Загружается, подождите...

Віафіл (Viafil)


міжнародна та хімічна назви: sildenafil;1-[[3-(6,7-дигідро-1метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4.3-α]піримідин-5-іл4-етоксифеніл]сульфаніл]піперазину цитрат;основні фізико-хімічні властивості:таблетки 100 мг – у формі ромба блакитного кольору; таблетки 50 мг - трикутноїформи, блакитного кольору;

склад : 1 таблетка містить силденафілу (у вигляді цитрату)50 або 100 мг;допоміжні речовини: авіцел РН 101, аеросил, ацдисол,магнію стеарат, опадрій II синій.

Форма випуску. Таблетки,вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування порушень ерекції. Код АТСG04BE03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Активний інгредієнт Віафілу силденафілу цитрат єселективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5(ФДЕ 5).Фізіологічний механізм ерекції передбачає вивільнення оксиду азоту (NО) вкавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує ферментгуанілатциклазу, що приводить до підвищення рівня циклічногогуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла тапосилення кровотоку в статевому члені. Силденафіл посилює ефект оксиду азоту нацю тканину, оскільки він інгібує фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ 5), яка забезпечуєрозпад цГМФ у кавернозному тілі. При сексуальному збудженні відбуваєтьсяінгібування фосфодіестерази типу 5 силденафілом, підвищується рівень цГМФ, щоприводить до розслаблення гладких м’язів та підвищення кровотоку в статевомучлені. Застосування силденафілу неефективно за відсутності сексуальноїстимуляції.Фармакокінетика. Силденафіл швидко всмоктується при пероральномуприйомі препарату, абсолютна біодоступність становить 40%. Його фармакокінетикадозозалежна в інтервалі рекомендованого дозування. Він метаболізується впечінці (системою цитохрому Р4503А4), перетворюючись в активний метаболіт;активна речовина та метаболіт мають однаковий період напіввиведення (Т 1/2)- 4 год. Пік концентрації в плазмі досягається через 30-120 хв при пероральномуприйомі натщесерце. Середній об’єм розподілу при рівноважному стані (Vss)становить 105 л, що свідчить про розподілення по всіх тканинах організму.Силденафіл та його активний N-дисметилметаболіт зв’язуються з білками плазми на96% незалежно від прийнятої пероральної дози. N-дисметилметаболіт зазнаєподальшого метаболізму. N-дисметилметаболіт є селективним відносно ФДЕ 5, invitro демонcтрує активність відносно ФДЕ 5, що становить 50% активностісилденафілу. Силденафіл екскретується в основному у вигляді метаболітів з калом(80% від пероральної дози) та незначною мірою з сечею (13% від пероральноїдози). Геріатрія. У здорових добровольців похилого віку(старше 65 років ) спостерігається знижений кліренс силденафілу: вільнаконцентрація в плазмі на 40% перевищує концентрацію в плазмі у молодихдобровольців (18-45 років).Ниркова недостатність. При легкій (кліренскреатиніну = 50-80 мл/хв) і помірній (кліренс креатиніну = 30-49 мл/хв)нирковій недостатності фармакокінетика разової пероральної дози не змінюється.При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну = <30 мл/хв) кліренссилденафілу знижений порівняно з кліренсом у людей похилого віку без нирковоїнедостатності (значення AUC і Сmax подвоюються). Печінкова недостатність. У хворих з цирозом печінкикліренс силденафілу знижений, що виявляється в підвищенні значень AUC (84%) таСmах (47%) порівняно з даними у добровольців літнього віку безураженння печінки. Рекомендована початкова доза для таких паціентів становить25 мг.

Показання для застосування. Порушення ерекції.

Спосіб застосування та дози. Для більшості пацієнтів рекомендуєтьсяразова доза 50 мг за годину до статевого акту. Але в окремих випадках можливезастосування Віафілу за 4-0,5 год до статевого акту. Зважаючи на ефект іпереносимість препарату, добова доза може бути збільшена до 100 мг або зниженадо 25 мг. Рекомендується застосовувати препарат не більше 1 разу на добу.

Побічна дія. Кількість побічних ефектів залежить від дози.Побічні ефекти, в основному, м’які та минущі: головний біль, запаморочення,порушення зору, почервоніння обличчя, закладеність носа, диспепсія, діарея,інфекції сечовивідних шляхів, висип. Інші побічні ефекти виявлялись рідко(>2%): інфекції дихальних шляхів, грипозний синдром, біль у спині,артралгія, безсоння. З боку серцево-судинної системи: транзиторнийішемічний напад, гіпотензія, тахікардія, асоційовані із застосуванням Віафілу.При застосуванні Віафілу в дозах, які перевищувалирекомендовані, побічна дія була подібна до відмічених вище, але зустрічаласьчастіше.

Протипоказання. Гіперчутливість до силденафілу чи будь-якогоінгредієнта таблетки. Препарат протипоказаний хворим, які постійно отримуютьдонатори оксиду азоту, органічні нітрати, тому що Віафіл посилює їх гіпотензивнудію.

Передозування. У разі передозування рекомендована підтримуючатерапія. Нирковий діаліз не підвищує кліренс силденафілучерез його міцний зв’язок з білками плазми.

Особливості застосування. Сексуальна активність являє собою деякийpизик у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, тому перед початкомтерапії лікар може запропонувати обстеження серцево-судинної системи. Ненаведені контрольовані клінічні дані щодо безпеки Віафілу для таких группацієнтів (що потребує обережності при призначенні препарату): пацієнти післяінфаркту міокарда або ті, які мали загрозливу для життя аритмію протягомостанніх 6 місяців; пацієнти з остаточною гіпотензією (АД < 90/50) абогіпертензію (АД 170/110); пацієнти із серцевою недостатністю або з хворобоюкоронарної артерії, спричиненою нестабільною стенокардією; хворі на пігментнийретиніт (меншість цих пацієнтів має генетичні порушення ретинальнихфосфодіестераз). Є повідомлення про пролонговану ерекцію (більше 4 год) тапріапізм (больові ерекції тривалістю більше 6 год). Коли ерекція триває більше4 год, пацієнту необхідно звернутися за медичною допомогою. Якщо не надаєтьсяневідкладна допомога, може статися пошкодження тканини пеніса, внаслідок чогонастає перманентна втрата потенції. Необхідно додержуватись обережності припризначенні силденафілу пацієнтам, які застосовують інгібітор протеазритонавір, може статися 11- кратне підвищення значення AUC силденафілу.Пацієнтам, які застосовували ритонавір, рекомендується знизити дозусилденафілу, запобігаючи побічним ефектам.Нема даних про безпеку силденафілу у пацієнтів зкровотечею, або у хворих на відкриту пептичну виразку.Не рекомендується поєднувати силденафіл з іншимипрепаратами для лікування порушення ерекції, оскільки не вивчені ефективність ібезпека комбінацій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив інших препаратів на Віафіл. Силденафіл метаболізується ізоферментами цитохромуP450(CYP): 3A4 (головним чином) та 2С9 (мінімально), тому інгібітори цихферментів можуть знижувати кліренс силденафілу. Циметидин (800 мг), специфічнийаніонний інгібітор CYP спричинює підвищення концентрації силденафілу в плазміна 59% у разі їх одночасного прийому здоровими добровольцями. Одночасний прийомразової дози 50 або 100 мг еритроміцину, специфічного інгібітора CYP, підвищуєна 182% AUC силденафілу. При спільному застосуванні силденафілу (разова доза 50або 100 мг) з інгібітором ВІЧ-протеаз саквінавіром (добова доза 1200 мг 3 разина добу) на фоні досягнення постійного рівня спостерігається підвищення Сmaxсилденафілу на 140% та AUC силденафілу на 210 %. Силденафіл не впливає нафармакокінетику саквінавіру. Сильніші інгібітори CYP кетоконазол та ітраконазолможуть ще більшою мірою інгібувати кліренс силденафілу. Разові дози антацидів (магніюабо алюмінію гідроксид) не чинять впливу на біодоступність силденафілу.Інгібітори СУР2С9 (толбутамід або варфарин) і СУР2В6 (трициклічніантидепресанти), тіазиди, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію не впливають нафармакокінетику силденафілу. AUC дисметилметаболіту силденафілу зростає на 62%при застосуванні петльових і калійзберігаючих діуретиків та на 102% - призастосуванні неспецифічних β- адреноблокаторів. Вплив Віафілу на інші препарати. Силденафіл -слабкий інгібітор ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1, ЗА4(1С50>150мМ)цитохрому Р450. При одночасному застосуванні силденафілу 50 або 100 мг замлодипіном 5 мг або 10 мг у хворих на гіпертензію спостерігали додатковезниження кров’яного тиску на 8/7 мм рт. ст. Не відмічали істотної взаємодії силденафілуз толбутамідом і варфарином. Віафіл (50 і 100 мг) не збільшує часу кровотокупри одночасному застосуванні з аспірином. Він також не потенціює гіпотензивнийефект алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю 0,08%.Силденафіл потенціює антиагрегантний ефект нітропрусиду натрію (донатора NO).

Умови та термін зберігання.Зберігати в сухому та недоступному для дітей місці,при температурі не вище + 25°С. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z