Загружается, подождите...

Кситроцин (Xitrocin)

міжнародна та хімічна назви: Roxіtromycin;(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R, 13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С,О-диметил-α-L-рибо-гексопіранозил)окси]-14-етило-7,12,13-тригідрокси-10-[(2-метоксіетокси)метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[(3,4,6-тридеокси-3-диметилоаміно-β-D-ксило-гексопіранозил)окси]оксациклотетрадекан-2-он;основні фізико-хімічні властивості: таблеткибілого або майже білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 50 мг, 100 мг або 150 мг рокситроміцину;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натріюкарбоксиметилцелюлоза високомолекулярна, полівінілпіролідон,поліоксіетилен-поліоксипропіленгліколь, тальк, натрію сіль стеарилового ефіруфумаринової кислоти, гідроксиметилпропілцелюлоза, поліетиленгліколь,гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком згрупи макролідів. Рокситроміцин виявляє бактеріостатичну чи бактерицидну діюзалежно від його концентрації та виду бактерій. Основний механізм діїгрунтується на пригніченні синтезу білків бактерій. Чинить дію на бактерії:Streptococcus pyogenes, Streptococcus рпеитопіае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserіаgonorrhoеae (також пеніцилінрезистентні штами), Воrdetella реrtussis таВоrdetella paraреrtussis, Сатрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori,Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsта рпеитопіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydiaрsitассі, Legionella рпеиторhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasmaurealyticum та деякі анаероби – грамнегативні коки, грамнегативні палички,виключно Bacteroides fragilis та Fusobacteriит. Лікарський засіб виявляємінливу активність відносно Неторhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrioсhоlеrае, Staphilococcus aureus (метицилінчутливі). Штами Neisseriameningitidis, а також Clostridium perfringens, Clostridium ramosum таClostridium innocuum виявляють помірну чутливість до рокситроміцину. Лікарськийзасіб не діє на Pseudomonas spp. та Епterobacteriaceae sрр.Фармакокінетика.Рокситроміцин всмоктується зшлунково-кишкового тракту приблизно на 60%. Максимальна концентрація препаратуу плазмі після одноразового введення 150 мг та 300 мг спостерігалася,відповідно, через 1,5 години та 1,9 годин. Прийом їжі зменшує всмоктуванняпрепарату. Максимальна концентрація лікарського засобу досягається не тільки увнутрішньоклітинних, а також у позаклітинних рідинах, особливо у клітинах татканинах верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, легенях, шкірі, слизовійоболонці шлунка, середньому вусі, мигдаликах, передміхуровій залозі, матці,маткових трубах, яєчниках, сльозовій рідині, яснах, нижній та верхній щелепахта слині.Рокситроміцин проникає крізь плацентарний бар’єрменшою мірою ніж пеніцилін та цефалоспорини, у невеликій кількості виділяєтьсяз грудним молоком ( 0,05% введеної дози).Препарат частково біотрансформується в печінці.Ідентифіковано 3 метаболіти рокситроміцину у калі та сечі – похіднедескладинозове, N-монодиметиланове та N-диметиланове.Період напіввиведення становить у середньому 10,5годин. Виводиться в основному з жовчю. При порушенні функції печінки та нирок час напіввиведеннязбільшується від 19,6 (одноразове введення 150 мг) до 21 години (багаторазове введення)у пацієнтів з порушенням функції нирок, та від 25 годин (одноразове введення150 мг) до 26 годин (багаторазове введення) у пацієнтів з алкогольним цирозом.У осіб похилого віку цей параметр може збільшитись до 27,2 годин.

Показання для застосування.Інфекції ЛОР-органів: фарингіт, запаленняпридаткових пазух носа, середній отит. Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, загостренняхронічного бронхіту. Негонорейний уретрит, вагініт та цервіцит. Інфекції шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози.Дорослим препарат зазвичай призначають два рази надобу у дозі 150 мг за 30 хвилин до прийому їжі. Можна також призначати 300мг один раз на добу перед сніданком.Дітям молодше 15 років рекомендується призначати із розрахунку5 – 8 мг/кг маси тіла на добу в два прийоми, не більш 10 днів. Не слідпризначати дозу вищу, ніж у дорослих.Дітям після 3 років з масою тіла до 23 кг частішепризначають 50 мг кожні 12 годин. Дітям з масою тіла від 24 до 40 кг – 100 мг кожні 12годин.У пацієнтів похилого віку та пацієнтів іззахворюваннями нирок істотних змін дозування не потрібно, за виключенням тяжкоїниркової недостатності; у цьому випадку рекомендується дворазове збільшенняінтервалу між прийомами препарату. У пацієнтів із цирозом та значною недостатністюпечінки рекомендованозменшення добової дози рокситроміцину до 150 мг надобуз контролем функції печінки.Побічнадія. Звичайно, препарат переноситься добре. Іноді відзначаються:відсутність апетиту, запор, пронос, диспепсичні порушення, метеоризм, біль уживоті, нудота та блювання.Рідко спостерігаються алергічні реакції:вазомоторний набряк, шкірна висипка, кропив’янка, бронхіальна астма,бронхоспазм, анафілактичні реакції, тяжкі шкірні реакції (поліморфна еритема,десквамозний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона).Крім того, можуть відзначатися: запаморочення,головний біль, шум у вухах, слабкість, погане самопочуття.Іноді спостерігається печінкова недостатність, жовтуха,підвищений рівень глюкози в крові. Побічні дії частіше всього мають минущийхарактер та не завжди потребують припинення лікування.

Протипоказання. Не слід застосовувати препарат Кситроцин, якщоспостерігаються:підвищена чутливість до макролідів чи компонентівпрепарату;одночасне застосування алкалоїдів ріжків чицизаприду. Передозування.Даних про випадки передозування препарату Кситроцин у людей не існує. Увипадку передозування необхідно очистити шлунок (блювання, промивання шлунка).У разі необхідності застосовують симптоматичне лікування. Специфічного антидотунемає.

Особливості застосування. У разі необхідності призначеннярокситроміцину пацієнтам з цирозом та значною недостатністю печінкирекомендованозменшення добової дози препарату до 150 мг на добузконтролем функції печінки.Під час лікування може виникнути минуще збільшенняактивності амінотрансфераз, лужної фосфатази та концентрації білірубіну усироватці крові.У деяких пацієнтів, що приймають рокситроміцин, можевиникнути псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficle, якийпроявляється діареєю різного ступеня важкості.Під час застосування препарату Кситроцин не слідприймати лікарські засоби, що пригнічують перистальтику чи виявляють в’яжучудію.Застосування у періоди вагітності та лактаціїПрепарат можна застосовувати для лікування під часвагітності тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, користь для матеріперевищує потенційну небезпеку для плода.У разі необхідності лікування препаратом Кситроцин жінки,які годують немовля груддю, повинні припинити грудне вигодовування.Вплив препарату на здатність керувати транспортнимизасобами і обслуговувати механізмиНемає даних, що стосуються впливу рокситроміцину наздатність керувати автотранспортом і обслуговувати механічні пристрої. Сліддотримуватись обережності, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з лікарськими засобами.Інформація, що міститься у цьому розділі, можестосуватися ліків, які використовувались у минулому, чи будутьвикористовуватися в майбутньому.Рокситроміцин посилює судинозвужувальну дію похіднихріжків (ерготамін, дигідроерготамін), а також дію цизаприду. Тому не слідзастосовувати ці ліки одночасно з рокситроміцином.Рокситроміцин може посилювати седативну діюмідазоламу, триазоламу та підсилювати дію деяких пероральних антикоагулянтів(фенпрокумон, варфарин).Препарат може збільшувати всмоктування дигоксину ушлунково-кишковому тракті та збільшувати концентрацію циклоспорину,бромокриптину та дизопіраміду у крові.Рокситроміцин може підвищувати концентраціютеофіліну у сироватці крові.Препарат не впливає на фармакокінетику карбамазепінута ефективність пероральних контрацептивів, не вступає у взаємодію зранітидином та антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію чи магнію.Умовита термін зберігання. Препарат зберігати при температурі не вище 25°С,у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z