Загружается, подождите...

Верапамілугідрохлорид-дарниця (Verapamilhydrochloride-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: Verapamil,(2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[[2-(3,4-диметоксифеніл)етил](метил)аміно]-2-(1-метилетил)пентаннітрил гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад:1 мл розчину містить верапамілу гідрохлориду - 2,5 мг; допоміжні речовини:натрію хлорид

, кислота лимонна, 1Мрозчин натрію гідроксиду, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої , вода для ін‘єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін‘єкцій 0,25%.

Фармакотерапевтична група. Селективні антогоністи кальцію з переважною дією насерце. Код АТС С08DА01.Фармакологічні властивості.Фармакодинамика. За хімічною будовою молекула верапамілу гідрохлоридуможе розглядатися як ускладнений варіант молекули фенилалкиламинів. Верапамілугідрохлорид - Дарниця належить до антагоністів іонів кальцію з переважною дієюна серце, а також є одним з основних препаратів цієї групи. Маєантиадренергічну активність. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця викликаєрозширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровоток; знижуєпотребу міокарда в кисні. При ішемічних процесах у міокарді препарат сприяєзменшенню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, як шляхомзбільшення кровопостачання, так і кращою утилізацією і більш ощадливою витратоюкисню, що доставляється. Препарат зменшує скоротність міокарда, але в зв'язку зрозширенням периферичних судин і зменшенням судинного опору, серцевий викидістотно не міняється. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів. Верапамилугідрохлорид - Дарниця впливає на провідну систему серця, пригнічує синоатриальнуй атріовентрикулярну провідність. Проявляє антиаритмічну дію; належить доантиаритмічних препаратів IV групи. Крім того, проявляє незначну натрійуретичнуі діуретичну діі за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. У механізміантиангінальної дії препарату, поряд з антагонізмом стосовно іонів кальцію,також відіграє роль підвищення вмісту іонів калію в клітинах міокарда. Фармакокінетика. Через 10 хвилин після введення в крові міститьсяменше 5% препарату, дія настає через 2-5 хвилин після введення, припиняєтьсячерез 10-20 хвилин. Близько 70% дози, введенної внутрішньовенно, виводитьсянирками, 16% виводиться з жовчю. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці,при порушенні її функції період напіввиведення препарату збільшується.

Показання для застосування. Верапамілу гідрохлорид - Дарниця застосовують припароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, тахісистолічних пароксизмах,при мерехтінні і тріпотінні передсердь, суправентрикулярних, шлуночковихекстрасистолах, викликаних ішемією міокарда; гіпертонічних кризах; гострійкоронарній недостатності (коронароспазмі).

Спосіб застосування і дози. Для лікування пароксизму суправентрикулярноїтахікардії дорослим пацієнтам Верапамила гідрохлорид - Дарниця вводятьвнутрішньовенно повільно 2 - 4 мл ( протягом 2 хвилин), при постійному наглядіза станом хворого і моніторуванні ЕКГ і рівня АТ. Якщо одноразовим введеннямпрепарату терапевтичний ефект не досягнуто, через 20-30 хвилин повторюютьвведення аналогічної дози. У разі потреби підтримки досягнутого терапевтичногоефекту можливе продовження введення препарату внутрішньовенно краплинно нафізіологічному розчині, розчині глюкози, аналогічних інфузійних розчинах з рНменше 6,5, зі швидкістю 5-10 мг/годину. Загальна добова доза не повинна перевищувати100 мг.Для лікування гіпертонічної кризи Верапамілу гідрохлорид - Дарницявводять у дозі 0,05-0,1 мг/кг, при недостатній ефективності через 30-60 хвилинпрепарат можна вводити повторно. Середня сумарна доза препарату не повиннаперевищувати 100 мг на добу. У педіатричній практиці Верапамілу гідрохлорид - Дарниця призначають утаких дозах: дітям до 1 року –0,1-0,2 мг/кг внутрішньовенно повільно, принеобхідності введення препарату можна повторити в аналогічній дозі через 30хвилин; від 1 року до 15 років – 0,1-0,3 мг/кг ( але не більш 5 мг одноразово )ввести протягом 2-3 хвилин, при необхідності введення можна повторити ваналогічній дозі через 30 хвилин.

Побічна дія. Нудота, запор, головний біль, запаморочення,стомлюваність, ортостатична гіпотонія (особливо при гострому інфарктіміокарда), брадикардія, порушення атриовентрикулярної провідності, можливіпрояви негативної інотропної дії, набряки гомілок, іноді гіперемія обличчя.В поодиноких випадках спостерігаються шкірні алергійні реакції (еритема,свербіж, кропивниця), а також оборотнє підвищення сироваткових трансаміназі/або лужної фосфатази, що проявляються як алергічний гепатит. У хворих зтяжкою дисфункцією лівого шлуночка при внутрішньовенному введенні можерозвинутися електромеханічна дисоціація: припинення насосної функції лівогошлуночка з наступною зупинкою дихання при збереженні електричної активностісерця.

Протипоказання. Серцева недостатність II - III ст. порушення атріовентрикулярноїпровідності II-III ст., синдром слабкості синусового вузла, синдромВольфа-Паркинсона-Уайта, випадки передозування при лікуванні серцевимигликозидами, кардіогенний шок, колапс, вагітність і період годування груддю.Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Запаморочення, слабкість, зниження артеріальноготиску, шок, втрата свідомості, порушення атриовентрикулярної провідності,синусова брадикардія, зупинка синусового вузла, асистолія. Лікування: внутрішньовенне введення глюконату кальцію 10 - 20 мл 10% розчину. Привиникненні AV - блокади, сунусової брадикардії, екстрасистолії - атропін,ізопреналін, орципреналін, тимчасова електрокардіостимуляція. При гіпотонії ісимптомах серцевої недостатності вводять допамін і добутамін.Форсований діурез і гемодіаліз неефективні через міцне зв'язуванняВерапамілу гідрохлоду-Дарниця з білками крові.

Особливості застосування. Хворим з гіпотензією, брадикардією, блокадою лівоїніжки пучка Гіса введення препарату повинне проводитися при контролі частотипульсу, артеріального тиску, ЕКГ. При гострій коронарній недостатностівнутрішньовенне введення Верапамілу гідрохлориду - Дарниця можливе тільки післяретельного уточнення діагнозу, для виключення інфаркту міокарду, при постійномуспостереженні за станом хворого. У деяких хворих застосування препарату можевикликати порушення концентрації уваги, особливо на початку лікування. В періодлікування забороняється вживати алкоголь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивна дія посилюється прикомбінованому застосуванні з міотропними вазділятаторами. При одночасномузастосуванні з інгаляційними анестетиками, протиаритмічними препаратамипідвищується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, можливепосилення серцевої недостатності. При застосуванні Верапамілугідрохлориду-Дарниця з хінідином у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатієюможливий розвиток гіпотензії та набряку легень. Небажана комбінація Верамамілугідрохлориду-Дарниця з бета-адреноблокаторами через небезпеку потенціюваннянегативного іноропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушенняатріовентрикулярної провідності, брадікардії ( внутрішньовенне введення одногоіз згаданих препаратів на фоні пероральної терапії іншим препаратомпротипоказане). Верапамілу гідрохлорид-Дарниця підвищує концентрацію в кровідигоксину через зниження його ниркової екскреції та посилює негативнухронотропну дію серцевих глікозидів. Верапамілу гідрохлорид-Дарниця можепідвищувати в плазмі концентрацію карбамазепіну з розвитком нейротоксичнихпобічних ефектів ( запаморочення, головний біль, атаксія, диплопія, дизартріята інші), теофілліну. Римфампіцин , прискорюючи біотрансформацію Верапамілугідрохлориду-Дарниця в печінці, призводить до значного зниження концентрації останньогов крові, у зв‘язку з чим може знадобитися збільшення його дози. Верапамілугідрохлорид –Дарниця може підсилювати дію міорелаксантів. Нікотин знижуєантиангінальну, гіпотензивну та антиаритмічну дію препарату.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 80С до 25 оС.Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z