Загружается, подождите...

Верапамілугідрохлорид (Verapamili hydrochloridi)


міжнародна та хімічна назви: Verapamil;5-[(3,4-диметоксифенетил)-метиламіно]-2-(3,4-диметоксифеніл)-2-ізопропілвалеро-нітрилугідрохлорид;

основні характеристики лікарської форми: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить верапамілу гідрохлориду 2,5 мг;допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, натрію гідроксид,кислота соляна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна серце. Код АТС C08DA01.

Фармакологічні

властивості.Фармакодинаміка. Верапамілу гідрохлорид має антиаритмічну, антиангиальну игипотензивну дію. Його фармакологічна дія обумовлена ингібуванням прохожденняіонів кальцію через повільні канали мембран кардіоміоцитів, клітин провідноїсистеми серця та гладком’язових клітин судин.Верапаміл визиваєрозширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровотік, зменшуєскоротливість міокарду, призводить до вазодилатації та зниженняпіслянавантаження, таким чином знижує потребу міокарда в кисні і при ішеміїміокарда сприяє зниженню рівня диспропорції між потребою та забезпеченням серцякиснем. Верапаміл пригнічує синоатріальну та атріовентрикулярну провідність,має антиаритмічний ефект (відноситься до антиаритмічних препаратів IV групи).Він виявляє деяку натрійуретичну та діуретичну дію за рахунок зниженняканальцевої реабсорбції у нирках. Незначною мірою пригнічує агрегаціютромбоцитів. Фармакокінетика. При внутрішньовенному болюсному введенні дія препаратупочинається через 3-5 хвилин. Але вже через 10-20 хвилин вона припиняється, щовідображає високий рівень метаболізму при першому проходженні через печінку. Упечінці піддається метаболізму до неактивних компонентів. З білками плазмизв’язується до 90% препарату. Виводиться головним чином нирками (70% дози),частково (16%) через шлунково-кишковий тракт. Тривале використання препаратуподовжує період напіввиведення майже вдвічі, особливо у дітей та пацієнтівпохилого віку. Препарат проникає через плаценту, геметоенцефалічний бар’єр таекскретується в грудне молоко.

Показання для застосування. Препарат призначаютьякантиаритмічнийзасіб при передсердних аритміях, (приступах пароксизмальної суправентрикулярноїтахікардії, тахісистолічній формі миготіння та тріпотіння предсердь,екстрасистолії), при гипертензивных кризах.

Спосіб застосування та дози. Для купірування пароксизмівсуправентрикулярної тахікардії та лікування гіпертензивних кризів верапамілугідрохлорид вводять дорослим внутрішньовенно повільно по 2 - 4 мл 0,25% розчинупід контролем АТ, ЧСС, та ЕКГ. Повторно для підтримуючої терапії вводять 1 разна добу краплинно із швидкістю 0,005 мг/кг за 1 хвилину не раніше, ніж через 30хвилин після струминного введення. Розчин верапамілу гідрохлориду готуютьшляхом розведення 2 мл 0,25% розчину в 100 - 150 мл стерильного ізотонічногорозчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Внутрішньовенно вводять підконтролем гемодинамічних показників. Разова доза верапамілу для дітей віком 1-5 років - 2-3 мг, від 6 до 14років – 2,5-5 мг.

Побічна дія. Можливе виникнення, нудоти, блювання, закрепу(особливо у пацієнтів похилого віку), запаморочення, підвищеної стомлюваності,периферичних набряків, алергічних реакцій. Великі дози здатні викликатиартеріальну гіпотензію, атріовентрикулярну блокаду. При швидкомувнутрішньовенному введенні дуже рідко може спостерігатися поперечна блокадасерця, асистолія, колапс.

Протипоказання. Алергія на препарат, кардіогенний шок, вираженагіпотензия (систолічний тиск < 90 мм рт.ст.), брадикардія (ЧСС < 55 захв.), шлуночкова тахікардія з широкими QRS-комплексaми (QRS > 0.12 сек.),серцева недостатність, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II-IIIступеню, гострий інфаркт міокарду, синдром слабкості синусового вузла,вагітність та період годування груддю, синдроми передчасного збуждення шлуночків,наприклад, синдром WPW.

Передозування.Передозування може викликати важку гіпотензію, серцеву недостатність,атріовентрикулярну блокаду та асистолію. У випадку передозування необхіднийсуворий контроль стану пацієнта (артеріальний тиск, дихальна функція, ЕКГ).Гіпотензія може бути скоректована внутрішньовенним введенням розчинівелектролітів, плазмозамінників, кардіотоників, симпатоміметиків, показаневведення специфічних антидотів - кальцію хлориду чи кальцію глюконату.Пацієнтам з тяжкою брадікардією та порушенням атріовентрикулярної провідностівводять атропін, в особливо тяжких випадках застосовують кардіостимулятори.Гемодіаліз неефективий для видалення верапамілу з організму.

Особливостізастосування. У пацієнтів з недостaтністю функції печінки, внаслідокуповільненого метаболізму, ефект верапамілу може посилюватися та час діїзбільшується. Оскільки верaпaміл в основному виводиться нирками, особливаобережність необхідна при призначенні пацієнтам з недостатністю функції нирок.Однократне парентеральне введення верапаміла при тяжкій недостaтності функціїпечінки або нирок не впливає на ефетивність препарату. Але при багатократнихвведеннях препарат може накопичуватися внаслідок уповільненого метаболізму тавиведення, тому по можливості cлід уникати багатократного дозування. Дляпацієнтів з оcлабленою нейром’язвою провідністю (м’язвою дистрофією Дюшена),потрібно знизити дозу препарату. Необхідний суворий контроль стану пацієнта,артеріального тиску, дихальної функції та електрокардіограми (ЧСС, інтервалуР-Q).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з бета

-адреноблокаторами,серцевими глікозидами, антиаритмічними засобами, інгаляційними препаратами для загальноїанестезії і рентгеноконтрастними засобами може спровокувати розвиток AVблокади, брадикардії, гіпотензії і серцевої недостатності.Посилюєтьсягіпотензивна дія при спільному використанні верапамілу гідрохлориду з іншимиантигіпертензивними засобами, з три- і тетрациклічними антидепресантами,нейролептиками.Ослаблення ефектів верапамілу спостерігається при одночасномувикористанні з рифампіцином, фенобарбіталом, солями кальцію (кальцію глюконат ікальцію хлорид) та препаратами, що містять вітамін D.Не можна змішувати розчин верапамілу з лужними розчинами (наприклад,розчином натрію гідрокарбонату) через випадання осаду основи верапамілу, атакож вводити разом з альбуміном, гідралазином.Сполучення з аміодароном неприпустиме внаслідок небезпеки зупинкисерця. Верапаміл збільшує вірогідність токсичної дії карбамазепіну за рахунокпригнічення його метаболізму, підвищує в плазмі крові рівні дигоксину,циклоспорину, теофілліну, знижує концентрацію літію в плазмі крові. Призастосуванні з нітратами – суммація антиангінальної та гіпотензивної дії,зменшується рефлекторна тахікардія, яку викликають нітрати. Верапаміл знижуєантибактеріальну активність рифампіцину та підсилює дію циметидину. Обережністьнеобхідна при одночасному призначенні верапамілу та пероральнихантикоагулянтів, гідантоїна, саліцилатів, сульфаниламідів та похіднихсульфанілсечовини, оскільки перераховані препарати, як і верапаміл,характеризуються високим ступенем зв’язку з білками плазми.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступномудля дітей місці при температурі від 15 ˚С до 25 ˚С. Термінпридатності - 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z