Загружается, подождите...

Верапаміл-дарниця (Verapamil-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: verapamil;(2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[[2-(3,4-диметоксифе- ніл)етил](метил)аміно]-2-(1-метилетил)пентаннітрилгідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору,з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 0,08 г верапамілу гідрохлориду в перерахуванні насуху речовину;допоміжніречовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,гідроксипропілметилцелюлоза, натрію кроскармелоза, аеросил, тальк, магніюстеарат, сепіфілм 752 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна серце. Похідні фенілалкіламіну. Верапаміл. Код АТС С08D A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Верапаміл-Дарниця – блокатор кальцієвих каналів, маєантиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. Блокує потенціалзалежнікальцієві канали і гальмує надходження іонів кальцію всередину клітин, зокрема,кардіоміоцитів та клітин гладеньких м’язів артеріальних судин. Антиангінальний вплив препарату реалізуєтьсязавдяки зниженню тонусу коронарних та периферичних артеріальних судин,поліпшенню кровопостачання серцевого м’яза (у тому числі в ішемізованихділянках), негативній інотропній дії, що сприяє зменшенню потреби міокарда вкисні, зниженню післянавантаження на серце.Антиаритмічний ефект Верапамілу-Дарниця (препарат належить доантиаритмічних препаратів IV класу) обумовлений пригніченням синоатріальної іатріовентрикулярної провідності, збільшенням ефективного рефрактерного періоду,що веде до зниження частоти серцевих скорочень, нормалізації ритму припароксизмальній суправентрикулярній тахікардії.Антигіпертензивна дія препарату пов’язана зізниженням загального периферичного судинного опору та внаслідок цього зниженнямартеріального тиску. Препарат сприяє регресії гіпертрофії міокарда, маєнезначну натрійуретичну і діуретичну дії, пригнічує агрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика.При прийомі всередину всмоктується понад 90 %прийнятої дози. Біодоступність становить приблизно 20-30 %. Зв’язування збілками крові – 90 %. Піддається метаболізму при первинному проходженні черезпечінку. Основним метаболітом є норверапаміл, що має менш вираженуфармакологічну активність. Період напіввиведення (Т1/2) післяпершого прийому препарату становить – 3-7 годин, після повторних прийомів –4-12 годин, що пов’язано з насиченням ферментних систем печінки і підвищеннямконцентрації препарату в плазмі крові. Постійна терапевтична концентрація вкрові досягається на четверту добу від початку прийому препарату.Виводиться з організму у вигляді метаболітів (95 %) і в незмінномувигляді (5 %). Основний шлях виведення – нирки. Кишечником виводиться 16 %препарату.Проникає кризь гематоенцефалічний бар’єр, плаценту, в грудне молоко.При тривалому прийомі можливе зниження кліренса, підвищення біодоступності.При тяжких порушеннях функції печінки відбувається зниження плазменногокліренса, внаслідок чого відбувається збільшення періоду напіввиведення до14-16 год.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, суправентрикулярні аритмії:суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія, мерехтіння (фібриляція) ітріпотіння передсердь. Ішемічна хвороба серця, стенокардія напруження,вазоспастична стенокардія.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо препарат приймають під час або одразупісля їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.При легких формах стенокардії призначають Верапаміл-Дарниця внутрішньопо 0,04-0,08 г 3 рази на добу, при необхідності підвищують разову дозу до0,12-0,16 г 3 рази на добу. Максимальна добова доза 0,48 г. Особам літнього віку призначають по 0,04-0,08 г на добу у зв’язку зменш інтенсивною біотрансформацією препарату. Для хворих на цироз печінки добова доза не повинна перевищувати 120 мг.Необхідне зниження дози при тяжкій нирковій недостатності, незважаючи навідсутність порушення фармакокінетики.Для лікування аритмій приймають препарат у добовій дозі 0,24-0,32 г, за3-4 прийоми. Для профілактики пароксизмів надшлуночкової тахікардії у хворих,що не отримували препаратів наперстянки, добова доза становить 0,24-0,48 г, за3-4 прийоми.При артеріальній гіпертензії призначають препарат, починаючи з дози0,08 г 3 рази на добу; особам літнього віку з малою масою тіла, з ризикомрозвитку порушень атріовентрикулярної провідності та з брадикардією призначаютьВерапаміл-Дарниця, починаючи з дози 0,04 г 3 рази на добу. Максимальна добовадоза при артеріальній гіпертензії 0,36-0,48 г.Дітям віком 4-6 років при надшлуночковій тахікардії застосовують по0,04 г на добу у 2-3 прийоми, дітям віком 6-14 років – 0,08-0,36 г (за 3-4прийоми) на добу.Дітям при артеріальній гіпертензії препарат застосовують по 0,01 г/кгна добу поділених на 2-3 прийоми. Добова доза не повинна перевищувати 0,36 г.

Побічна дія. Верапаміл-Дарниця, звичайно, добре переноситься, алеможливі нудота, блювання, запаморочення, підвищена стомлюваність, розвитокпериферичних набряків, алергічні реакції (висип, кропив’янка, свербіж, рідко –ангіоневротичний набряк). Порівняно часто, особливо при тривалому прийомі,виникають атонічні запори, можливо підвищення активності печінкових трансаміназта лужної фосфатази, генікомастія, судоми м’язів, серцебиття, тахікардія.При застосуванні препарату у високих дозах можливе виражене зменшеннячастоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску, атріовентрикулярнаблокада, синоатріальна блокада, серцева недостатність.

Протипоказання. Виражена брадикардія (ЧСС менше 50 ударів нахвилину), синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, атріовентрикулярнаблокада II-III ступеня, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (WPW), артеріальнагіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст.), гострий інфарктміокарда (з явищами брадикардії, вираженої артеріальної гіпотензії,лівошлуночкової недостатності), хронічна некомпенсована серцева недостатність,гостра серцева недостатність, синоатріальна блокада, синдромМорганьї-Адамса-Стокса, дигіталісна інтоксикація, тяжкий аортальний стеноз;виражене порушення функції печінки; вагітність і період годування груддю;підвищена чутливість до компонентів препарату, шлуночкова тахікардія,тахікардія з широкими комплексами QTS.

Передозування. При передозуванні можливе виникнення вираженоїбрадикардії, атріовентрикулярної та/або синоартеріальної блокади, артеріальноїгіпотензії, симптомів серцевої недостатності, асистолії.Лікування. Промити шлунок, призначити активоване вугілля. Специфічнимантидотом є кальцію глюконат (10-20 мл 10 % розчину внутрішньовенно), можливевведення інших препаратів кальцію; при брадикардії і атріовентрикулярнійблокаді II і III ступеня, асистолії, вводять внутрішньовенно атропіну сульфат,ізопреналін або орципреналіну сульфат; при гіпотензії вводять розчин дофаміну,норадреналіну; при явищах серцевої недостатності вводять добутамін.

Особливості застосування. Обережно слід застосовувати препарат хворим наатріовентрикулярну блокаду I ступеня.Лікування Верапамілом-Дарниця проводять під контролем артеріальноготиску та частоти серцевих скорочень.Обережно призначають препарат хворим на гіпертрофічну кардіоміопатію,що ускладнена обструкцією лівого шлуночка, високим тиском заклинювання влегеневих капілярах, проявами ядухи. Необхідний постійний контроль при призначенні препарату пацієнтам звираженим порушенням функції печінки, нирок, міопатією, у деяких випадкахможливе зменшення дози.Обережно слідпризначати препарат особам, які керують транспортними засобами або виконуютьоператорську роботу, хворим похилого віку, хворим на серцеву недостатність тахворим, яки перебувають на гемодіалізі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніВерапамілу-Дарниця з β-адреноблокаторами, антиаритмічними препаратами IAкласу, серцевими глікозидами та інгаляційними анестетиками підвищується ризиквиникнення брадикардії, атріовентрикулярної блокади, гіпотензії, серцевоїнедостатності.Гіпотензивну дію Верапамілу-Дарниця посилюють антигіпертензивні засоби(діуретикі, вазодилятатори, інгібітори АПФ), трициклічні антидепресанти,нейролептики, алкоголь. Антиангінальний ефект препарату дещо посилюють нітрати.Підвищуються концентрації дигоксину, циклоспорину, теофіліну,карбамазепіну в плазмі крові при одночасному застосуванні зВерапамілом-Дарниця. Можлива нейротоксична дія літію. Вміст Верапамілу-Дарниця вплазмі крові підвищують циметидин та інші блокатори Н2-рецепторів.Препарат зменшує антибактеріальну дію рифампіцину, депримуючий ефектфенобарбіталу, зменшує кліренс пропранололу і метопрололу, посилює діюміорелаксантів. Рифампіцин, сульфінпіразон, фенобарбітал, солі кальцію, препаративітаміну Д послаблюють дію Верапамілу-Дарниця.При одночасному застосуванні Верапамілу-Дарниця з препаратами, щохарактеризуються високим ступенем зв’язування з білками, такими, як пероральніантикоагулянти, протисудомні засоби (похідні гідантоїну), нестероїдніпротизапальні засоби, хінін, саліцилати, сульфінпіразон необхідно дотримуватисьобережності у зв’язку з можливими змінами концентрації вільних незв’язанихпрепаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z