Загружается, подождите...

Вальтровір (Valtrovir)


міжнародна та хімічна назви: valaciclovir;2-[(2-аміно-1,6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл) метокси]етил-L-валінат гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою лимонно-жовтогокольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку таблетки та тисненням“КМП” з іншого боку. На поперечному зрізі помітне ядро білого кольору;

склад: 1 таблетка містить валацикловіру гідрохлориду у перерахунку навалацикловір 0,5 г;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натріюкарбоксиметилкрохмаль, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний 12 600±2700, кальцію стеарат, суміш для покриття “Opadry II Yellow”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Код ATC J05A B11.

Фармакологічні властивості. Валацикловір – противірусний препарат. Єспецифічним інгібітором ДНК-полімерази вірусів герпесу. Блокує синтез вірусноїДНК та реплікацію вірусів. Фармакодинаміка. В організмі людини валацикловір швидко і повністюперетворюється в ацикловір за допомогою ферменту валацикловіргідролази.Валацикловір in vitro активний відносно вірусів простого герпесу 1 та 2 типів,вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусугерпесу людини типу 6. Внаслідок фосфорилювання ацикловір перетворюється вактивний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК. Напершій стадії фосфорилювання потрібна активність вірусспецифічного ферменту –вірусної тимідинкінази, яка є тільки у вірусінфікованих клітинах. Прицитомегаловірусній інфекції фосфорилювання ацикловіру частково здійснюєтьсяспецифічним ферментом – фосфотрансферазою UL 97, що великою мірою пояснює йогоселективність. Процес фосфорилювання (перетворення монофосфату в трифосфат)повністю завершується клітинними ферментами. Трифосфат ацикловіру інгібуєвірусну ДНК-полімеразу, і будучи аналогом нуклеозиду, вбудовується у віруснуДНК, що призводить до облігатного розриву ланцюга, припинення синтезу ДНК і,отже, до блокування реплікації вірусу.Фармакокінетика. Валацикловір і ацикловір мають аналогічніфармакокінетичні параметри після прийому внутрішньо. Після прийому внутрішньовалацикловір добре всмоктується, швидко і майже цілком перетворюється вацикловір і L-валін. Біодоступність ацикловіру при прийомі 1000 мгвалацикловіру становить 54% і не знижується при одночасному прийомі їжі.Максимальна концентрація ацикловіру після одноразового прийому 250–1000 мгвалацикловіру становить 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) і настає через 1–1,5години після прийому. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі настає всередньому через 30–60 хвилин після прийому і через 3 години валацикловір уплазмі крові не визначається.Зв’язуваннявалацикловіру з білками плазми дуже низьке (15%). Період напіввиведенняацикловіру після разового і багаторазового введення валацикловіру в пацієнтів знормальною функцією нирок становить приблизно 3 години. Валацикловір виводитьсяіз сечею головним чином у вигляді ацикловіру (понад 80% дози) і його метаболіту9-карбоксиме-токсиметилгуаніну, у незмінному вигляді виводиться менше 1%препарату.У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності Т½ацикловіру становить приблизно 14 год.

Показання для застосування. – Лікування захворювань шкіри і слизових оболонок, що викликані вірусомHerpes sіmplex типів 1 і 2, у т. ч. уперше виявленого і рецидивуючогогенітального герпесу; – профілактика рецидивів інфекцій шкіри і слизових оболонок, щовикликані вірусом простого герпесу, включаючи генітальний герпес;– лікування оперізувального герпесу; – профілактика цитомегаловірусної інфекції, що розвивається притрансплантації органів.

Спосіб застосування та дози. Дорослі. Для лікування інфекцій, що викликані вірусом простого герпесу,дорослим Вальтровір призначають по 500 мг 2 рази на добу. Лікування бажанопочинати в продромальному періоді або відразу ж після появи перших симптомівзахворювання і воно повинно тривати 5 днів. При первинному епізоді, що можебути більш важким, лікування повинно бути продовжене до 10 днів.Лікування оперізувального герпесу: 1000 мг Вальтровіру 3 рази на добупротягом 7 днів.Лікуванняповинно розпочатися якомога раніше. Для профілактикирецидивів інфекцій, що викликані вірусом простого герпесу: хворим з нормальнимімунітетом призначається 500 мг 1 раз на добу. Деяким хворим з дуже частимизагостреннями (наприклад, 10 і більше епізодів на рік) дозу 500 мг назначають у2 прийоми (250 мг 2 рази на добу). Хворим з імунодефіцитом призначається доза500 мг 2 рази на добу. Для профілактикицитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають удозі 2 г 4 рази на добу як можна раніше після трансплантації. Тривалістьзастосування звичайно становить 90 днів, але може бути збільшена для пацієнтівз високим ступенем ризику.

Дозування припорушеній функції нирок.Дозування Вальтровіру повинно бути змінено відповідно зі ступенем порушенняфункції нирок, як зазначено нижче: Функція нирок (кліренс креатиніну мл/хв) Зміна дозування Вальтровіру Herpes zoster Інфекції, що викликані вірусом простого герпесу Лікування Профілактика Нормальний імунітет Імунодефіцит від 15 до 30 1 000 мг 2 рази на добу Не змінюється Не змінюється Не змінюється < 15 1 000 мг 1 раз на добу 500 мг 1 раз на добу 250 мг 1 раз на добу 500 мг 1 раз на добу
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z