час лікування Йохімбіном “Шпігель”® можевиникати підвищення кров’яного тиску і збільшення частоти пульсу. Крім того,може порушитися сон, з’явитися нервовість, збудженість, тремор, пітливість,почервоніння шкіри і головний біль.Іноді можуть виникати шлунково-кишкові симптоми, такі якнудота і блювання, втрата апетиту і пронос. У поодиноких випадках можеспостерігатися порушення регуляції за гіпотонічним типом.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Тяжка гіпотензія. Діти, жінки.

Передозування. Симптоми інтоксикаціїПриблизно через 20 – 30 хвилин після перорального прийомунадмірної дози виникають слабкість, генералізовані парестезії, порушеннякоординації і пам’яті, а також сильний головний біль у комбінації іззапамороченням, тремором, серцебиттям і відчуттям тривоги. Приблизно через 4години виникає біль у грудях, який може тривати кілька годин. Головний біль,гіпертензія і тахікардія можуть також зберігатися протягом декількох годин. Збоку лабораторних показників спостерігається високий підйом рівня норадреналіну(у нормі 150 – 550 пг/мл).Крім того, можуть виникати нудота, блювання, мідріаз,слинотеча і сльозотеча, а також підвищене потовиділення.Лікування інтоксикаціїУ разі передозування Йохімбіну “Шпігель”®видалення токсичного агента можна здійснити на ранніх етапах шляхом промиванняшлунка з наступним застосуванням активованого вугілля і сульфату натрію(глауберової солі) або тільки активованого вугілля.Як антидот можна застосовувати клонідин, який нейтралізуєяк психічні ефекти, так і ефекти з боку симпатичної нервової системи. Початковадоза повинна становити 0,1 – 0,2 мг усередину. Далі необхідно прийняти кількаокремих доз по 0,1 мг через інтервали в 1 годину до нормалізації серцево-судинноїдіяльності і зменшення інших симптомів. Для лікування гіпертензивного кризуможна застосовувати ß-адреноблокатори в комбінації зα-адреноблокаторами (наприклад, фентоламіном) або вазодилататорами(наприклад, нітропрусидом).При відчутті тривоги або галюцинаціях можна призначитибензодіазепіни, якщо симпатоміметичні реакції відсутні або слабко виражені.Застосовувати фенотіазиди не рекомендується.

Особливості застосування.У всіх випадках, коли раптове зниження кров’яного тиску зрефлекторною тахікардією можуть бути небезпечними, застосовувати Йохімбін“Шпігель”® не рекомендується.Достатній клінічний досвід лікування статевої дисфункції ужінок відсутній. Крім того, не можна оцінити його вплив на плід призастосуванні під час вагітності. Тому Йохімбін “Шпігель”® не слідпризначати жінкам.Необхідно бути обережними при гіпертензії, захворюваннях серця(особливо при коронарній хворобі серця і тахіаритміях), порушеннях функціїнирок або печінки, психічних захворюваннях з афективними симптомами аботривожними станами і глаукомі.При прийомі Йохімбіну “Шпігель”®, особливо одночасно залкоголем, може порушуватися здатність до керування транспортом і роботи змеханічними пристроями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне призначення клонідину і Йохімбіну “Шпігель”®не показано, оскільки їх ефекти взаємно нейтралізуються. Крім того, можезмінюватися активність інших антигіпертензивних агентів.Активність і побічні ефекти антидепресантів можутьпідсилюватися при прийомі Йохімбіну “Шпігель”®.Йохімбін може знижувати активність алпразоламу.Кломіпрамін збільшує рівень йохімбіну в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25°С воригінальній непошкодженій упаковці в недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z