Загружается, подождите...

Уромакс (Uromax)


міжнародна та хімічна назви: dохаzоsіn; 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолін)-4-(1,4бензодіоксан-2-ілкарбоніл)піперазину монометансульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки 1 мг - білого кольору, округлі, на одному боці мають позначку“DOXA", на іншому – логотип “Р"; таблетки 2 мг - білого кольору довгасті, на одному боці мають позначку“DOXA", на іншому – логотип “Р", цифру “2” і розділову риску; таблетки 4 мг - білого кольору, ромбоподібні, на одному боці маютьпозначку “DOXA", на іншому – логотип “Р", цифру “4” і розділову риску;

склад: 1 таблетка містить доксазозину мезилату у кількостях, еквівалентних 1мг, 2 мг, 4 мг доксазозину;допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, ефір крохмалюкарбоксиметилового натрієва сіль, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиадренергічні засоби з периферичним механізмомдії. Блокатори альфа-адренорецепторів. Код АТС С02С А04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. За своїм механізмом дії доксазозин являє собою блокаторпостсинаптичних рецепторів підтипу альфа1.

Артеріальна гіпертензія.Застосування доксазозину у хворих на гіпертензію призводить досистемного зниження судинного опору. Як правило, максимальне зниження тискувідзначається через 2 - 6 годин після прийому препарату. У хворих нагіпертензію величина серцевого викиду змінюється незначно. Доксазозин найбільшевпливає на величину артеріального тиску і частоту серцевих скорочень уположенні стоячи. Систолічний і діастолічний тиск знижуються, як у положенні лежачи,так і в положенні стоячи. Тривале застосування препарату не супроводжуєтьсярозвитком толерантності до нього. При прийманні препарату відзначалосьнезначне, але статистично достовірне зниження вмісту як сумарного холестерину(2,7%), так і холестерину фракції ліпопротеїнів низької щільності (4,3%). Прицьому співвідношення холестерин фракції ліпопротеїнів високої щільності /сумарний холестерин зростає на 4,3%. Яких-небудь достовірних відмінностей увмісті фракції ліпопротеїнів високої щільності і вмісті тригліцеридів при цьомувідзначено не було.

Доброякісна гіперплазія передміхурової залози(ДГПЗ).Динамічний компонент порушень уродинаміки при ДГПЗ пов’язаний іззбільшенням тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози і шийкисечового міхура. М’язовий тонус цих структур опосередковуются альфа1адренорецепторами, щільність яких у стромі і капсулі передміхурової залози, атакож у шийці сечового міхура дуже висока. Блокада альфа1 рецепторівзнижує опір сечовивідного каналу, що може полегшувати симптоми його обструкціїпри ДГПЗ. Ефекти доксазозина при ДГПЗ, очевидно, пов’язані з селективноюблокадою альфа1 адренорецепторів, розташованих на сечовивіднихклітинах м’язової строми передміхурової залози, її капсулі і шийці сечовогоміхура. З цим пов’язане зменшення вираженості симптомів обструкціїсечовивідного каналу при застосуванні препарату. При застосуванні доксазозину у хворих на ДГПЗ ефект настає швидко. За 1- 2 тижні поліпшуються показники швидкості виділення сечі і настає полегшеннясимптомів обструкції сечовивідного каналу. Статистично достовірне поліпшенняпри ДГПЗ спостерігалося як у хворих з гіпертензією, так і в хворих з нормальнимтиском.Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому препарату в терапевтичнихдозах він добре всмоктується, максимальна концентрація в крові досягаєтьсячерез 2 год. Біодоступність становить приблизно 65% і не залежить від прийомуїжі.Приблизно 98% у крові зв’язується з білками плазми. Виведення препаратує двофазним, період напіввиведення - приблизно 22 год. Параметрифармакокінетики препарату у пацієнтів літнього віку з гіпертензією, аналогічнітаким у молодших пацієнтів з гіпертензією та у здорових осіб літнього віку, щоприймали препарат одноразово. Доксазозин може застосовуватися один раз на добуранком чи ввечері, тому що параметри його фармакокінетики і безпечностіпрактично не відрізняються при ранковому і вечірньому прийманні. Доксазозин ворганізмі піддається метаболізму, головним чином реакцією О-деметилюванняхіназолінового ядра або гідроксилювання бензодіоксанового фрагмента молекули.Виведення з організму здійснюється, головним чином, з фекаліями; 9% від дозипрепарату, що надійшла, виводиться з сечею, менше 5% - у незміненому вигляді.Параметри виведення у пацієнтів з нирковою недостатністю практично невідрізняються від таких у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Показання длязастосування. Артеріальна гіпертензія. Уромакс може застосовуватись як монотерапія, так і в комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами (тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами,антагоністами кальцію або інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту).Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Уромакс можна призначати як за наявності артеріальної гіпертензії, такі при нормальному артеріальному тиску. В останньому випадку зміна артеріальноготиску незначна.

Спосіб застосування та дози. Доза Уромаксу підбирається індивідуально.Препарат приймається один раз на добу, ранком чи увечері. Прийом їжі не впливаєна всмоктування препарату в шлунково-кишковому тракті. У тих випадках, колипрепарат додається до вже застосованої схеми антигіпертензивної терапії,необхідно ретельно контролювати рівень артеріального тиску, щоб уникнути йогонадмірного зниження. Якщо в схему лікування із застосуванням Уромаксу вводитьсядіуретик або інший антигіпертензивний агент, може виникнути необхідність узниженні його дози та підбирати їх треба індивідуально. Якщо прийманняпрепарату припинено на кілька днів, при поновленні терапії необхідновикористовувати початкову схему дозування.Артеріальна гіпертензія.Початкова доза – 1мг на добу. Цю дозу не слід перевищувати, вонанеобхідна для зведення до мінімуму можливих постуральних гіпотензивних ефектів.Як правило, максимальне зниження тиску відзначається від 2 до 6 год післяприйому препарату. Потім доза може поступово збільшуватися до досягненнянеобхідного ефекту. Як правило, ефективна доза препарату становить від 1 до 8мг на добу. Максимальна рекомендована доза становить 16 мг на добу. Дози вище 4мг підвищують імовірність розвитку постуральних ефектів, включаючинепритомність, запаморочення й ортостатичне зниження тиску. При дозі в 16 мг надобу імовірність розвитку таких ефектів становить майже 12% у порівнянні з 3% приприйманні плацебо.Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.Початкова доза – 1 мг на добу. Залежно від індивідуальної уродинамікипацієнта і від вираженості симптомів ДГПЗ доза може бути підвищена до 2 мг, апотім – до 4 мг і 8 мг на добу. Рекомендований інтервал, протягом якогопідбирається індивідуальна доза, від 1 до 2 тижнів. У процесі лікування ухворих варто контролювати артеріальний тиск. Препарат відміняють у випадках,якщо збільшення дози Уромаксу до максимальної не призвело до збільшення швидкостівитікання сечі більше, як на 25%, або якщо побічні ефекти препарату турбуютьхворого більше, ніж симптоми ДГПЗ. Препарат відміняють і у випадках розвиткуускладнень ДГПЗ.

Побічна дія. Найчастішими побічнимиявищами були ортостатичні реакції або неспецифічні побічні реакції, якіспричинені:- астенію, втомлюваність, нездужання;- головний біль, запаморочення, непритомний стан, сонливість;- нудоту; блювання, діарею;- риніт;- неспецифічні шкірні реакції (свербіж, шкірні висипання);- анорексію, підвищення апетиту, запори, підвищеннядіурезу, нетримання сечі.Є повідомлення про жовтяницю, холестаз та гепатит.

Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з підвищеноючутливістю до доксазозину чи хіназолінів. Протипоказаннями є також артеріальнагіпотензія, період вагітності і лактації, дитячий вік.

Передозування. Дані про передозування Уромаксу у людей відсутні.Але враховуючи, що доксазозин належить до альфа-адреноблокаторів, топередозування може спричинити артеріальну гіпотензію. Істотне зниженняартеріального тиску може супроводжуватися запамороченням. У такому разі хворогонеобхідно покласти на спину, опустивши голову донизу. При необхідності провестисимптоматичну терапію (введення вазопресорних засобів). Враховуючи високийступень зв’язування доксазозину з білками крові, діаліз не показаний.

Особливості застосування. Уромакс може значно знижувати тиск, особливо цестосується постуральної гіпотензії, при прийомі першої дози препарату чипротягом декількох перших днів терапії. Зниження тиску може призводити донепритомності. Подібний же ефект може спостерігатися й у тому випадку, колитерапія відновлюється після перерви. Постуральні ефекти найчастіше розвиваютьсяв період від 2 до 6 год після прийому препарату. Ймовірність значного падіннятиску може бути зведена до мінімуму, якщо початкова доза препарату становить 1мг. При цьому підвищення дози і введення в схему лікування додатковихантигіпертензивних препаратів має проводитися з обережністю. Пацієнти повиннібути поінформовані про можливість появи ортостатичних симптомів. Підвищенняризику ортостатичних реакцій можливо на фоні підвищення фізичної активності, вумовах спекотного клімату, феохромоцитоми та хірургічних втручань. Протягом 24годин після прийому першої дози (а також при підвищенні дози чи при поновленнітерапії після перерви) препарату не слід сідати за кермо чи працювати ізскладними механізмами. У випадку непритомності пацієнта варто покласти на спину, опустившиголову донизу. Якщо цього недостатньо, необхідно провести внутрішньовеннуінфузію з метою збільшення обсягу рідини в організмі чи застосувативазопресорні препарати. Короткочасний епізод гіпотензії не є протипоказаннямдля подальшого застосування препарату.Особливу обережність варто виявляти у тих пацієнтів, у якихортостатичні ефекти можуть вплинути на виконання їхніх професійних обов’язків. Застосування Уромаксу не впливає на сам процес розвитку ДГПЗ. Препаратне затримує і не зупиняє прогресії цього процесу. Він не підвищує швидкостівитікання сечі такою мірою, щоб це істотно відображалось і на зменшенні об’ємурезидуальної сечі. Проте у пацієнтів з базальним рівнем об’єму резидуальноісечі понад 50 мл відзначене достовірне зниження цього показника. Разом з тим,варто мати на увазі, що саме застосування доксазозину не знижує ризику розвиткузатримки сечі та інших ускладнень ДГПЗ.Уромакс не слід застосовувати хворим із ДГПЗ занаявності у них таких супутніх станів: хронічна затримка сечі, об’ємрезидуальної сечі понад 200 мл, максимальна швидкість витікання сечі, що неперевищує 5 мл/с, раніше проведені хірургічні втручання на передміхуровійзалозі, хронічний фіброзний чи гранулематозний простатит, стриктурасечовидільних шляхів, опромінення ділянки таза в анамнезі, наявність каменів упередміхуровій залозі, збільшена медіальна частка передміхурової залози,наявність каменів у сечовому міхурі, нещодавно перенесений епідидиміт,гематурія, нейрогенні дисфункції сечового міхура (при цукровому діабеті,паркінсонізмі та ін.), гідронефроз, рак передміхурової залози. Препарат не слідпризначати хворим, які протягом останніх 6 місяців перенесли інфаркт міокарда,а також хворим, у яких мали місце напади ішемічної хвороби серця чи порушеннямозкового кровообігу. Подібно до інших препаратів, які метаболізуються у печінці, Уромаксварто застосовувати з обережністю за наявності даних, що свідчать про порушенняфункції цього органа, а також у пацієнтів, котрі одержують інші препарати, щовпливають на процеси метаболізму в печінці.Застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок вимагаєретельного моніторингу. Хоча дані клінічних досліджень свідчать про те, щоістотних відхилень у параметрах фармакокінетики у хворих з нирковоюнедостатністю не відзначається, при регулярному надходженні препарату не можнавиключити його можливого накопичення.Застосування у дітей.Ефективність і безпечність препарату у дітей невивчалася, тому призначення препарату дітям не рекомендовано.Застосування у осіб літнього віку. Особам літнього віку Уромакс варто призначати з обережністю, з оглядуна можливість розвитку постуральної гіпотензії. Відзначено, що зі збільшеннямвіку ймовірність розвитку постуральної гіпотензії у осіб літнього віку трохипідвищується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані дослідження in vitro не виявилиістотного ефекту Уромаксу на зв’язування з білками плазми крові дигоксину,варфарину, фенітоїну, циметидину чи індометацину. Уромакс застосовували ухворих, які одержували, крім цього препарату, тіазидні діуретики,бета-адреноблокатори і нестероїдні протизапальні засоби. При поєднаномузастосуванні з тіазидними діуретиками і бета-адреноблокаторами був відзначенийадитивний гіпотензивний ефект.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі 15 - 30°С. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z