Загружается, подождите...

Віроліс-40 (Virolis-40)


основні фізико-хімічні властивості: жовтого кольору, двоопуклітаблетки, не вкриті оболонкою, у формі капсули з маркуванням «RX 925» на одномубоці і гладкі з іншого боку;

склад:1 таблетка містить ламівудину 150 мг і ставудину40 мг; допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна,силікагель колоїдний безводний, заліза оксид жовтий, магнію стеарат. Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05A F05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Віроліс-40 - цекомбінований препарат, який містить ламівудин і ставудин. Ламівудинфосфорилюєтьсяся внутриклітинно з утворенням активного 5'-трифосфатного метаболіту- ламівудину трифосфату. Ламівудину трифосфат пригнічує зворотну транскриптазувірусу імунодефіциту людини шляхом обриву ланцюга ДНК вірусу. Ставудинпригнічує реплікацію ВІЛ у клітинах людини in vitro. Ставудинфосфорилюється клітинними кіназами до ставудину трифосфату, який маєантивірусну активність. Ставудину трифосфат пригнічує реплікацію ВІЛ двомавідомими механізмами: (1) - пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ, конкуруючи зприродним субстратом деокситимідином трифосфатом; і (2) - пригнічує синтезвірусної ДНК, викликаючи обрив ланцюга ДНК вірусу. Доведена синергічнаактивність ламівудину і ставудину. Фармакокінетика.Ламівудиндобре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його біодоступність у дорослихстановить майже 86%. Після прийому середній час досягнення максимальноїконцентрації в сироватці крові становить 1 год. Одночасний прийом ламівудину зїжею призводить до уповільнення його всмоктування, проте ступінь всмоктуванняне змінюється. Середній обсяг розподілу ламівудину становить 1,3 ± 0,4 л/кг,період напіввиведення - 5 - 7 год. Ламівудин має лінійну фармакокінетику увсьому діапазоні терапевтичних доз і характеризується обмеженим зв'язуванням зальбуміном. Ламівудин перетинає гематоенцефалічний бар’єр. Співвідношенняконцентрації ламівудину в спинномозковій рідини і сироватці крові через 2 - 4год після перорального прийому становить 0,12. Ламівудин виводиться з організмуу незміненому вигляді шляхом ниркової екскреції. Ймовірність метаболічнихвзаємодій ламівудину з іншими лікарськими засобами низька внаслідок низькогоступеня печінкового метаболізму і низького зв'язування з білками плазми крові.Фармакокінетичні показники ламівудину не змінюються при печінковійнедостатності. При нирковій недостатності елімінація ламівудину порушується.Ставудин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пікові концентраціїставудину в плазмі крові досягаються через 1 год після прийому. Абсолютнабіодоступність ставудину становить 86,4 ± 18,2%. Кумуляція ставудину невстановлена. Період напіввиведення ставудину становить 1,3 ± 0,2 год. Майже 40%прийнятої дози ставудину екскретуються у незміненому вигляді із сечею, рештаелімінується у вигляді метаболітів. Фармакокінетика ставудину у пацієнтів зпорушеною функцією печінки істотно не відрізняється від такої у пацієнтів знормальною функцією печінки. Кліренс ставудину знижується при зниженні кліренсукреатиніну у пацієнтів з нирковою недостатністю. Показання длязастосування. Віроліс-40 показаний для лікування ВІЛ-інфекції.

Спосіб застосування та дози. Віроліс-40 приймається незалежно від вживання їжі.Інтервал між прийомами препарату має становити 12 год. Рекомендована дозапрепарату для дорослих з масою тіла 60 кг і більше становить 1 таблеткуВіролісу-40 двічі на день.

Побічна дія. Змінилабораторних показників.Підвищення рівня аспарагінтрансферази та аланінтрансферази (у 5 разівперевищують верхню межу норми), підвищення рівня білірубіну в сироватці крові(у 5 разів перевищує верхню межу норми), анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищеннярівня амілази в сироватці крові, лактатацидоз. Дерматологічні реакції: макуло-папульозне еритематозне висипання, свербіж.У більшості випадків висипання відмічалося протягом перших 28 днів лікуванняпрепаратом. Алергічні реакції: пропасниця, артралгія, міалгія, лімфаденопатія,яка може супроводжуватись одним або декількома з таких симптомів - гепатит,еозинофілія, гранулоцитопенія, порушення функції нирок, і симптоми, якісвідчать про ураження інших внутрішніх органів; анафілактичні реакції, ангіоневротичнийнабряк, кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз, який у поодиноких випадках призводив до летальних наслідків. Шлунково-кишковий тракт: підвищення активності ГГT, АЛТ, АСТ, ЛФ і рівнязагального білірубіну, нудота, блювання, діарея, біль у животі, в поодинокихвипадках - жовтяниця, тяжкі гепатотоксичні реакції, ураження слизової оболонкиротової порожнини, панкреатит, гепатит.Система кровотворення: гранулоцитопенія відмічалася частіше у дітей.Центральна нервова система: підвищена втомлюваність, головний біль,сонливість, безсоння, депресія.Інші: пропасниця, міалгія, біль у суглобах, порушення функції нирок,порушення функції печінки, м'язові розлади, включаючи (рідко) рабдоміоліз,пневмонія, кашель, назальні симптоми, периферична нейропатія.

Протипоказання. Віроліс-40 протипоказаний пацієнтам з гіперчутливістю до будь-якогоінгредієнта препарату, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 50 мл/хв. Препараттакож протипоказаний у період годування груддю.

Передозування. Посилення побічної дії. Специфічного антидоту немає. Припередозуванні рекомендується проводити симптоматичну та підтримуючу терапію,слід провести гемодіаліз.

Особливості застосування. Пацієнтам з масою тіла менше 60 кг слід призначати Віроліс-30.Пацієнтам похилого віку корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам зпорушеною функцією печінки корекція дози препарату не потрібна, але терапіютаких пацієнтів слід проводити під постійним наглядом. Адекватні і добреконтрольовані дослідження з використання препарату для лікування вагітних непроводилися, тому під час вагітності Віроліс-40 слід використовувати лише тоді,коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для плода.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами.Зидовудин конкурентно зменшує внутрішньоклітинне фосфорилювання ставудину, томуодночасне застосування Віролісу-40 із зидовудином не рекомендовано.Фармакологічна активність ставудину пригнічується при одночасному застосуванніз доксорубіцином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,сухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z