Загружается, подождите...

Вастатин (Vastatin)


міжнародна та хімічна назви: simvastatin;1,2,3,7,8,8a-гексагідро-3,7,-диметил-8-[2-(тетрагідро-4-гідроксі-6-оксо-2Н-піран-2-іл)етил]-1-нафталеніл-2,2-диметилбутаноат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки жовтого кольору по 20 мг; круглі таблетки білого кольору по 40 мг ;

склад: 1 таблетка містить 20 мгсимвастатину та 1 таблетка містить 40 мг симвастатину;допоміжні речовини: лактоза; крохмалькукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; бутилгідроксіанізол; магнію стеарат;лимонна кислота; аскорбінова кислота; покриття таблеток (20 мг)OPADRY-OY-S22909 та покриття таблеток (40 мг) OPADRY-OY-S9622.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковоюоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічний засіб. Код АТСC10AA01. Інгібітор ГМГ КоА-редуктази.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Вастатин (симвастатин) - гіполіпідемічний засіб,який отримують шляхом синтезу з продукту ферментації Aspergillus terreus. Призастосуванні внутрішньо Вастатин як неактивний лактон гідролізується довідповідної бета-гідроксильної форми, що є метаболітом та інгібітором3-гідрокси-3-метилглютарил-коензиму А (ГМГ-КоА-редуктази), ферменту, який каталізуєранній етап біосинтезу холестерину і впливає на його швидкість. Внаслідок цьогоВастатин знижує загальний рівень холестерину плазми, концентрацію ліпопротеїдівнизької щільності (ЛНЩ), триглециридів (ТГ) та ліпопротеїдів дуже низькоїщільності (ЛДНЩ). Вастатин помірно підвищує рівень ліпопротеїдів високоїщільності (ЛВЩ) при гетерозиготних родинних і неродинних формахгіперхолестеринемії і при змішаній гіперліпідемії в тому випадку, якщопідвищений рівень холестерину є основним порушенням і одна лише дієтотерапіябула недостатньою. Вастатин покращує функцію ендотелію кровоносних судин, маєантиоксидантну дію, а також пригнічує проліферацію та міграцію клітин приатеросклеротичному процесі, має впливове значення на розчинення жовчнихкаменів.Фармакокінетика. Всмоктування. Після вживання всерединуВастатин у формі неактивного лактону абсорбується зі шлунково-кишкового трактуі надходить у системний кровотік.Розподіл. Вастатин значною міроювилучається з кровообігу при першому ж проходженні через печінку, де 80%абсорбованого препарату затримується в ній і метаболізується. Концентраціяактивного метаболіту Вастатину в системному кровотоці людини становить менше 5%від прийнятої всередину дози. Зв’язування з білками плазми крові становить 95%.Відчутний ефект лікування досягається через 2 тижні, а максимальний ефектлікування - через 4-6 тижнів після початку лікування. Виведення. Вастатин виводиться з організму зжовчю та калом.

Показання для застосування.Гіперхолестеринеміязниження підвищеного рівня загального холестерину іхолестерин/ЛПНЩ у хворих з первинною гіперхолестеринемією, коли застосуваннядієтотерапії та інших нефармакологічних засобів не приносили адекватногоефекту; зниження підвищеного рівня холестерину у хворих зкомбінованою гіперхолестеринемією і гіпертригліцерідемією, колигіперхолестеринемія є фактором ризику.Ішемічна хвороба серця. Вастатин призначають хворимдля:зниження ризику смертності; зниження ризику смертності, спричиненої ішемічноюхворобою серця та ризику нефатального інфаркту міокарда;зменшення ризику інсультів та транзиторнихішемічних атак,інсульту і прихожих порушень мозковогокровообігу;зниження потреби в проведенні реваскуляризаційнихзаходів (формуванні шунта вінцевих артерій або черезшкірної транслюмінальноївінцевої ангіопластики);уповільнення поширення вінцевого атеросклерозу, ут.ч. для зниження частоти виникнення нових бляшок і нових повних оклюзій.

Спосіб застосування та дози.При легкій та помірній гіперхолестеринемії початковадоза становить 5 мг на добу, ввечері; при вираженій гіперхолестеринемії рекомендована дозастановить 10 мг 1 раз на добу, ввечері. При необхідності застосування більшвисокої дози від 40 мг на добу до 80 мг на добу, повинно здійснюватиськоригування дози з інтервалами не менше 4 тижнів;при ішемічній хворобі серця початкова терапевтичнадоза становить 20 мг на добу, ввечері. При необхідності досягнення максимальноїдози 80 мг на добу ввечері повинно здійснюватися коригування дози з інтерваламине менше 4 тижнів;при сімейній гомозиготній гіперхолестеринеміїтерапевтична рекомендована доза становить 40 мг на добу, ввечері. При вживаннідози 80 мг на добу рекомендовано розділити на 3 дози (ранком20 мг, вдень 20 мг, 40 мг на ніч).

Побічні дії. З боку центральної - нервовоїсистеми :головний біль, запаморочення, м’язові судоми, парестезії, периферичнаневропатія.З боку системи травлення: біль у животі, запор,метеоризм, діарея, нудота, блювання, жовтяниця, панкреатит, диспепсії, можливе підвищенняактивності трансаміназ майже в три рази, що перевищує верхню межу, а такожлужну фосфотазу. Відхилення в показниках функціональних печінкових проб - слабовиражені і мають перехідний характер. Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичнийнабряк, вовчакоподібний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт,тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення швидкості осідання еритроцитів,артрит, кропивниця, пропасниця, фотосенсибілізація, гіперемія шкіри, задишка. Дерматологічні реакції: алопеція, дерматоміозит,шкірна висипка, екзема, свербіж.Інші: астенія, міалгія, анемія, астенія,рабдоміоліз, підвищення креатинфосфокінази; рідко- міопатія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Вастатину або до будь-якогоз його компонентів;вагітність;лактація;стійке підвищення активності трансаміназневизначеної етіології;захворювання печінки в активній формі;дітям та підліткам віком до 18 років.

Передозування. У випадку передозування (коли вжито до 500 мгВастатину на добу) необхідно викликати блювання, промити шлунок, прийнятиперорально (внутрішньо) активоване вугілля, контролювати життєво-необхідніфункції організму, провести моніторинг функції нирок і печінки та рівенькреатинкінази в плазмі крові.

Особливості застосування.Хворі повинні дотримуватися загальноприйнятоїхолестеринознижуючої дієти, як до початку приймання препарату Вастатин, так івпродовж усього курсу лікування. Функцію печінки потрібно досліджувати допочатку лікування і періодично під час лікування у всіх пацієнтів першого рокулікування або до року після останнього підвищення дози. Хворі, які вживаютьпрепарат в дозі80 мг на добу, підлягають обстеженню черезкожні три місяці. Особливо увагу потрібно приділяти хворим у яких рівнітрансаміназ сироватки крові підвищуються. У таких хворих проби повторюютьнегайно і в подальшому виконують частіше. Якщо рівні трансаміназ показуютьсхильність до підвищення, особливо понад трикратну верхню межу норми, і єстійкими - слід припинити вживання препарату. Якщо рівні Х-ЛПВЩ зменшуютьсянижче 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), або рівень загального Х- зменшується нижче 140мг/дл (3,6 ммоль/л), слід зменшити дозу препарату.З обережністю призначають хворим, які вживаютьзначні кількості алкоголю або мають в анамнезі захворювання печінки.Вастатин практично не виділяється через нирки. Хворіз помірною нирковою недостатністю не потребують підбору дози. Хворим з тяжкоюнирковою недостатністю (кліренс креатинину < 30мл/хв.) дозу понад 10 мг надобу слід вживати в разі безумовної потреби, з великою обережністю.Вастатин інколи викликає міопатію, яка проявляєтьсяу вигляді м’язового болю або слабкості, асоційованих зі значним підвищеннямрівнів креатинкінази більше ніж у десять разів понад верхню межу норми. Ризикміопатії може бути підвищений і при сумісному застосуванні Вастатину з іншимипрепаратами. У цьому випадку лікування препаратом необхідно припинити, м’язовісимптоми і підвищення креатинкінази після відміни препарату зникають. У деяких хворих з рабдоміолізом був ускладненийанамнез. Спостерігалась ниркова недостатність внаслідок довготривалого діабету.Не має також відомих побічних проявів внаслідок швидкого припинення лікуванняпрепаратом. Тому необхідно припинити застосування Вастатину за декілька днів досерйозного хірургічного втручання або коли накладається терапевтична чихірургічна патологія. Значних побічних дій у людей віком понад 65 років невиявлено. Незначні зміни у збільшенні площі помутніння кришталика окавважаються наслідком процесу старіння.Застосування під час вагітності. Холестерин та інші продуктициклу біосинтезу холестерину відіграють суттєву роль у розвитку плода,включаючи синтез стероїдів і клітинних мембран. У зв’язку з тим, що інгібіториГМГ-КоА- редуктази такі як Вастатин гальмують синтез холестерину і іншіпродукти циклу біосинтезу холестерину, препарат несприятливо діє на плід. Євипадки природжених аномалій у новонароджених, матері яких приймали під часвагітності Вастатин. Жінки дітородного віку, які застосовують Вастатин, повиннівідмовитись від зачаття. Якщо під час лікування Вастатином жінка завагітніла,то потрібно відразу припинити вживати препарат, а жінку попередити про можливунебезпеку для плоду.Лактація. При необхідності призначенняпрепарату жінкам у період лактації потрібно враховувати, що багато лікарськихзасобів виділяються з грудним молоком, у т.ч. Вастатин. Є загроза розвиткуважких несприятливих реакцій для немовлят, тому застосування Вастатину нерекомендоване.Керування автомобілем/робота змеханізмами. Вастатинне впливає на швидкість психомоторних реакцій при керуванні автомобілем абороботі з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Ні в якому разі не можна застосовувати Вастатин зантикоагулянтами непрямої дії (неодикумарин, фепромарон, аценокумарол, фенілін,синкумар, феніндіон, варфарин) - підсилюється дія препаратів на згортаннякрові, що призводить до ризику кровотеч. З протигрибковими препаратами ізгрупи азолів: клотримазол, кетоконазол, еконазол, міконазол, мікозолон,ізоконазол, флуконазол, біфоназол, аморолфін, ітраконазол, антибіотиками –макролідами: спіраміцин, еритроміцин, мідекаміцин, олеандоміцин,рокситроміцин, джозаміцин, кларитроміцин, азитроміцин, цитостатиками,фібратами: гемфіброзил, фенофібрат, етофібрат, клофібрат, ципрофібрат,безафібрат, імунодепресивними препаратами: циклоспорин, азатіоприн,мікофенолат, мофетил, антидепресантом: нефазодон, блокаторомкальцієвих каналів VI класу – мібефрадил, високими дозами нікотиновоїкислоти - підвищується ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом і нирковоїнедостатності. Якщо існує необхідність вживання ніацину, то йогозастосовують з низькою дозою Вастатину, при цьому ризик розвитку міопатії невиявляється. При застосуванні з ритонавіром підвищується концентрація Вастатинув сироватці, з дигоксином збільшується концентрація останнього в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігають при кімнатній температурі (£250С), в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z