Загружается, подождите...

Вольтаренд (Voltarend)


мiжнародна та хiмiчна назви: диклофенак;((о-2,6-дихлорофеніл-аміно)-феніл-оцтова кислота);

основнi фiзико-хiмiчнi властивості: білі, плоскі, трикутні таблетки; зіскошеними краями; з одного боку надпис CG, з іншого рельєф у вигляді V;

склад: 1 розчинна таблетка містить 50 мг диклофенакунатрію;допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна,натрію карбоксиметил крохмаль, натрію кроскармелози, аеросил, олія рициновагідрогенізована, тальк.

Форма випуску. Таблетки дисперговані.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Код АТС М01А В05.

Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка.Диклофенак – активнаречовина Вольтарен®Д, є нестероїдною сполукою з вираженимипротиревматичними, жарознижувальними, аналгетичними та протизапальнимивластивостями. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовахексперименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландинивідіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.In vitro диклофенак натрію в концентраціях,еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічуєбіосинтез протеогліканів хрящової тканини.При ревматичних захворюваннях протизапальнаі аналгетична дія Вольтарену®Д приводить до значного зменшеннявираженості болю (як у спокої, так і при русі), вранішньої скутості,припухлості суглобів і, тим самим, до поліпшення функціонального станупацієнта.За наявності запалення, спричиненого травмоюабо хірургічним втручанням, Вольтарен®Д швидко усуває як спонтаннийбіль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряку ділянці хірургічної рани. При одночасному застосуванні з опіоїдами дляусунення післяопераційного болю Вольтарен®Д істотно зменшує потребув опіоїдах.У клінічних дослідженнях було встановлено,що Вольтарен®Д виявляє також сильну аналгетичну дію при помірно ісильно виражених больових відчуттях неревматичного походження. Проведеніклінічні дослідження дали змогу встановити, що Вольтарен®Д здатнийусувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первиннійдисменореї.

Фармакокінетика. Після прийому розчинних таблеток Вольтарену®Двнутрішньо активна речовина – диклофенак швидко абсорбується із кишечнику,біодоступність диклофенаку становить 82 % від відповідного показника післяприйому внутрішньо кишковорозчинної таблетки Вольтарену®Д у тійсамій дозі. Середня пікова концентрація препарату в плазмі, що становитьблизько 1 мкг/мл (3 мкмоль/л), досягається приблизно через годину після прийомуоднієї дози Вольтарену®Днатщесерце. Кількість абсорбованоїактивної речовини знаходиться у лінійній залежності від величини дозипрепарату. Прийом розчинних таблеток разом з їжею або одразу після неї незатримує початок абсорбції, але зменшує кількість абсорбованої активноїречовини приблизно на 16 %, а максимальну концентрацію – на 50 %. Оскількиблизько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження черезпечінку (“ефект першого проходження”), площа під кривою залежностіконцентрація/час (AUC) після прийому розчинних таблеток майже вдвічі менша, ніжу разі парентерального введення еквівалентної дози препарату. Після повторногоприйому Вольтарену®Дпоказники фармакокінетики не змінюються.При дотриманні рекомендованих інтервалів між прийомами окремих доз препаратукумуляція не відмічається.

Розподіл. 99,7% диклофенаку зв’язується з білками сироваткикрові, головним чином з альбуміном (99,4%). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентраціявідмічається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Уявний період напіввиведенняіз синовіальної рідини – 3-6 годин. Через 2 години після досягненнямаксимальних концентрацій в плазмі концентрація активної речовини всиновіальній рідині вища, ніж у плазмі, і залишається більш високою протягом 12годин.

Біотрансформація. Біотрансформація диклофенаку здійснюється частковошляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхомоднократного і багатократного гідроксилювання і метоксилювання, що приводить доутворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-,5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більшачастина яких кон’югується з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольнихметаболітів фармакологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку із плазмистановить 263+56 мл/хв. Кінцевий період напівжиття в плазмі становить 1-2 години.Період напівжиття 4 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, такожнетривалий і становить 1-3 години. Один із метаболітів,3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напівжиття в плазмі. Однакцей метаболіт повністю неактивний у фармакологічному відношенні.Близько 60 % від застосованої дози препаратувиводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів інтактної молекулиактивної речовини та у вигляді метаболітів, більшість із яких такожперетворюється в глюкуронові кон’югати. У незміненому вигляді екскретуєтьсяменш 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у виглядіметаболітів через жовч, з калом.

Показання для застосування.Загострення остеоартриту;больовий синдром хребетного стовпа;позасуглобовий ревматизм;гострі напади подагри;посттравматичний і післяопераційний біль, запальнийпроцес і набряк;больові або/і запальні стани в гінекології,наприклад первинна дисменорея або аднексит).Як допоміжний засіб при лікуванні інфекцій вуха,носа, горла (наприклад, фаринготонзиліти, отити), що супроводжуються вираженимболем і запаленням. Згідно із загальними принципами лікування, терапія цихінфекцій повинна включати засоби етіологічного лікування. Пропасниця, сама пособі, не є показанням для застосування препарату.Вольтарен®Д ефективний також принападах мігрені.

Спосiб застосування та дози. Застосування Вольтарену®Д(таблетки розчинні) за вищезазначеними показаннями показано лише длякороткочасного лікування.Вольтарен®Д слід приймати до їди.Для цього таблетку опускають у склянку води, розмішують до повного розчинення івипивають. Оскільки у склянці може залишатися певна кількість активноїречовини, рекомендується сполоснути склянку незначною кількістю води і випитизнову.

Дорослі. Рекомендована початкова доза для дорослих – 2-3розчинні таблетки Вольтарену®Д на добу. У разі помірного перебігузахворювання, як і для дітей старше 14 років, достатнім є прийом 2 таблетокВольтарену®Д на день. Загальна добова доза повинна розподілятися на2-3 прийоми.При первинній дисменореї добова доза повиннапідбиратися індивідуально і становити 1-3 розчинні таблетки Вольтарену®Дна добу. Спочатку призначається 1-2 таблетки, а потім, за необхідності,протягом наступних декількох менструальних циклів доза препарату підвищуєтьсядо максимальної, що становить 4 таблетки на добу. Лікування слід розпочинатипри появі перших симптомів захворювання і, залежно від симптоматики,продовжувати протягом декількох днів.

Діти. Вольтарен®Д, таблетки розчинні, нерекомендується для лікування дітей до 14 років через високий вміст активноїречовини у таблетці.

Побiчна дiя.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота,блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія,шлунково-кишкові кровотечі (кров у калі, мелена, діарея з домішкою крові),виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються і не супроводжуються кровотечеюабо перфорацією, в поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни збоку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення збоку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт,загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори,панкреатит.

З боку нервової системи: головний біль, просте і системнезапаморочення, сонливість; у поодиноких випадках – порушення чутливості,включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння,роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні жахи, тремор,психічні порушення, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору(нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаковихвідчуттів.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка; в окремих випадках– бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса -Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія(ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції, пурпура,включаючи алергічну пурпуру.

З боку нирок: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осадусечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром,папілярний некроз.

З боку печінки: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові,гепатит, який супроводжується і не супроводжується жовтяницею; в поодинокихвипадках – блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітичнаанемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Реакції гіперчутливості: бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдніреакції, включаючи гіпотензію. В окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудях, гіпертензія,застійна серцева недостатність.

Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику. Відома гіперчутливістьдо активної речовини або інших компонентів препарату. Як і інші нестероїдніпротизапальні засоби (НПЗЗ), Вольтарен®Д також протипоказанийпацієнтам, у яких напади астми, кропив”янки або гострого риніту провокуютьсяприйомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатністьінгібувати простагландин-синтетазу.

Передозування. Лікування гострого отруєння НПЗЗ полягає увикористанні заходів підтримуючої і симптоматичної терапії. Типової дляпередозування Вольтарену®Д клінічної картини не існує.Симптоматичні і підтримуючі заходи показаніпри таких ускладненнях, як гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром,порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно,що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія, стануть корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовиницих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтесивногометаболізму.

Особливостi застосування. Початок діїВольтарену®Днастає швидко, що робить його особливо придатним для лікування гострих больовихі запальних станів, а також для пацієнтів, які мають труднощі з ковтаннямзвичайних таблеток.У період лікування, у будь-який час, можутьвиникнути шлунково-кишкові кровотечі або розвинутися виразка шлунково-кишковоготракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язковопередують симптоми-передвісники або “виразковий анамнез”. Більш тяжкі наслідкиспостерігаються у пацієнтів похилого віку. У тих окремих випадках, коли упацієнтів, які отримують Вольтарен®Д, розвиваються зазначеніускладнення, препарат слід відмінити.У пацієнтів, які раніше не приймалиВольтарен®Д, під час прийому цього препарату, як і при лікуваннііншими НПЗЗ, в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючианафілактичні й анафілактоїдні реакції.Завдяки своїм фармакодинамічнимвластивостям, Вольтарен®Д, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки ісимптоми, характерні для інфекцій.

Застереження. Під час прийому препарату необхідно пильне медичнеспостереження пацієнтів із симптомами, що вказують на захворюванняшлунково-кишкового тракту або “виразковий анамнез”, хворих на виразковий колітабо хворобу Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, можепідвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому притривалій терапії Вольтареном®Д як застережний захід показанорегулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональнихпоказників печінки зберігаються або посилюються, або якщо розвиваються ознакичи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому разі, коливиникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання і т. ін.),Вольтарен®Д слід відмінити. Гепатит на фоні прийому препарату можевиникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенніВольтарену®Д хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат можепровокувати напади порфірії.Оскільки простагландини відіграють важливуроль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна прилікуванні Вольтареном®Д пацієнтів з порушеннями функції серця абонирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, атакож хворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якоїетіології, наприклад до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадкахпід час застосування Вольтарену®Д як застережний засібрекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функціянирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.Потреба в лікуванні Вольтареном®Д,як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли,незважаючи на рекомендації щодо застосування, Вольтарен®Дзастосовується протягом тривалого періоду, рекомендується, як і при триваломузастосуванні інших НПЗЗ, контролювати стан периферичної крові.Вольтарен®Д, як і інші НПЗЗ, можетимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннямигемостазу необхідний пильний лабораторний контроль.Враховуючи загальні медичні положення,обережність при використанні препарату необхідна і пацієнтам похилого віку.Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла;їм рекомендується призначати Вольтарен®Д у мінімальній ефективнійдозі.

Вагітність і лактація. У період вагітності Вольтарен®Дслід призначати лише у вимушених випадках і лише в мінімальній ефективній дозі.Як і в разі застосування інших інгібіторів простагландин-синтетази, цірекомендації особливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливопригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальноїпротоки у плода).Після прийому Вольтарену®Д у дозі50 мг кожні 8 годин активна речовина проникає у грудне молоко, але оскільки небажанихявищ препарату у новонароджених, які вигодовуються груддю, не спостерігалося,ця кількість, очевидно, була незначною.

Вплив на здатність керувати автотранспортомі працювати з механізмами. Пацієнтам,у яких під час прийому Вольтарену®Д виникають запаморочення або іншінеприємні відчуття з боку ЦНС, включаючи порушення зору, керуватиавтотранспортом або іншими механізмами не рекомендується.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Вольтарен®Д може підвищувати концентраціюлітію і дигоксину в плазмі крові.Вольтарен®Д, як і інші НПЗЗ, можепригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (цейпоказник слід регулярно контролювати).Одночасне системне застосування НПЗЗ можезбільшити частоту побічних реакцій Вольтарену®Д.Хоча в клінічних дослідженнях не буловстановлено впливу Вольтарену®Д на дію антикоагулянтів, існуютьокремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасноприймали Вольтарен®Д і антикоагулянти. Тому за такими пацієнтамирекомендується пильне спостереження.У клінічних дослідженнях встановлено, щоВольтарен®Д може застосовуватися спільно з пероральнимипротидіабетичними засобами і не змінює їх лікувальну дію. Однак відомі окреміповідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так ігіперглікемії, що потребувало змінити дозу цукрознижувальних препаратів під часзастосування Вольтарену®Д.Необхідна обережність при застосуванні НПЗЗменше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в такихвипадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватисьйого токсична дія.Вплив НПЗЗ на синтез простагландин у ниркахможе посилювати нефротоксичність циклоспорину.Є окремі повідомлення про розвиток судом ухворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі не вище 25 °С, запобігати від дії вологи.

Термін придатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z