Загружается, подождите...

Вінорельбін “ебеве" (Vinorelbin “ebewe")


міжнародна назва: vinorelbine;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або світло-жовтийрозчин;

склад: 1 мл розчину містить 13,85 мг вінорельбіну тартрату (що еквівалентно 10мг вінорельбіну); допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Алкалоїди барвінку та їханалоги. Код АТС L01C A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Вінорельбін належить до антинеопластичнихзасобів групи вінкаалкалоїдів. Він впливає на молекулярному рівні на динамічнийбаланс тубуліну/мікротрубочок і запобігає полімерізації тубуліну. Вінорельбіндіє переважно на мітотичні мікротрубочки. Вплив на аксональні мікротрубочкиспостерігається при високих концентраціях препарату. Ефект спіралізації тубуліну при дії вінорельбіну менш виражений, ніжпри дії вінкристину. Вінорельбін інгібує мітоз у G2/M-фазах клітинного циклу іспричинює загибель клітин в період інтерфази і під час мітозу. Фармакокінетика.Після внутрішньовенного введенняспостерігається трифазне зниження концентрації вінорельбіну в плазмі.Тривалість термінального періоду напіввиведення з плазми більше 40 годин. Загальний кліренс вінорельбіну високий (1,3 л/год·кг). Екскретуєтьсявінорельбін переважно з жовчю, ниркова екскреція незначна (18,5%). Об’ємрозподілу вінорельбіну перевищує 40 л/кг. Вінорельбін помірно зв’язується з білками плазми (13,5%) і значноюмірою зв’язується з тромбоцитами (78%). Вінорельбін дуже добре проникає влегеневу тканину (співвідношення концентрацій вінорельбіну в легеневій тканиніі плазмі крові перевищує 300). У сечі людини виявляється переважно вінорельбін у незміненому вигляді,а також метаболіт деацетилвінорельбін у незначній концентрації.

Показання для застосування. Недрібноклітинний рак легенів.Поширений рак молочної залози.

Спосіб застосування та дози. Лише для внутрішньовенного застосування. Категорично забороняєтьсявводити препарат інтратекально. Перед введенням розчину для інфузій необхідно впевнитися, що голказнаходиться у вені. При потраплянні препарату в оточуючі тканини можливе значнеподразнення. У разі екстравазації слід негайно припинити введення і продовжитийого в іншу вену. Дози для дорослихПри монотерапії Вінорельбін “Ебеве” звичайно вводять у дозах 25-30 мг/м2поверхні тіла щотижнево. У разі комбінованої терапії препарат можна вводити у таких самих дозах,але через більші проміжки часу, наприклад у перший і п’ятий день або перший івосьмий день курсу тривалістю три тижні. Вінорельбін “Ебеве” можна вводити шляхом повільних ін’єкцій (тривалістю5-10 хвилин) після розведення 20-50 мл 0,9% розчину натрію хлориду або шляхамкоротких інфузій (тривалістю 20-30 хвилин) після розведення 125 мл 0,9% розчинунатрію хлориду. Після закінчення введення препарату завжди вводять 0,9% розчиннатрію хлориду для промивання вени. Корекція дозУ разі тяжких порушень функції печінки дози Вінорельбіну “Ебеве” слідзнижувати (звичайно дози зменшують на третину і більше). У разі тяжких порушень функції нирок знижувати дози немає потреби,оскільки вінорельбін екскретується переважно з жовчю. Під час лікування вінорельбіном слід постійно контролювати картинукрові. Максимальна разова доза – 35 мг/м2 поверхні тіла. Максимальна курсова доза – 60 мг. Інструкції персоналуКонцентрат для приготування розчину для інфузій можна розводити 0,9%розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози. Кількість розчинникавизначається способом введення (повільна ін’єкція чи швидка інфузія). З мікробіологічної точки зору, розведений розчин слід використовуватинегайно. Якщо розчин для інфузій не використовується відразу ж, за терміном іумовами його зберігання повинна стежити відповідальна особа. З мікробіологічноїточки зору, період зберігання розчину звичайно не повинен перевищувати 24 годинипри температурі 2-8°C, якщо тільки він не розводився в контрольованихасептичних умовах. Інфузійні розчини, приготовані шляхом розведення Вінорельбіну “Ебеве”0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози, є фізично й хімічностабільними протягом 28 діб у разі зберігання в холодильнику або при кімнатнійтемпературі в захищеному від світла місці. У разі зберігання при кімнатнійтемпературі в незахищеному від світла місці інфузійні розчини є стабільнимипротягом 4 діб. Можна використовувати лише прозорі, безбарвні або світло-жовті розчини.При роботі з Вінорельбіном “Ебеве", як і з іншими цитотоксичнимипрепаратами, треба бути обережним і обов’язково користуватися рукавичками,масками та захисним одягом. Приготуванням розчинів для інфузій повинензайматися підготований персонал у спеціально відведеній зоні. Робоче місцеповинно бути закрите одноразовими аркушами абсорбуючого паперу з плівковимпокриттям зі зворотного боку. Вагітним не рекомендується працювати зпрепаратом. Слід запобігати потраплянню вінорельбіну в очі, оскільки це можеспричинити тяжке подразнення очей і навіть утворення виразок на рогівці. Якщоце все ж сталося, слід негайно промити очі великою кількістю 0,9% розчинунатрію хлориду (промивати протягом 15 хвилин) і звернутися за медичноюдопомогою. Невикористані розчини, інструменти та матеріали, що контактували зрозчинами вінорельбіну, повинні знищуватися.

Побічна дія. Побічні ефекти з боку системи кровотворення і лімфатичної системи. Дозолімітуючим фактором при терапії вінорельбіном є нейтропенія. Вона єоборотною (показники швидко, через 5-7 днів повертаються до норми) інекумулятивною. Наступні курси лікування можна призначати лише післявідновлення кількості гранулоцитів. Також відмічаються анемія і тромбоцитопенія, але вони рідко буваютьтяжкими. Побічні ефекти з боку імунної системи. Як і інші вінкаалкалоїди, вінорельбін у поодиноких випадках можеспричинювати задишку і бронхоспазм, а також надзвичайно рідко – місцеві ігенералізовані шкірні реакції. Побічні ефекти з боку нервової системи. Периферична нейропатія. Ураження звичайно обмежуються зниженням абовтратою глибоких рефлексів сухожиль. Можлива парестезія. Ці ефекти єдозозалежними і минають після припинення лікування. Автономна нейропатія. Головним симптомом є парез кишечнику, щоспричинює запори. В окремих випадках може розвинутися паралітична непрохідністькишечнику. Лікування вінорельбіном можна продовжувати після відновленнянормальної перистальтики. Побічні ефекти з боку судинної системи. При багаторазовому введенні вінорельбіну можливий пекучий біль у місцяхін’єкцій і локальний флебіт. При введенні вінорельбіну шляхом болюсних ін’єкційз подальшим промиванням вени великою кількістю 0,9% розчину натрію хлориду цейефект менш виражений. В деяких випадках вінорельбін доводиться вводити черезцентральний венозний катетер. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту. Запори (див. побічні ефекти з боку нервової системи). Діарея. Нудота/блювання. Для послаблення цих ефектів застосовуютьсяантиеметики. Побічні ефекти з боку шкіри та підшкірної тканини. Алопеція. Тяжкість уражень може прогресивно зростати при повтореннікурсів лікування. Побічні ефекти загального характеру і місцеві реакції. Інколи відмічається біль у щелепах. Паравенозне введення може спричинювати місцеві реакції і, в поодинокихвипадках, некроз тканин.Ймовірно, вінорельбін є мутагенним, враховуючи його дію на мітотичнийапарат. При тривалому введенні вінорельбіну лабораторним тваринам кожні 2 тижні(для запобігання токсичним ефектам) канцерогенні ефекти не були відмічені. Досліди на тваринах виявили ембріо- і фетолетальну і тератогенну діювінорельбіну.

Протипоказання. Гіперчутливість до активної субстанції препарату.Тяжкі порушення функції печінки, не пов’язані з пухлинним процесом. Вагітність. Лактація.

Передозування. При передозуванні вінорельбіну можуть спостерігатисятакі симптоми, як пропасниця, аплазія кісткового мозку,інфекції і паралітична непрохідність кишечнику. Для лікування інфекційнихускладнень можуть застосовуватися антибіотики широкого спектра дії. Прилікуванні паралітичної непрохідності кишечнику застосовується назогастральнааспірація.

Особливості застосування. Під час лікування вінорельбіном слід постійно контролюватигематологічні показники (перед кожним введенням препарату слід визначати рівеньгемоглобіну, кількість лейкоцитів, гранулоцитів і тромбоцитів). Якщо кількістьнейтрофілів знижується до рівня < 2000/мм3, введення Вінорельбіну“Ебеве” треба відкласти до відновлення функції кісткового мозку, а пацієнтповинен перебувати під пильним наглядом. У разі появи симптомів інфекційних процесів пацієнта треба негайнообстежити і призначити відповідне лікування. У разі значних порушень функції печінки дози Вінорельбіну “Ебеве”необхідно знижувати. У разі порушень функції нирок знижувати дози немає потреби, оскількиниркова екскреція вінорельбіну незначна. Вінорельбін не слід призначати в комбінації з променевою терапією наділянку печінки. Відомості про ефективність і безпеку лікування вінорельбіном дітейдотепер відсутні. Вагітність і лактаціяВінорельбін “Ебеве” на слід призначати в період вагітності. Пацієнткиповинні запобігати вагітності в період лікування препаратом. Якщо пацієнтка всеж вагітніє під час терапії вінорельбіном, щодо подальших дій слідпроконсультуватися з фахівцем-генетиком. Невідомо, чи виводиться Вінорельбін"Ебеве” з материнським молоком,тому годування груддю слід припинити до початку лікування препаратом. Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмамиНевідомо, чи впливає Вінорельбін"Ебеве” на здатність керуватитранспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні в поєднанні з цисплатином фармакокінетика вінорельбінуне змінюється. НесумісністьКонцентрат для приготування розчину для інфузій Вінорельбін “Ебеве” неможна розводити лужними розчинами через ризик випадіння осаду. У разі комбінованоїхіміотерапії Вінорельбін “Ебеве” не можна змішувати з іншими препаратами. Концентрат для приготування розчину для інфузій Вінорельбін “Ебеве”можна розводити лише розчинами, зазначеними у розділі “Спосіб застосування тадози". Вінорельбін"Ебеве” не абсорбується і не взаємодіє з інфузійнимисистемами з полівінілхлориду, поліетилену або нейтрального безбарвного скла.

Умови та термін зберігання. Зберігати в упаковці виробника, у захищеномувід світла і недоступному для дітей місці при температурі 2-8°C. Незаморожувати.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z