Загружается, подождите...

Ксартан (Xartan)


міжнародна та хімічна назви: losartan;2-бутил-4-хлор-5-(гідроксиметил)-1-[[2’(1N-тетразол-5-іл)дифеніл-4-іл]метил]імідазолукалієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, пласкі таблетки, діаметром 7 мм,вкриті оболонкою жовто-бежевого кольору, з рискою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить лозартану калію 50 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат,натрію крохмальгліколят, магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза,поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172),пігмент (Yellow No 6 Al – Lake).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему.Антагоністи ангіотензину ІІ. Лозартан. Код АТС С09 СА01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Лозартан є селективнимнепептидним антагоністом рецепторів ангіотензину II (типу АТ1). Вінне пригнічує кіназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Зменшуєпіслянавантаження, знижує системний артеріальний тиск і тиск у малому колікровообігу.Доведено, що у хворих на артеріальну гіпертензіюлозартан не лише знижує артеріальний тиск і зменшує гіпертрофію міокарда, а йчинить інші важливі сприятливі ефекти.Фармакокінетика. Після перорального прийому лозартаншвидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становитьприблизно 33 %. Метаболізується при первинному проходженні через печінку зутворенням активного метаболіту (5-карбоксилової кислоти), що має більшу залозартан фармакологічну активність, і ряду неактивних метаболітів. Максимальнаконцентрація (Сmax) лозартану і його активного метаболіту в плазмікрові після введення разової дози лозартану 50 мг досягається через 1 год та3-4 год відповідно і становить 200-250 нг/мл для лозартану і 460-500 нг/мл для5-карбоксилової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації5-карбоксилової кислоти зменшується з підвищенням дози препарату. Хочаконцентрації лозартану в сироватці крові у жінок, хворих на артеріальнугіпертензію, вдвічі вищі за такі у чоловіків, концентрації активного метаболітумайже не відрізняються, тому корекція дози для жінок не потрібна. Періоднапіввиведення (Т1/2) лозартану та 5-карбоксилової кислоти становить1,5-2,5 год та 3-9 год відповідно. Лозартан та його активний метаболіт невидаляються шляхом гемодіалізу. Приблизно 98 % лозартану і активного метаболітузв’язуються з білками плазми крові. Лозартан виводиться із сечею і калом(жовчю) в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів. Близько 11 % відвведеної дози виводиться із сечею, 7 % - в незміненому вигляді та 4 % - увигляді 5-карбоксилової кислоти. Лозартан може застосовуватись незалежно від прийомуїжі.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; серцеванедостатність у тих випадках, коли застосування інгібіторів АПФ нерекомендовано пацієнту.

Спосіб застосування та дози. Ксартан призначений для дорослих і дітейстарше 12 років.При артеріальній гіпертензії середня добова дозастановить 50 мг 1 раз на добу. За необхідності максимальна добова дозапрепарату може становити 100 мг.Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через3-6 тижнів після початку терапії.При серцевій недостатності початкова доза становить12,5 мг 1 раз на добу. Дозу коригують з тижневим інтервалом (25 мг/добу, 50мг/добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг 1 раз на добу, залежно відпереносимості.При призначенні Ксартану пацієнтам, які отримуютьдіуретики у високих дозах, початкову дозу слід знизити до 25 мг (половинитаблетки) 1 раз на добу.При пероральному застосуванні у хворих на легкий тапомірний алкогольний цироз печінки концентрації в плазмі лозартану і йогоактивного метаболіту були відповідно у 5 разів та 1,7 разів вищими, ніж уздорових волонтерів. У пацієнтів із захворюваннями печінки загальний плазмовийкліренс лозартану був нижчий приблизно на 50 % та біодоступність припероральному введенні була вдвічі більша, ніж у здорових волонтерів. Пацієнтамз порушеннями функції печінки призначають нижчі дози препарату.Дослідження фармакокінетики лозартану показали, щоконцентрації лозартану і його активного метаболіту в плазмі крові булиподібними у пацієнтів літнього віку (65-75 років) і молодих пацієнтів. Тому дляпацієнтів літнього віку, а також для хворих з порушеннями функції нирок,включаючи пацієнтів, які перебувають на діалізі, корекція початкової дози непотрібна.Ксартан можна призначати одночасно з іншимиантигіпертензивними засобами.Ксартан можна приймати незалежно від приймання їжі.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: рідко –пропасниця, запаморочення, ортостатичні реакції залежно від дози препарату.З боку лабораторних показників: рідко –гіперкаліємія (калій сироватки більше 5.5 мекв/л), підвищення рівня АЛТ,анемія; дуже рідко – незначне підвищення рівня сечової кислоти.Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк(включаючи набряки обличчя, губ, глотки та язика), кропив’янка.З боку системи травлення: рідко – анорексія, сухістьу роті, діарея.З боку ЦНС: рідко – депресія, сонливість, мігрень.Дерматологічні реакції: рідко – свербіж, дерматит,сухість шкіри.Інші: рідко - порушення функції нирок, міалгії,зміна смакових відчуттів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентівпрепарату. Вагітність, період годування груддю. Вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: найбільш імовірною є поява артеріальноїгіпотензії та тахікардії, через парасимпатичну (вагусну) стимуляцію можевиникнути брадикардія. Лікування: при виникненні симптоматичної гіпотензії проводятьпідтримуючу терапію. Лозартан і його активний метаболіт не виводяться під часгемодіалізу.

Особливості застосування. У пацієнтів з дегідратацією (наприклад тих,які отримують лікування діуретиками у високих дозах) на початку лікування можевиникати симптоматична гіпотензія. У цьому випадку необхідно провести корекціюдегідратації до застосування Ксартану і розпочинати лікування з нижчих доз.У хворих на цироз печінки, з вираженими порушеннямифункції печінки концентрація лозартану в плазмі крові значно збільшується, томупри захворюваннях печінки слід призначати нижчі дози препарату.У період лікування слід регулярно контролюватирівень калію в плазмі крові, особливо у пацієнтів літнього віку та призахворюваннях печінки. Препарати, що діють на ренін-ангіотензин-альдостероновусистему, можуть підвищувати рівень сечовини і креатиніну в сироватці крові впацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиноїнирки. Під час прийому Ксартану може підвищуватись активність АлАТ.При пероральному застосуванні у пацієнтів з легкими(кліренс креатиніну 50-74 мл/хв) або помірними (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв)захворюваннями нирок концентрації у плазмі й площа під кривою лозартану та йогоактивного метаболиту підвищуються на 50-90 %. Для пацієнтів на гемодіалізі корекція початковоїдози не потрібна.У хворих на діабет 2-го типу та гіпертензію Ксартанпризначають для лікування діабетичної нефропатії з підвищенням рівня креатинінуі з протеїнурією. Безпека та ефективність застосування препарату удітей до 12 років не встановлені.Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати зі складнимимеханізмами.Ксартан впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому його не можнапризначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийоміКсартану з гидрохлортіазидом, дигоксином, варфарином, фенобарбіталом,еритроміцином і кетоконазолом не було відмічено значущої взаємодії. Циметидин підвищує біодоступність Ксартану на 18 %,проте не впливає на фармакокінетику його активного метаболіту.Застосування Ксартану з діуретичними засобами можезначно посилити гіпотензивний ефект, особливо у пацієнтів зі значноюдегідратацією.Одночасне застосування з іншими блокаторамиангіотензину ІІ та з препаратами, що містять калій, може призвести допідвищення рівня калію в сироватці крові.При одночасному застосуванні з рифампіциномбіодоступність лозартану та його активного метаболіту підвищується відповіднона 30% і 40%, тому при їх одночасному застосуванні потрібно зменшити дозуКсартану.Одночасне застосування Ксартану з фенобарбіталомпризводить до підвищення біодоступності лозартану та його активного метаболітуприблизно на 20 %.При одночасному застосуванні з флуконазоломвідмічалось уповільнення метаболізму лозартану.При одночасному застосуванні з ритонавіром відмічалисьзміни концентрації лозартану в сироватці крові.При одночасному застосуванні з літієм підвищуєтьсяризик токсичності останнього (слабкість, тремтіння, надмірна спрага,сплутаність свідомості).

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25°С всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності — 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z