Загружается, подождите...

Валавір (Valavir)


міжнародна та хімічнаназви:vаlасісlоvіг; L-валін-2-[(2-аміно-1,6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл)метокси]етиловий ефір, гідрохлорид;

основні фізико-хімічнівластивості:таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковоюперламутровою оболонкою, майже білого кольору;

склад: 1 таблетка міститьвалацикловіру гідрохлориду (в перерахуванні на валацикловір 100 % безводнуречовину) 500 мг;допоміжні речовини:мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний,аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sеріfi1m 050, кандурин.

Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби длясистемного застосування. Валацикловір. Код АТС J05А В11.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімерази. Ворганізмі людини перетворюється на ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусноюДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний щодовірусів Негреs simрlех І і II типу, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр,цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу.Вибіркова протигерпетичнаактивність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Vагісеllаzоstег, Епштейна-Барр, яка є лише в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідокфосфорилування ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, якийконкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.Стійкість до препаратузустрічається дуже рідко, і головним чином у пацієнтів з імунодефіцитом (приінфікуванніВІЛ, у хворих, які одержують хіміотерапію з приводузлоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку). Фармакокінетика. Швидковсмоктується з травного тракту після перорального прийому і майже повністюгідролізується (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність – 54 %, незалежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі кровіспостерігається в середньому через 30- 60 хв після прийому. З білками плазмизв’язується 15 % препарату. Період напіввиведення – 2,5 - 3,3 год. Виводиться зсечею 45 % (у вигляді ацикловіру і його метаболіту9-карбокси-метокситилгуаніну), з фекаліями – 47 %. Нирковий кліренс – близькобіля 255 мл/хв.

Показання для застосування. Оперізувальний герпес(гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри і слизовихоболонок, спричинені вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальнийгерпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесувключно); профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (приВІЛ-інфекціі, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапіїонкологічних захворювань).

Спосіб застосування тадози.Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесуВалавір дорослим призначають по 1 000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів(найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48год після появи перших висипань).При простому герпесі,включаючи генітальний герпес, у т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 рази на добупротягом 5 днів, при першому епізоді з тяжким перебігом тривалість терапіїможна продовжити до 10 днів. Профілактика рецидивів інфекцій,спричиненихвірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунним статусом призначають 500мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу.Для профілактикицитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають удозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації. Пацієнтам з нирковоюнедостатністю дози препарата знижують:- хворим на оперізувальнийгерпес при кліренсі креатиніну 15-30 мл/хв призначають по 1 000 мг 2 рази на добу,при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв - по 1 000 мг на добу;- хворим на простий(включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хвпризначають по 500 мг 1 раз на добу; з метою профілактики рецидивів простогогерпесу при кліренсі креатиніну менше 15 мл/хв або гемодіалізі - по 250 мг 1раз на добу;- з метою профілактикицитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатиніну 50 - 75 мл/хв дозузменшують до 1,5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатиніну 25 - 50 мл/хв - 1,5г 3 рази на добу, при кліренсі креатиніну 10-25 мл/хв - 1,5 г 2 рази на добу,при кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв або діалізі - 1,5 г 1 раз на добу.

Побічна дія.Травний тракт - нудота,діарея, підвищення показників печінкових тестів.Система крові - рідкотромбоцитопенія.Алергічні реакції -висипання, кропив’янка, свербіж, фотосенсибілізація, рідко –ангіоневротичнийнабряк, задишка, анафілаксія.Нирки - рідко погіршенняфункції.Нервова система -запаморочення, галюцинації, дуже рідко – кома, головним чином у хворих знирковою недостатністю.Інші - є повідомлення щодовиникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичноїанемії та тромбоцитопенії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до валацикловіруабо ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.

Передозування. При передозуванні зростаєризик виникнення побічних ефектів. У випадку передозування – симптоматична іпідтримуюча терапія, гемодіаліз прискорює виведення препарату.

Особливості застосування. Пацієнтам літнього віку вперіод лікування необхідно збільшитивживання рідини.У хворих з патологією нирокв анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічнихускладнень. Пацієнтам, якіперебувають на гемодіалізі, Валавір слід приймати після процедуригемодіалізу.У хворих з цирозом печінкилегкої або середньої тяжкості нема необхідності в корекції дози.Дані щодо застосуванняпрепарату у дітей відсутні.Вагітність і лактація.Досвід застосування препрату для лікування вагітних і жінок, якігодують груддю, обмежений,призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрівагітності), тільки тоді,коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик дляплоду. Ацикловір векспериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональнийімунодефіцит. Валавірпотрапляє у грудне молоко, тому препарат з обережністю призначають уперіод лактації.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими механізмами. Валавір не впливає наздатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Ознак клінічно значущої взаємодії ліків не виявлено.Ацикловір виводиться ізсечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарськізасоби, які конкурують зацей механізм виведення, здатні підвищувати концентраціюацикловіру у крові.Циметедин, пробенецид дещознижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає потреби вкорекції дози препарату.У комбінації знефротоксичними препаратами підвищується ризик розвитку нирковоїнедостатності і порушень центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки,
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z