Загружается, подождите...

Вератард 180 (Veratard 180)


міжнародна та хімічна назви: verapamil;5-[(3,4-диметоксифенетил)-метиламіно]-2-(3,4-диметоксифеніл)-2-ізопропілвалеронітрилугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з кришечкою жовтого кольоруі прозорим безбарвним корпусом, які містять пелети білого з жовтуватим абобілого з кремуватим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить верапамілу гідрохлориду 180 мг у вигляді пелет зпролонгованим вивільненням.

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насерце. Код АТС C08D A01.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка. Верапаміл належить до похіднихфенілалкіламіну. Селективний блокатор кальцієвих каналів. Препарат виявляєантигіпертензивні, антиангінальні, антиішемічні та антиаритмічні властивості.Механізм фармакологічної дії препарату полягає в блокаді Са2+-каналіві пригніченні трансмембранного переміщення іонів Са2+ переважно вклітинах гладких м’язів судин і міокарда. При ішемії міокарда верапаміл усуваєдиспропорцію між потребою і постачанням серця киснем, знижує скоротністьміокарда, чинить вазодилатуючу дію. Зменшення тонусу периферичних артерійсприяє зниженню загального периферичного опору судин і артеріального тиску.Верапаміл пригнічує синоатріальну і АV-провідність, виявляє антиаритмічну дію.Фармакокінетика.При пероральному застосуванні препарату діюча речовина верапаміл поступововивільняється з капсульної маси, за рахунок чого підтримується постійнаконцентрація його в крові. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі –5-7 годин. Вивільнення препарату відбувається практично лінійно протягом 8‑12годин. Метаболізується при “першому проходженні” через печінку з утвореннямдекількох метаболітів. Основним метаболітом є норверапаміл, який має меншвиражену гіпотензивну активність, ніж незмінений верапаміл. Зв’язування збілками плазми крові – 90%.Внаслідокефекту “першого проходження” через печінку біодоступність препарату приодноразовому прийомі становить 30%, а період напіввиведення – близько 7 годин.При багаторазовому прийомі період напіввиведення становить у середньому 12годин, що пов’язано з насиченням ферментних систем печінки та збільшеннямконцентрації верапамілу в плазмі крові. Екскретується в основному із сечею(70%) у вигляді метаболітів, частково – з калом.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападівстенокардії, профілактика нападів суправентрикулярної пароксизмальноїтахікардії у хворих старше 14 років.

Спосібзастосування та дози. Дозу добираєлікар індивідуально.На початку лікування препарат Вератард 180 призначають по 1 капсулі 1 раз надень, вранці. Підвищення дози слід проводити після 2 тижнів застосуванняпрепарату. Дозу збільшують до 360 мг/добу (по 1 капсулі вранці та ввечері, зпроміжком близько 12 годин між прийомами). Перевищення дози можливо тільки надуже короткий час і під ретельним наглядом лікаря. Для дітей 14-18 років режимдозування – як для дорослих.При прийомі верапамілу в лікарських формах зповільним вивільненням під час їди збільшується час досягнення максимальноїконцентрації вихідного препарату та його метаболіту норверапамілу в плазмікрові, однак біодоступність не змінюється. Через це верапаміл можна прийматидо, під час або після їди, не розжовуючи та не розсмоктуючи, запиваючиневеликою кількістю води.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: почервоніння шкіриобличчя, синусова брадикардія, AV‑блокада, синоатріальна блокада,артеріальна гіпотензія, асистолія, брадиаритмічна форма миготливої аритмії,серцева недостатність.З боку нервової системи: запаморочення, загальмованість, головний біль,відчуття втоми, нервозність, парестезії.З боку шлунково-кишкового тракту: печія, нудота, запори атонічногохарактеру.Інше: алергічніреакції (свербіж шкіри, висипання), транзиторне підвищення печінковихтрансаміназ, лужної фосфатази, міалгії, артралгії, набряки в ділянці щиколоток.

Протипоказання. Підвищена чутливість до верапамілу. Гостра серцеванедостатність, виражена брадикардія (ЧСС<50 уд/хв), синдром слабкостісинусового вузла, AV‑блокада ІІ‑ІІІ ступеня, синдром WPW, артеріальнагіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.), хронічна серцеванедостатність. Виражене порушення функції печінки. Дитячий вік до 14 років.

Передозування. Передозування препарату може спричинювати вираженубрадикардію, AV‑блокаду, артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність,кардіогенний шок, асистолію, синоатріальну блокаду.Лікування: промивання шлунка рекомендується в усіх випадках, якщо змоменту прийому препарату пройшло не більше 12 годин, а також в пізніші термінипри зниженій моториці ШКТ (відсутність кишкових шумів при аускультації).Симптоматична терапія. Як специфічний антидот може бути внутрішньовенневведення 10–20 мл 10% розчину глюконату кальцію (2,25–4,5 ммоль). Занеобхідності введення можна повторити або провести додаткову краплинну інфузію(зі швидкістю 5 ммоль/год). Корекція гемодинамічних порушень. Гемодіаліз єнеефективним.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат при порушенняхфункції печінки, AV‑блокаді І ступеня (через можливість переходу в повнублокаду). Застосування препарату для лікування вагітних (особливо в І та ІІІтриместрах) і жінок, які годують груддю, показано лише в тих випадках, колиочікуваний терапевтичний ефект для пацієнтки перевищує можливий негативнийвплив на плід або дитину.Після прийому Вератарду 180 можливі індивідуальні реакції (сонливість,запаморочення), які впливають на здатність виконувати роботу, що вимагаєпідвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасне застосування Вератарду 180 - з аміодароном є непримустимою комбінацією: виникає небезпеказупинки серця;з карбамазепіном підсилює дію карбамазепіну за рахунок пригнічення йогометаболізму та виникнення побічних ефектів у вигляді токсичних уражень нервовоїсистеми;з препаратами літію: застосування Вератарду 180 пацієнтами, які тривалоприймають препарати літію, може призвести до підвищення чутливості організму долітію та токсичного ураження нервової системи;з рифампіцином призводить до зниження антибактеріальної активностірифампіцину;з фенобарбіталом призводить до зниження депримуючої активностіфенобарбіталу;з циметидином підсилює дії Вератарду 180;з b-адреноблокаторами, засобами для інгаляційного наркозу, серцевими глікозидамита антиаритмічними препаратами Іа класу: відбувається взаємне підсиленняпригнічуючого впливу на автоматизм синусового вузла, AV‑провідність,скоротність і провідність міокарда;з баклофеном, іміпраміновими антидепресантами, нейролептиками: можливопідсилення гіпотензивного ефекту Вератарду 180;з органічними нітратами є раціональною комбінацією препаратів.Відбувається сумація антиангінальної та гіпотензивної дії, зменшуєтьсярефлекторна тахікардія, що спричинюється нітратами;з дигоксином, теофіліном, циклоспорином, хінідином: відбуваєтьсяпідвищення їх концентрації в плазмі крові;з іншими антигіпертензивними засобами (з вазодилататорами, тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ): відбувається взаємне підсилення гіпотензивноїдії;з препаратами, що активно зв’язуються з білками плазми крові (заміназином, варфарином, діазоксидом, неселективними інгібіторами зворотногонейронального захвату моноамінів, празозином, пропранололом, толбутамідом,фенілбутазоном, фенітоїном, фуросемідом): відбувається підвищення концентраціївільної фракції одного із препаратів, і це потребує корекції дози;з макролідами: значно підвищується ймовірність розвитку фібриляціїшлуночків.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z