Загружается, подождите...

Урсосан (Ursosan)


міжнародна та хімічна назви: урсодеоксихолева кислота;3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-ова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, щомістять білий порошок;

склад: 1 капсула містить 250 мг урсодеоксихолевої кислоти; допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магніюстеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінкита жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот. Код АТС А05АА02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Урсодеоксихолева кислотавбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру, захищає клітинипечінки від пошкоджуючих факторів. Урсодеоксихолева кислота має імуномодулюючуактивність: зменшується експресія антигенів гістосумісності HLA-1 нагепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижується “атака” імунокомпетентнимиімуноглобулінами (в першу чергу Ig М) і зменшуються прояви патологічних реакційв печінці. Крім того, зменшується утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів.Стимулюючи при холестазі екзоцитоз у гепатоцитах шляхом активації Са++-залежноїальфа-протеїнкінази, урсодезоксихолова кислота зменшує концентрацію токсичнихдля гепатоцитів жовчних кислот (холевої, літохолевої, деоксихолевої та ін.).Інгібує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, можливоконкурентно; підвищує їх “фракційний обіг” при печінково-кишковій циркуляції;індукує холерез, багатий бікарбонатами, що приводить до збільшення пасажу жовчіі стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщує неполярніжовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Знижуючи синтез холестерину впечінці та його всмоктування в кишечнику, а також утворюючи з молекулами холестеринурідкі кристали, урсодеоксихолева кислота зменшує літогенність жовчі, знижуєхолато-холестериновий індекс, сприяє розчину холестеринових каменів і запобігаєутворенню нових кристалів. Фармакокінетика. Урсодеоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишціза рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці шляхом активного транспорту.Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через0,5 - 1 годину. Зв’язується з білками на 96-99 %. Терапевтичний ефект препаратузалежить від концентрації урсодеоксихолевої кислоти в жовчі.Близько 50-70 % загальної дози препарату виводиться з жовчю.В кишечнику частково розщеплюється до літохолевої кислоти, яка приентерогепатогенній циркуляції потрапляє у печінку і ретрансформується у хено-та урсодеоксихолеву кислоту.

Показання для застосування. Жовчнокам’яна хвороба: холестеринові камені ужовчному міхурі; первинний біліарний цироз; первинний склерозуючий холангіт;кистозний фіброз (муковісцидоз); біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт;лікування холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки.

Спосіб застосування та дози. Для розчинення жовчних каменів, а також длялікування гострих і хронічних захворювань печінки Урсосан застосовують у дозі10 мг/кг на добу, без перерви протягом тривалого часу. Маса тіла Урсодеоксихолева Кількість капсул кислота До 60 кг 500 мг 2 60 – 80 кг 750 мг 3 81 – 100 кг 1 000 мг 4 Більше 100 кг 1 250 мг 5 Тривалість прийому Урсосану для розчинення холестеринових жовчнихкаменів становить від 6 місяців до 2 років. Якщо через 12 місяців від початкуприйому Урсосану не спостерігається зменшення жовчних каменів, то продовжуватилікування недоцільно. Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту препаратпризначають по 250 мг один раз на день, перед сном. Тривалість прийому, якправило, становить 10-14 днів.При лікуванні холестатичного синдрому при різних видах ураження печінкидобова доза залежить від маси тіла пацієнта. Звичайно це 8–12 мгурсодеоксихолевої кислоти на 1 кг на добу, тобто 500 – 700 мг (2 – 4 капсули).
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z