Загружается, подождите...

Ксалатан (Xalatan)


міжнародна та хімічна назви: латанопрост;ізопропіл-(Z)-7[(1R,2R,3R,5S)3,5-дигідрокси-2-[(3R)-3-гідрокси-5-феніл-1-пентил]циклопентил]-5-гептеноат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;

склад: в 1 мл крапель міститься 50 мкг латанопросту;в одній краплі міститься приблизно 1,5 мкглатанопросту;допоміжні речовини: натрію хлорид, бензалконіюхлорид, натрію дигідрофосфат моногідрат, натрію гідрофосфат безводний, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Очні краплі.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомний засіб. Код АТС S01 EX03.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Активна субстанціялатанопрост, аналог простагландину F2a, є селективним агоністом рецепторапростаноїду FР, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистоївологи. Зниження внутрішньоочного тиску у людини починається приблизно через 3– 4 години після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8– 12 годин. Гіпотензивна дія триває протягом 24 годин.Дослідження на тваринах і людях показали, щоосновний механізм дії спрямований на збільшення увеосклерального відтоку, хочау людей також відзначалося деяке збільшення можливості відтоку (зменшення опорувідтоку).Клінічні випробування показали, що латанопрост нечинить достовірного впливу на продукцію водянистої вологи. Не спостерігалосявпливу латанопросту на гематоофтальмічний бар’єр.Дослідження на мавпах показали, що латанопрост невпливає або практично не впливає на внутрішньоочний кровотік, якщо йогозастосовувати у терапевтичній дозі. Однак при місцевому застосуванні можерозвиватися кон’юнктивальна або епісклеральна гіперемія, від незначної досередньовираженої.У мавп на фоні тривалого введення латанопросту в очіпісля екстракапсулярної екстракції кришталика не спостерігалось змін у судинахсітківки, що було підтверджено при ангіографії з флуоресцеїнами.При короткому курсі терапії пацієнтів з псевдофакієюлатанопрост не викликав витікання флуоресцеїнів у задній сегмент ока.Встановлено, що латанопрост в терапевтичних дозах немає фармакологічної дії на серцево-судинну і дихальну системи.Фармакокінетика.Латанопрост (молекулярнамаса 432.58) являє собою ізопропіловий ефір проліків, які самі по собінеактивні, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту він стаєбіологічно активним.Проліки добре проникають через рогівку, і всі ліки,які потрапляють у водянисту вологу, гідролізуються при проходженні черезрогівку.Дослідження у людини показали, що максимальнаконцентрація у водянистій волозі досягається приблизно через 2 години післязастосування.Після місцевого застосування у мавп латанопрострозподіляється в першу чергу в передньому сегменті, в кон’юнктиві і в повіках.Лише незначна кількість препарату досягає заднього сегмента.В оці практично не відбувається метаболізму кислотилатанопросту. Основний метаболізм відбувається у печінці. У людини періоднапіввиведення із плазми дорівнює 17 хвилинам. Дослідження на тваринахпоказали, що основні метаболіти, 1,2-динор- і 1,2,3,4,-тетранор-метаболіти,зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основномуз сечею.

Показання для застосування. Зниження підвищеного внутрішньоочного тискуу хворих з відкритокутовою глаукомою і підвищеним офтальмотонусом.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендованадоза для дорослих (включаючи хворих похилого віку):Вводити по одній очній краплі у кожневражене око один раз на добу. Оптимальний ефект досягається у тому разі, колиКсалатан вводити ввечері.Якщо була пропущена доза, то в подальшому слідпродовжувати лікування і вводити наступну дозу як звичайно.ВведенняБазові дослідження показали, що Ксалатан ефективнийяк монотерапія. При призначенні комбінованої терапії очні краплі різного видуслід вводити з інтервалом не менше 5 хвилин.Частота введення Ксалатану не повинна перевищуватиодин раз на добу, оскільки встановлено, що при частішому введенні ефективністьпрепарату відносно його впливу на внутрішньоочний тиск знижується.ДітиБезпечність і ефективність у дітей невстановлені. Тому Ксалатан не рекомендується застосовувати в педіатричнійпрактиці.

Побічна дія. Ксалатан може викликати легке відчуття сторонньоготіла. Приблизно в 10% хворих, які постійно отримують лікування, відзначаєтьсянезначна гіперемія кон’юнктиви, приблизно в 1% - середньовиражена гіперемія. Удеяких хворих відзначалися транзиторні точкові епітеліальні ерозії, які убільшості випадків минають безсимптомно. У поодиноких виподках лікуваннявідзначався шкірний висип незрозумілої етіології.При лікуванні Ксалатаном дуже рідкоповідомлялося про випадки макулярного набряку, головним чином, у пацієнтів зафакією або псевдоафакією з кришталиком в передній камері ока.Ксалатан може спричинити посиленняпігментації радужки.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Передозування. Крім подразнення ока і кон”юнктивальної гіперемії,інших побічних ефектів з боку очей при передозуванні Ксалатану неспостерігалося.Якщо трапиться випадковий прийом Ксалатанувнутрішньо, слід взяти до уваги таку інформацію: в одному флаконі міститься 125мкг латанопросту. Більше 90% метаболізується при першому проходженні черезпечінку. Внутрішньовенна інфузія 3 мкг/кг здоровим добровольцям не спричинялапояву будь-яких симптомів, однак доза в 5 – 10 мкг/кг викликала нудоту, біль уживоті, запаморочення, головний біль, слабкість, припливи крові до обличчя іпітливість.При застосуванні доз латанопросту, які в 7 разівперевищують терапевтичну дозу Ксалатану, у пацієнтів з помірною бронхіальноюастмою не спостерігалося будь-яких значних ефектів на респіраторну функцію,частоту серцевих скорочень або кров’яний тиск.У разі передозування Ксалатану слід проводитисимптоматичне лікування.

Особливості застосування.Ксалатан може викликати поступову зміну кольору очейза рахунок збільшення кількості коричневого пігменту у райдужній оболонці. Цейефект виявляється переважно у хворих зі змішаним забарвленням райдужки,наприклад, синьо-коричневої, сіро-коричневої, зелено-коричневої абожовто-коричневої, що пояснюється збільшенням вмісту меланіну у стромальнихмеланоцитах райдужки. Як правило, коричнева пігментація, що знаходиться навколозіниці, розповсюджується концентрично до периферії уражених очей, і всярайдужка або її частини можуть набути більш інтенсивного коричневого кольору.Результати клінічного випробування показали, що у пацієнтів з рівномірнозабарвленими очима синього, сірого, зеленого або коричневого кольору зміникольору очей після двох років лікування спостерігалися дуже рідко.Зміни кольору райдужки розвиваються повільно іможуть залишатися непомітними протягом декількох місяців і навіть років.Клінічні випробовування підтвердили, що зміна кольору не супроводжуєтьсябудь-якими клінічними симптомами або патологічними змінами. Після відмінипрепарату не спостерігалося подальшого збільшення кількості коричневогопігменту, однак зміна кольору, що вже розвинулася, може стати постійною. Доти,доки не будуть отримані результати тривалих досліджень, хворим зі змішанимзабарвленням райдужки рекомендується призначати цей препарат лише у томувипадку, коли інші лікарські засоби, що знижують внутрішньоочний тисквиявляються недостатньо ефективними, або погано переносяться.За наявності невусів або лентиго на райдужці невідзначалося їх зміни під впливом терапії.У ході клінічних досліджень не виявлялосянакопичення пігменту в трабекулярній сітці або у будь-якому іншому відділіпередньої камери ока, однак, доти, доки не будуть отримані результати тривалихдосліджень відносно збільшення пігментації райдужки, хворі повинні проходитирегулярні обстеження і, залежно від клінічної ситуації, якщо відбуваєтьсязбільшення пігментації райдужки, лікування можна припинити.Ще до початку лікування хворих слід поінформуватипро можливість зміни кольору очей. Лікування лише одного ока може призвести допостійної гетерохромії.На сьогодні відсутні дані про застосування Ксалатанупри запальних захворюваннях очей, при запальній, неоваскулярній, закритокутовійі уродженій глаукомі, і є результати лише нечисленних досліджень застосуванняпри відкритокутовій глаукомі у хворих з псевдофакією, а також при пігментнійглаукомі.Ксалатан не виявляє або виявляє незначний вплив назіницю, однак відсутні дані про дію препарату при гострому нападі призакритокутовій глаукомі. Тому Ксалатан рекомендується застосовувати при цихстанах з обережністю, доки не буде отримано достатньо експериментальних даних.Ксалатан містить хлорид бензалконію, який може абсорбуватися контактнимилінзами.Перед закапуванням очних крапель контактні лінзи слідзнімати, а вставляти їх можна лише через 15 хвилин після закапування.Вагітність ілактаціяПрепарат не підвищує частоту спонтанних порушень привагітності і пологах, проте, його фармакологічна дія становить потенційнийризик для вагітної, плода і новонародженого.Встановлено, що латанопрост, який вводивсявнутрішньовенно у дозах, які в 100 разів перевищували рекомендовані дози длялюдини, виявляв токсичну дію на ембріон і плід у кроликів, що проявлялосязбільшенням частоти пізньої резорбції і викиднів, а також зниженням маси плода.Ксалатан може застосовуватися при вагітності лише утому випадку, якщо потенційна користь безперечно переважає над потенційнимризиком для плода.Активна речовина Ксалатану та її метаболіти можуть проникатив материнське молоко, тому матерям, які годують груддю Ксалатан слід призначатиз обережністю.Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмамиТак як і інші препарати, очні краплі можутьвикликати затьмарення зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У ході короткочасних клінічних випробуваньбуло встановлено, що латанопрост має адитивну дію відносно зниженнявнутрішньоочного тиску при його застосуванні у комбінації з b-адреноблокаторами(тимолол), адреноміметиками (дипіваліл, адреналін), інгібіторами карбоангідрази(ацетазоламід) і частково адитивну дію при призначенні його у комбінації зхоліноміметиками (пілокарпін).Дослідження in vitro показали, що при змішуванні зКсалатаном інших очних крапель, що містять тіомерсал, відбуваєтьсяпреципітація. Тому при застосуванні таких лікарських засобів різні очні крапліслід вводити з інтервалом не менше 5 хвилин.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,прохолодному захищеному від світла місці, при температурі 2 - 8С.Термін придатності - 3 роки.Після відкриття контейнера його вміст слідвикористати протягом 4 тижнів, при цьому допускається зберігання при кімнатнійтемпературі, що не перевищує 25С.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z