Загружается, подождите...

Ультоп (Ultop)


міжнародна та хімічна назва: omeprazole;

основні фізико-хімічні властивості: капсули 10 мг: двоколірні капсули –світло-рожевий корпус і білий ковпачок, заповнені гранулами від білого до ледьжовтуватого або рожевуватого кольорів;капсули 20 мг: двоколірні капсули – світло-рожевийкорпус і коричнево-рожевий ковпачок, заповнені гранулами від білого до ледьжовтуватого або рожевуватого кольорів;капсули 40 мг: двоколірні капсули –коричнево-рожевий корпус і світло-рожевий ковпачок, заповнені гранулами відбілого до трохи жовтуватого або рожевуватого кольорів;

склад: 1 капсула містить 10 мг, 20 мг або 40 мгомепразолу;допоміжні речовини: цукрові кульки, гідроксипропілцелюлоза, магніюкарбонат важкий, сахароза, кукурудзяний крохмаль, натрію лаурилсульфат,сополімер метакрилової кислоти і етилакрилату, тальк, макрогол 6000, титанудіоксид, натрію гідроксид;

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.Інгібітори “ протонної помпи”. Код АТС А02В С01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Ультоп® належить до групи ліків,які пригнічують секрецію шлункового соку, але не виявляють антихолінергічноїдії або дії антагоністів рецепторів Н2.На поверхні парієтальних клітин шлунка омепразолспецифічно зв’язується з ферментом Н+/К+-АТФ-азою,відомою як протонний насос. Таке зв’язування є необоротним. Омепразол пригнічуєактивність протонного насоса, яка виявляється на кінцевій стадії процесусекреції шлункового соку. Він зменшує базальну та стимульовану секрецію кислотинезалежно від природи стимулу. Дія омепразолу залежить від його дози. Ефектпригнічення активності протонного насоса виявляється вже через 1 годину післяпризначення ліків і досягає максимуму через 2 години. Ефект однієї дози триваєпротягом 70 годин. При вживанні повторних доз ефект посилюється протягом перших4 днів і потім досягає постійного значення. Після закінчення терапії секреторнаактивність нормалізується протягом 3 – 7 днів. Базальна секреція соляноїкислоти зменшується на 78% після вживання повторних доз по 20 мг, і її можназнизити навіть на 94% після вживання доз по 40 мг. Протягом доби кислотністьшлункового соку зменшується на 80 – 97% після приймання доз по 20 мг омепразолуі на 92% - 94% - після приймання доз по 40 мг. Зменшення секреції соляноїкислоти на 50% триває протягом доби.Фармакокінетика. Після перорального застосування, омепразол добревсмоктується і досягає максимальних концентрацій у плазмі через 0,5 – 3,5години. Концентрація та біодоступність омепразолу приблизно пропорційнікількості вжитих ліків. Проте при великих дозах ця пропорційність порушується(через насичення метаболічної здатності печінки і/або через підвищеневсмоктування, що залежить від кислотності шлункового соку). Омепразол швидко метаболізуєтьсяв печінці. Біодоступність омепразолу, вжитого перорально у разовій дозі від 20до 40 мг, становить 30 - 40%, вона дещо підвищується після прийому повторнихдоз. Низька доступність омепразолу спричинена в основному передсистемнимметаболізмом. Біодоступність дещо підвищується у пацієнтів похилого віку і упацієнтів з порушеннями нирок, сильно підвищується у пацієнтів із хронічнимпорушенням функції печінки (у таких пацієнтів біодоступність омепразолу можедосягати 100%).Більша частина омепразолу (приблизно 77%) виводиться із сечею у виглядіметаболітів. Інша частина виводиться з фекаліями. Час напіввиведення омепразолудля здорових дорослих становить від 0,5 до 1,5 години. Загальний кліренс – від500 до 600 мл/хв.

Показання для застосування.Пептична виразка шлунка, включаючи виразки, пов’язані з застосуваннямнестероїдних протизапальних засобів.Пептична виразка 12-палої кишки.Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба.Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка встадії загострення.Невиразкова диспепсія.Для ерадикації Helicobacter pylori (у комбінації з антибактеріальнимизасобами);Синдром Золлінгера-Еллісона або будь-якому іншому захворюванні зпідвищеною секрецією кислоти шлункового соку.Ультоп® 10 мг рекомендований:для короткочасного лікування невиразкової диспепсії;для тривалого підтримуючого лікування та профілактики рецидивугастроезофагального рефлюксу;для тривалого підтримуючого лікування та профілактики рецидивудуоденальної виразки у разі неефективності протихелікобактерних схем.Виразковий езофагіт у дітей старше 2 років.

Спосіб застосування та дози.Дорослі

Пептична виразка шлунка, включаючи виразки,пов’язані з застосуванням нестероїдних протизапальних ліківРекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2– 6 тижнів.

Пептична виразка 12-палої кишкиРекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2– 4 тижні.

Гастроезофагеальна рефлюксна хворобаРекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 4– 8 тижнів; підтримуюча терапія при ГЕРХ 1 капсула 1 раз на добу до 12 місяців.

Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючоюфункцією шлунка в стадії загостренняРекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2– 3 тижні.

Невиразкова диспепсіяРекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері 2– 3 тижні.

Ерадикація Helicobacter pyloriРекомендується по 20 мг (1 капсула) двічі на добу, вранці та ввечері (укомбінації з антибактеріальними засобами);

Синдром Золлінгера-Еллісона або будь-яке іншезахворювання з підвищеною секрецією кислоти шлункового сокуДози підбираються індивідуально. Початкова доза становить 60 мг Ультопу®на добу, яку приймають вранці. При продовженні лікування дозу слідпоступово підвищувати, зважаючи на реакцію організму. Якщо добова дозаперевищує 80 мг, її слід розділити на 2 дози. Лікування триває до зникненняклінічних показань. Деякі пацієнти приймали по 120 мг омепразолу на добу за 3прийоми.

Профілактика рецидиву дуодентальної виразкиЗвичайна доза становить 10 мг (1 капсула) один раз на день.

Невиразкова диспепсіяЗвичайна доза становить 10 мг або 20 мг на день, протягом 2 – 4 тижнів.Якщо симптоми не зникають протягом 4 тижнів лікування або знову з’являються унайближчий час, то слід переглянути діагноз пацієнта.

Тривале підтримуюче лікування для профілактикирецидиву гастроезофагеального рефлюксуДля профілактики симптомів або ендоскопічно не доведеного гастроезофагальногорефлюксу рекомендована доза становить 10 мг (1 капсула) на добу передсніданком. Якщо симптоми захворювання виникають знову, то дозу слід підвищити.Для профілактики рецидиву ерозивного езофагіту рекомендована доза становить 20мг (1 капсула) перед сніданком. Безпечність та ефективність підтримуючоїтерапії доведені для періоду лікування протягом 12 місяців.

Діти старше 2 роківДля лікування виразкового езофагіту у дітей рекомендована дозастановить 0,7 – 1,4 мг/кг маси тіла на добу. Лікування звичайно приває протягом8 тижнів, лікування можна продовжити ще протягом 12 тижнів. Дозу і термінлікування визначає лікар. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг.Ліки слід давати вранці перед сніданком. Якщо дитина не може ковтнутикапсулу, слід її відкрити, а вміст змішати з невеликою кількістю яблучного сокуабо йогурту (приблизно 1 повна ложка). Слід уважно стежити, щоб дитина ковтнулаліки одразу, не пережовуючи.

Побічна дія.Якщо Ультоп® приймають протягом короткого періодучасу, небажані ефекти виникають рідко і звичайно бувають слабкими ітимчасовими. Вони частіше спостерігаються на початку лікування. Тяжкі небажаніефекти спостерігаються дуже рідко.Під час лікування омепразолом спостерігались такінебажані ефекти у понад 1% пацієнтів, які, проте, не завжди булипов’язані з лікуванням: абдомінальний біль, нудота, діарея, метеоризм, запор,блювання, печія, головний біль, кашель, висип та біль у спині. Як правило, такіпобічні ефекти не вимагали припинення лікування.Про наведені далі небажані ефекти повідомлялись упоодиноких випадках (такі небажані ефекти спостерігались менше ніж у 1%пацієнтів):Організм у цілому: реакції гіперчутливості(кропив’янка, прурит, ангіоневротичний набряк, фоточутливість, дуже рідко –також анафілактичні реакції), гарячка, втомлюваність, загальна слабкість.Метаболічні: збільшення ваги тіла, гіпоглікемія, гіпонатріємія.Шкіра: пурпура, петехія, запалення шкіри, сухашкіра, втрата волосся та ангідроз. У виняткових випадках спостерігались тяжкігенералізовані реакції, такі як токсичний епідермальний некроз, синдромСтівенса-Джонсона і поліморфна еритема.Серцево-судинні: стенокардія, тахікардія,брадикардія, прискорене серцебиття, гіпертензія, васкуліт, периферичний набряк.Шлунково-кишкові: панкреатит, анорексія, подразненняободової кишки, зміна кольору випорожнення, кандидоз стравоходу, атрофіяслизової оболонки язика, сухість у роті. Тривале зменшення кислотностішлункового соку може підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій. Удеяких пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона спостерігалисьгастродуоденальні карциноїдні пухлини (можливо, через основне захворювання).Печінкові: невелике підвищення результатіввипробування функції печінки (АЛТ, АСТ, гамма-ГТ, АФ та білірубіну).Спостерігались лише поодинокі випадки помітного підвищення цих значень іпоодинокі випадки клінічних проявів таких захворювань, як гепатит, некрозпечінки, порушення функції печінки або печінкової енцефалопатії.Дихальні: біль у стравоході, епітаксис.Опорно-рухові: міалгія, біль у кістках, м’язовісудоми, слабкість м’язів.Окремі органи чуття: дзвін у вухах, помірніпорушення зору та слуху.Нервова система/психічні розлади: агресивність,депресія, апатія, сонливість, галюцинації, сплутана свідомість, порушення сну,нервозність, неспокій, тремор, запаморочення, парестезія.Урогенітальні: інтерстиціальний нефрит, інфекціїсечового тракту, сеча, що містить мікроскопічні частинки гною, протеїнурія,гематурія, глікозурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці, гінекомастія,біль у яєчках.Гематологічні ефекти та вплив на органикровотворення: поодинокі випадки панцитопенії, агранулоцитоз, анемія (такожгемолітичної анемії), нейтропенія, тромбоцитопенія і лейкоцитоз.Протипоказання.Ультоп® протипоказаний при відомій гіперчутливостідо омепразолу або до будь-якого іншого інгредієнта препарату.

Передозування.Відомі дуже обмежені дані щодо передозуванняомепразолу. Пацієнти добре переносили добові дози до 360 мг омепразолу. У разіпередозування можуть спостерігатися: біль у животі, сонливість, головний біль,запаморочення, потовиділення, сухість у роті, прискорене серцебиття і порушеннязору; рідко можуть розвинутись конвульсії, утруднене дихання і зниженнятемператури тіла.Специфічного антидоту немає. Більша частинаомепразолу зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний. Принаявності передозування рекомендоване симптоматичне лікування і звичайнізаходи.

Особливості застосування.Їжа уповільнює всмоктування омепразолу. Тому Ультоп® слід приймати напорожній шлунок, найкраще – перед сніданком. В осіб, які вживають алкогольпісля прийому омепразолу, не спостерігались зміни у фармакологічнихвластивостях етанолу.Симптоматичне покращання під час лікування Ультопом®не виключає можливості злоякісного захворювання шлунка або стравоходу.Дозування омепразолу не слід змінювати для пацієнтівпохилого віку.Біодоступність омепразолу підвищується у хворих нацироз печінки, проте не спостерігалось підвищення токсичності омепразолу. Хочанемає потреби у зміні дозування, добова доза не повинна перевищувати 20 мг.Непотрібно зменшувати дози для пацієнтів ізпорушеннями нирок. Діаліз, проведений у пацієнтів із хронічним захворюваннямнирок, не впливає на фармакокінетичні властивості омепразолу.Вагітність та лактація. Безпечне застосування цихліків під час вагітності не встановлене.Вагітні жінки можуть приймати ці ліки, тільки якщо очікувана користьвід прийому виправдовує можливий ризик для плода. Годування груддю нерекомендоване під час лікування омепразолом.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та використовувати технічні пристрої.Не повідомлялось про те, що омепразол впливає наздатність керувати автомобілем і використовувати інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Випадки взаємодії омепразолу з іншими ліками спостерігаються рідко.Можлива взаємодія з ліками, які метаболізуються в печінці за допомогоюферментної системи цитохрому Р450. Може підвищитись концентрація в плазмі діазепаму,фенітоїну, ніфедипіну, варфарину, амінопірину й дисульфіраму. Як правило, такепідвищення не має істотного значення для клініки при застосуванніі звичайнихдоз омепразолу. Проте рекомендується наглядати за пацієнтами на початкулікування та при припиненні прийому препарату, і у разі необхідностівідповідним чином змінити дози фенітоїну, діазепаму, варфарину й дисульфіраму.У результаті одночасного призначення кларитроміцину можуть підвищитиськонцентрації кларитроміцину та омепразолу в сироватці.Через підвищене значення рН шлункового соку біодоступність ампіциліну,кетоконазолу та заліза може зменшитись.Ефективність преднізолону та циклоспорину може зменшитись. Тому інодінеобхідно скоригувати дози циклоспорину.При паралельному призначенні антацидів, амоксициліну, дигоксину,теофіліну, лідокаїну, хінідину, метопрололу або пропранололу не спостерігаласьклінічно істотна взаємодія.Умови та термін зберігання. Капсули в пластиковому контейнері– 3 роки.Капсули у блістері – 2 роки.Зберігайте при температурі не вище 25 оСу захищеному від вологи місці.Зберігайте в недоступному для дітей місці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z