Загружается, подождите...

Вазокардин ср 200 (Vasocardin sr 200)


міжнародна та хімічна назви: метопролол; (ди(RS)-3[4-(2-метоксіетил)фенокси]-[1(ізопропіламіно)пропан-2-ол]татрат;

основні фізико-хімічні властивості: кремові віскоподібні плоскі таблетки злінією розлому;

склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить 200 мг метопрололу тартрату;допоміжні речовини: гліцерил дибегенат, кальцію гідрофосфат дигідрат,повідон 25, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, оліябавовняна рафінована.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТСС07АВ02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопролол є b1-селективнимблокатором адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b1-рецепторів.Зменшує потребу міокарда в кисні при навантаженні, що має позитивну дію притривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти нападів). Метопролол знижуєсистолічний тиск крові. Фармакокінетика. Після перорального прийомуметопролол засвоюється з травного тракту швидко і майже повністю. Біологічнадоступність після одноразового прийому всередину становить близько 50% (післяповторного прийому до 70%), тому що метопролол інтенсивно піддаєтьсяметаболічним перетворенням у печінці, утворюючи біологічно неактивні метаболіти.Пікова плазматична концентрація досягається через 1 - 2 години після прийомувсередину. Зв’язування метопрололу з білками плазми становить 5 - 10%.Плазматичний період напіввиведення міститься в межах 3 - 4 годин і протягомтерапії не змінюється. Більше 95% прийнятої кількості ліків виводиться нирками,з них тільки 3% у неметаболізованному вигляді. Період напіввиведенняметопрололу (t1/2) у середньому визначається на 3,5 години (зваріабельністю 1 - 9 годин). Загальний плазматичний кліренс (Clр) становитьприблизно 1 л/хв. Прийом метопрололу в лікарській формі “СР” (slow release,тобто з уповільненим розчиненням) забезпечує поступове вивільнення активноїречовини. Порівняно з таблеткою непролонгованої дії фаза абсорбції подовжуєтьсяі тим самим подовжується час дії. Ці фактори можуть сприяти кращійпереносимості прийнятої дози.Метопролол проникає крізь плацентарний бар’єр і екскретується в груднемолоко.

Показання для застосування. Препарат призначений для терапії артеріальноїгіпертензії, профілактики стенокардії, тахіаритмій (в основномусуправентрикулярної тахікардії), для терапії після інфаркту міокарда, длялікування функціональних порушень серця із тахіаритміями, для профілактикимігрені.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначається дорослим пацієнтам.Дози слід завжди підбирати індивідуально.Дозування, що рекомендується для хворих на гіпертензію, становить 100 -200 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити абопризначити комбіновану терапію з іншими антигіпертензивними засобами. Для пацієнтів зі стенокардією рекомендуються дози 100 - 200 мг один разна добу. При необхідності терапію можна комбінувати з іншими антіангінальнимилікарськими засобами.При серцевих аритміях рекомендують приймати по 100 - 200 мг один раз надобу. При функціональних порушенняхсерця із аритміями рекомендують приймати по 100 мг на добу зранку. Принеобхідності можна дозу збільшити до 200 мг на добу.При профілактиці мігрені рекомендоване дозування становить 100 - 200 мгодин раз на добу.Вища добова доза препарату 200 - 400 мг.Ліки приймають один раз на добу. Таблетки слід приймати в один і тойсамий час, запиваючи рідиною.

Побічна дія. Можуть виникнути такі побічні явища:порушення з боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення,парестезії, менш виражені – тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, депресії,слабкість;з боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно іортостази, рідше реєструвались: набряки, поява серцевої декомпенсації, упоодиноких випадках – кульгавість та аритмія, порушення АВ, СА провідності;рідко можливі розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: нудота,блювання, сухість у роті, проноси, диспепсія, біль в животі;алергічні реакції: найчастіше у вигляді екземи типу кропив’янки,висипів типу псоріазу. У поодиноких випадках – алопеція, надмірнепотовиділення;з боку дихальної системи: задишка при напруженні, бронхоспазм (украйрідко);до інших побічних реакцій належать такі: порушення статевої функції учоловіків (трапляється вкрай рідко), тиніт, порушення зору, порушенняакомодації, незначне підвищення тригліцеридів і холестерину, маскуваннясимптомів гіпоглікемії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини абобудь-якого з допоміжних компонентів препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-гоі ІІІ-го ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла,декомпенсована серцева недостатність, брадикардія (чсс ≤ 50 за хв.) допочатку лікування, порушення периферичного кровообігу з болем або трофічнимизмінами, гіпотензія, кардіогенний шок, бронхіальна астма і хронічнебронхопульмональне захворювання з непроходимістю важкого ступеня, нелікованафеохромоцитома, метаболічний ацидоз, період вагітності і лактації, дитячий вік.Метопролол не можна призначати хворим на гострий інфаркт міокарда, якщочастота пульсу менше 50 ударів/хв., P-Q інтервал більше 0,24 сек. абосистолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.

Передозування. Симптоми: тяжка гіпотензія, синусова брадикардія,АV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця,бронхоспазм, порушення свідомості, кома.Терапія: специфічний антидот не знайдено, лікування передозуваннясимптоматичне: викликати блювання або промити шлунок. У випадку тяжкоїгіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності вводятьвнутрішньовенно з 2 - 5-хвилинними інтервалами або у вигляді безупинної інфузіїb1-симпатоміметик (добутамін), до появи необхідного ефекту. Можнапризначити дофамін або ввести у вену атропіну сульфат. У випадку відсутностібажаної дії допускається введення іншого симпатоміметичного засобу, наприкладнорадреналіну. Також можна призначити глюкагон у дозі 1 - 10 мг.

Особливості застосування. Пацієнтам із бронхоспастичним захворюванням не слідприймати b-блокатори. З огляду на відносну b1-вибірковістьметопрололу його можна з обережністю призначати хворим, що не реагують на іншіантигіпертензивні засоби або не переносять їх. Оскільки b1-вибірковістьне абсолютна, слід одночасно приймати b2-стимулятори (у формітаблеток або аерозолю) при можливості разом з найнижчими дозами метопрололу (невище 200 мг). З появою задишки або бронхоспазму потрібно ввести b2-стимуляторі припинити терапію.При діабеті необхідно оптимально відрегулювати протидіабетичнелікування і попередити хворого про можливе маскування симптомів гіпоглікемії нафоні прийому метопрололу.Перед хірургічним втручанням потрібно повідомити анестезіолога пролікування метопрололом, щоб він підібрав анестетик з мінімально негативноюінотропною дією.При феохромоцитомі метопролол можна застосувати тільки після адекватноїa-адреноблокади.У деяких випадках можливепогіршення вже існуючого порушення атріовентрикулярної провідності, що можевикликати АV-блокаду більш високого ступеня.Співвідношення ризику і користі терапії потрібно обміркувати принаявності у пацієнтів тяжкої міастенії, псоріазу та депресії, включаючидепресивні стани в анамнезі.Метопролол може викликати симптоми порушення периферичногокровопостачання.Лікування препаратом не слід припиняти раптово, це робиться поступовопротягом 10 - 14 діб, оскільки можливе загострення симптомів серцево-судинногозахворювання. Протягом цього періоду потрібно приділяти особливу увагу хворимна ішемічну хворобу серця.Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, щовимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидкоприймати рішення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом метопрололу та іншогоантигіпертензивного засобу може спричинити різке зниження тиску крові(підвищена обережність потрібна при комбінації з празозином). Спеціальниймедичний догляд важливий для всіх пацієнтів, що одночасно приймають також іншіпрепарати, що містять b1-симпатолітичні засоби (наприклад очнікраплі).З огляду на можливість розвитку асистолії одночасне застосуванняверапамілу протипоказане. Не можна забувати про негативну інотропну і негативнухронотропну дії метопрололу в тих випадках, коли його застосовують одночасно зантагоністами кальцієвих каналів типу верапамілу і ділтіазему і/абоантиаритмічними засобами. Пацієнтам, що одержують b-блокатори, не слідпризначати внутрішньовенне введення лікарських засобів, що містять антагоністикальцію типу верапамілу.b-блокатори можуть підсилювати негативну інотропну і негативнудромотропну дію антиаритмічних засобів типу хінідіну і аміодарону. Приодночасному застосуванні із серцевими глікозидами може підсилюватись негативнахронотропна дія і подовження АV-провідності. Індуктори й інгібіториферментативної системи можуть змінювати плазматичні концентрації метопрололу. Плазматичну концентраціюметопрололу знижує рифампіцин, вона може підвищуватися при одночасномузастосуванні з циметидином, хінидином, алкоголем і гідралазином. Одночасневживання алкоголю з меторололом підвищує концентрацію алкоголю в крові іпролонгує дію алкоголю. Одночасне лікування з індометацином та іншимиінгібіторами синтезу простагландинів може послабляти дію b-блокаторів.При одночасному прийомі інших антигіпертензивних засобів, трициклічнихантидепресантів, барбітуратів або фенотіазину підсилюється гіпотензивнаактивність.Одночасне застосування симпатоміметичних засобів і ксантинів викликаєвзаємне ослаблення дії.b-блокатори можуть підсилити “rebound” гіпертонію (гіпертонію віддачі),що може розвинутися після відміни лікування клонідином. Тому за декілька днівдо відміни лікування клонідином попередньо припиняють терапію b-блокатором.Нестероїдні протизапальні засоби послабляють антигіпертензивну діюметопрололу.При одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази можепідсилюватися гіпотензивна дія і заодно виникає ризик гіпертензивного кризупісля їх скасування (близько 14 доби після припинення терапії МАОінгібіторами).Дозування пероральних протидіабетичних засобів у пацієнтів, щоприймають b-блокатори, іноді вимагає корекції. Прийом b-блокаторів підсилюєгіпоглікемічний ефект.Комбінація з антиаритмічними засобами або анестетиками погіршуєвнутрікардіальну провідність.У комбінації з анестетиками для інгаляції потенціюєтьсякардіодепресивна дія метопрололу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступномудля дітей місці при температурі 15 - 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z