Загружается, подождите...

Вазостат-здоров’я (Vazostat-zdorovye)


міжнародна та хімічна назви: simvastatin;1,2,3,7,8,8а-гексагідро-3,7-диметил-8-2-(тетрагідро-4-гідроксі-6-оксо-2Н-піран-2-іл) етил-1-нафталеніл-2,2-діметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми із двоопуклоюповерхнею, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору зперламутровим відтінком;

склад: 1 таблетка містить симвастатину ( у перерахуванні на 100% речовину) –10 мг або 20 мг; допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, кислота аскорбінова, кислоталимонна моногідрат, целактоза, аеросил, крохмаль картопляний, магнію стеарат,гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), кандурин (срібний блиск), макрогол4000 (поліетиленгліколь 4000), титану діоксид, барвник “Сепісперс сухий жовтийR”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні препарати. Симвастатин.КодАТС С10А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат коригує ліпідний обмін,представляючи собою проліки. При пероральному прийомі гідролізується зутворенням активного метаболіту, який інгібує3-гідрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (HMG-Co), фермент, що каталізуєреакцію утворення мевалонату з HMG-Co. Внаслідок того, що конверсія HMG-Co умевалонат являє собою ранній етап синтезу холестерину, застосуваннясимвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів.Препарат знижує підвищений рівень холестерину плазми, концентраціюліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ),незначно збільшує вміст ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). У результатізбільшується співвідношення ЛПВЩ і ЛПНЩ та знижується холестерин (ЛПВЩ).Препарат знижує концентрацію тригліцеридів. При гетерозиготній сімейній інесімейній гіперхолестеринемії, а також при змішаних гіперліпідеміях, колиосновним порушенням є підвищення рівня холестерину, препарат значно знижуєконцентрацію загального холестерину і ЛПНЩ. Вазостат-Здоров’я активний принеефективності дієтотерапії й інших немедикаментозних методах лікування.Тривалий прийом 20–40 мг/добу у хворих на гіперхолестеринемію і ІХС знижуєпрогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Початок діїпрепарату відзначається уже через два тижні, максимальний терапевтичний ефект –через 4–6 тижнів після початку лікування препаратом. Дія зберігається припродовженні лікування. При припиненні терапії вміст холестерину повертається допочаткового рівня.Фармакокінетика. Препарат при пероральному застосуванні добреабсорбується з ШКТ (близько 85%). Концентрація препарату і його метаболітів,які утворюються в основному в печінці, досягає максимуму в плазмі крові через 4години і знижується на 90% через 12 годин. Симвастатин і продукти йогобіотрансформації на 95% зв’язуються з білками плазми. Препарат виводиться зжовчю (близько 85%) та із сечею (13%).

Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінованагіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, а також гіперліпопротеїдемія, якане піддається корекції спеціальними дієтами і фізичним навантаженням. Приішемічній хворобі серця (ІХС) - профілактика інфаркту міокарда, зниження ризикурозвитку інсульту та минущих порушень мозкового кровообігу, уповільненняпрогресування коронарного атеросклерозу.

Спосіб застосування і дози. Як правилопочаткова доза становить10 мг/добу1 раз увечері. Препарат ефективний як у виглядімонотерапії, так і в комбінації із секвестрантами жовчних кислот. Режимдозування та термін лікування встановлюються індивідуально.

При легкій або помірній гіперхолестеринемії початкова доза 5 мг/добу. При необхідностідозу можна збільшити, але не раніше, ніж через 4 тижні лікування; максимальнадобова доза - 80 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а вмістзагального холестерину – менше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), то дозу препаратунеобхідно зменшити.

При ІХС початкова доза 20 мг/добу один раз увечері. При необхідності дозузбільшують кожні 4 тижні до 40 мг/добу. Корекцію режиму дозування в разінеобхідності слід здійснювати так як і при гіперхолестеринемії. У пацієнтів звираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатинина менш 30 мл/хв) слід старанно оцінити доцільністьпризначення препарату у дозі, що перевищує 10 мг/добу. Оскільки препаратвиводиться нирками у невеликій кількості, немає необхідності у зміні дози ухворих на помірно виражені порушення функції нирок. У пацієнтів, які приймаютьциклоспорини, фібрати, нікотинамід, максимальна добова доза препарату становить10 мг/добу.

Побічна дія. З боку системи травлення: біль у животі, запор,метеоризм, нудота, діарея, диспепсія, панкреатит, блювання, гепатит, жовтяниця;можливе виражене та стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (більше ніж у 3 рази перевищуюче верхню межу норми), а також лужної фосфатази(ЛФ).З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль,запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферична нейропатія.Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчанкоподібнийсиндром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія,збільшення ШОЕ, артрит, кропивниця, фотосенсибілізація, пропасниця, гіпереміяшкіри, задишка.Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.Інше: астенія, міалгія, анемія, рабдоміоліз; в окремих випадках –міопатія.

Протипоказання. Підвищена чутливістьдо компонентівпрепарату, печінкова недостатність, підвищена активність печінковихтрансаміназ, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.

Передозування. Повідомлялося про декілька випадків передозуванняпрепаратами симвастатину, при цьому в жодного з пацієнтів не виявлено будь-якихспецифічних симптомів. Максимально прийнята доза – 450 мг. Лікування припередозуванні: промити шлунок, прийняти активоване вугілля, контроль життєвоважливих функцій організму, у тому числі функції нирок та печінки, а такожрівня КФК у сироватці крові.

Особливості застосування. Перед початком прийому препарату призначаютьстандартну гіпохолестеринову дієту, якої потрібно дотримуватись і під часлікування. Призначати з обережністюхворим, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.Перед початком, а також підчас курсу лікування препаратом необхідно проводити дослідження функції печінки,які повторюють кожні півроку. Під час лікування препаратом можливий розвитоктранзиторного помірного ( менше ніж у 3 рази ) підвищення активностітрансаміназ, яка перебігає безсимптомно і не потребує припинення прийомупрепарату. Пацієнти, які приймаютьсимвастатин у добовій дозі 80 мг, функцію печінки контролюють 1 раз на 3місяці. У тих випадках, коли спостерігається виражене та стійке підвищеннятрансаміназ (більше ніж у 3 рази), лікування препаратом потрібно припинити. Хворі на міалгію, підвищенум’язову чутливість, слабкість і/або виражене підвищення активності КФК,лікування препаратом також припиняють.Застосування препарату сліднегайно припинити при наявності міопатії або інших факторів ризику (одночаснезастосування цитостатиків, фібратів, високих доз ніоцину та протигрибковихпрепаратів), які можуть сприяти розвитку ниркової недостатності внаслідокрабдоміолізу.Жінки дітородного віку, якіприймають препарати симвастатину, повинні уникати зачаття. Якщо в процесілікування діагностується вагітність, прийом препарату необхідно припинити, ажінка повинна бути попереджена про можливу небезпеку для плоду.

Взаємодія з лікарськими засобами. Препарат підсилює дію непрямихантикоагулянтів. Цитостатики, ітраконазол, фібрати, високі дози нікотиновоїкислоти, які застосовують одночасно із симвастатином, підвищують ризик розвиткуміопатії.

Умови і терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 0 С до 300.С. Зберігати внедоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z