Загружается, подождите...

Ксон ін’єкції 1 г (Xone injection 1 g)


міжнародна та хімічна назви: сeftriaxonе;динатрій(6R,7R)-7-[[(Z)-(2-амінотіазол-4-іл)(метоксіаміно)ацетил]-аміно]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигідро-1,2,4-триазин-3-іл)сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий легко сипучийпорошок;

склад: склад: 1 флакон містить стерильної натрієвої соліцефтриаксону, еквівалентно цефтриаксону 1 000 мг;

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. Маєбактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій.Цефтриаксон ацетилює мембранозв’язані транспептидази, порушуючи таким чиномперехресну зшивку пептидогліканів, яка необхідна для забезпечення міцності таригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії, якийвключає різні аеробні та анаеробні грампозитивні та грамнегативнімікроорганізми. Препарат активний відносногрампозитивнихаеробів:Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St.еріdermidis; грамнегативних аеробів: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Н.іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включаючи Klеbsіеllарnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае,Nеіssеrіа meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр.,Sаlmоnеllа sрр. (у тому числі S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включаючи S.mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnіа sрр. (у тому числі Y. еntеrосоlіtіса),Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.;анаеробів:Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіumsрр. (але більшість штамів С. difficile мають резистентність), Рерtососсussрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включаючи F. mоrtіfеrum і F.vаrіum). Препарат не гідролізуєтьсяН-плазмідними бета-лактамазами і більшістю хромосомнозумовлених пеніциліназ іцефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні допеніцилінів і цефалоспоринів І і II покоління та аміноглікозидів. Надбанастійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, щоінактивує цефтриаксон. Фармакокінетика. Післявнутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повно. Біодоступністьстановить майже 100%. Препарат оборотньо зв’язується з альбумінами плазми (85 -95%), з підвищенням концентрації препарату в крові зв’язок з білкамизменшується. Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалийперіод напіввиведення. Після внутрішньом’язового введення максимум концентраціїв плазмі крові визначається через 1,5 - 2 - 3 год та при введенні в дозі 1 гстановить 80 мг/л; при внутрішньовенному введенні відповідно через 30 хвмаксимальна концентрація становить 100 - 150 мг/л. Стабільна концентраціяпрепарату досягається через 4 год. Мінімальні антимікробні концентраціївиявляються в крові більше 24 год. Цефтриаксон добре розподіляється в тканинахі рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), призапаленні мозкових оболонок проникає в спинномозкову рідину, препаратвизначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Цефтриаксон уневеликій кількості виділяється у грудне молоко (3 - 4%). У незміненому вигляді(50 - 65%) екскретується нирками протягом 48 год, приблизно 40% - з жовчю.Період напіввиведення при введенні препарату в дозах 0,15 - 3 г становить 5,8 -8,7 год, об’єм розподілу – 5,78 - 13,5 л, плазмений кліренс – 0,58 - 1,45л/год, нирковий кліренс – 0,32 -0,73 л/год. У кишечнику під впливом мікробноїфлори препарат перетворюється на неактивний метаболіт. Період напіввиведенняподовжується в осіб старше 75 років (до 16 год), у дітей (до 6,5 доби), унемовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреціясповільнюється, можлива кумуляція.

Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до ньогомікроорганізмами, в тому числі: при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів(гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпіема плеври); приінфекціях шкіри та м’яких тканин (у тому числі стрептодермії); при інфекціяхсечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит,простатит, епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея); приінфекціях органів черевної порожнини (жовчних шляхів та шлунково-кишковоготракту, перитоніт); при сепсисі та бактеріальній септицемії; при інфекціяхкісток (остеомієліт), суглобів; при бактеріальному менінгіті та ендокардиті;при м’якому шанкрі, сифілісі, хворобі Лайма (спірохетоз); при тифозній гарячці;при сальмонельозі та сальмонелоносійстві; при інфекціях у пацієнтів з ослабленимімунітетом; для профілактики післяопераційних гнійно-септичних ускладнень.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово тавнутрішньовеннo. Слід використовувати тільки свіжоприготовлені розчини.Для внутрішньом’язового введення препарат розчиняють у стерильній водідля ін’єкцій у таких співвідношеннях: 0,5 г розчиняють у 2 мл води, 1 г - у 3,5мл води. Внутрішньом’язові ін’єкції вводять у верхній зовнішній квадрантвеликого сідничного м’яза достатньо глибоко. Рекомендується вводити не більше 1г в одну сідницю. З метою усунення болючості в місці ін’єкції можливевикористання 1 % розчину лідокаїну. Для внутрішньовенного введення препарат розчиняють у стерильній водідля ін’єкцій (0,5 г розчиняють в 5 мл, 1 г - у 10 мл розчинника). Вводятьвнутрішньовенно повільно (протягом 2 - 4 хв.). Для внутрішньовенних інфузійрозчиняють 2 г препарату в 40 мл розчину, який не містить іонів кальцію (розчиннатрію хлориду 0,9%, розчин глюкози 5% або 10%, розчин левульози 5%). Дозу 50мг/кг маси тіла та більше слід вводити внутрішньовенно краплинно протягом неменше 30 хв. Препарат для дорослих та дітей старше 12 років призначається по 1- 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г (бажано у 2 введення через 12год). Для дітей:- новонароджених (до двотижневого віку) та недоношених добова дозастановить 20 - 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тілаперевищувати не дозволяється). При бактеріальному менінгіті у новонародженихпочаткова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз на добу (максимально 4г). Після виділення патогенного мікроорганізму та визначення його чутливостідозу необхідно відповідно зменшити;- від 3 тижнів до 12 років - 50 - 80 мг/кг на добу у 2 введення (удітей з масою тіла 50 кг та більше слід дотримуватися дозування для дорослих).Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану.Після ерадикації збудників та нормалізації температури тіла рекомендуєтьсяпродовжувати застосування препарату протягом не менше трьох днів.При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом’язово0,25 г Ксону. Для профілактикипісляопераційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 год дооперації внутрішньовенно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв у концентрації10 - 40 мг/мл.У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки неслід знижувати дозу препарату. Тільки у випадку ниркової недостатності (кліренскреатиніну менше 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Побічна дія. Алергічні реакції: пропасниця, еозинофілія, свербіж, кропив’янка,шкірні висипання, мультиформна ексудативна еритема, набряки, анафілактичнийшок, сироваткова хвороба, озноб.Місцеві реакції: при внутрішньовенному введенні – флебіти, болючість походу вени; при внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення.З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.З боку сечовидільної системи: олігурія.З боку травної системи: нудота, блювання, порушення смааку, метеоризм, стоматит,глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт; псевдохолелітіаз жовчногоміхура, кандидомікоз.З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз,лімфопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз,базофілія, гематурія; носові кровотечі, гемолітична анемія.Лабораторні показники: збільшення/зменшення протромбінового часу,підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази,гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини,глюкозурія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групицефалоспоринів і пеніцилінів. Вагітність і лактація.Передозування. При триваломувведенні можливо виникнення алергічних реакцій, диспептичних розладів.Специфічного антидоту немає, лікування – симптоматичне. Можливо застосуваннягемодіалізу та перитонеального діалізу.

Особливості застосування. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, неможна виключати можливість анафілактичного шоку – навіть якщо в докладномуанамнезі немає відповідних вказівок. У поодиноких випадках на ехограмі жовчного міхура може відзначатисязатемнення, що зникає після відміни або закінчення лікування. Навіть якщо ціявища супроводжуються болем, рекомендується проводити лише симптоматичнелікування.Цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін іззв’язку з сироватковим альбуміном. Тому слід дотримуватися обережності в томувипадку, коли йдеться про призначення препарату Ксон Ін’єкції 1 гновонародженим дітям, особливо недоношеним, з гіпербілірубінемією.Під час тривалого лікування слід регулярно контролювати картину крові.Колірприготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового,залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.У період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, щопотребує швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційнонебезпечними механізмами) та вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні високих дозпрепарату і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирокне спостерігалося. Немає вказівок на те, що Ксон Ін’єкції 1 г підвищує нирковутоксичність аміноглікозидів. Після прийому алкоголю одразу після прийомупрепарату не спостерігалося ефектів, подібних до дії дисульфіраму (тетураму). Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могласпричинити непереносимість етанолу, а також кровотечі, притаманній деяким іншимцефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.Приготовлений розчин стабільний протягом 6 годин при температурі не вище25°С і протягом 24 годин при зберіганні у холодильнику (2 - 8°С).
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z