Загружается, подождите...

Туліп (Tulip)

міжнародна назва: atorvastatin;

основніфізико-хімічні властивості:світло-жовті, круглі двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з написом “HLA 40”на одному боці таблетки;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину 40 мг у формі кальцієвої солі; допоміжні речовини: ядро: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натріюкроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза; полісорбат 80, магнію оксид важкий,кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат; оболонка: гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, макрогол6000, заліза оксид жовтий (Е 172), тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Код АТС С10А А05.

Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Аторвастатин – гіполіпідемічний засіб, селективний конкурентний інгібіторГМГ-КоА-редуктази. Ефективніший за інші групи статинів. У пацієнтів згіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією ефективно знижує рівні загальногохолестерину (на 30 - 46%) , ЛНЩ-холестерину (на 41 - 61%), тригліцеридів (на 14- 33%), ЛДНЩ-холестерину та аполіпопротеїну В (на 34 - 50%) у сироватці крові,сприяє підвищенню рівнів ЛВЩ-холестерину і непостійному підвищенню рівняаполіпопротеїну A-1. Внаслідок знижується ризик серцево-судинних захворювань тасмертності, що пов’язані з цими захворюваннями. Можливе також застосуванняпрепарату в пацієнтів з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією, при якійінші гіполіпідемічні препарати малоефективні. Первиннийтерапевтичний ефект звичайно відмічається протягом 2 тижнів від початкулікування, максимальний – через 4 тижні та зберігається при постійнійпідтримуючій терапії. Зниження рівня ЛНЩ-холестерину значною мірою залежить віддози препарату, ніж від його системної концентрації. Фармакокінетика.Після прийму внутрішньо аторвастатин швидко абсорбується у травному тракті;ступінь абсорбції зростає пропорційно прийнятій дозі. Максимальна концентраціяв плазмі (Сmax) досягається через 1 - 2 год. Абсолютна біодоступністьнизька (приблизно 14%), системна доступність інгібуючої активності відносноГМГ-КоА-редуктази – приблизно 30%. Застосування препарату разом з їжею знижуєшвидкість та ступінь абсорбції аторвастатину приблизно на 25% та 9%,відповідно, однак це суттєво не впливає на вираженість його гіполіпідемічноїдії. Ступінь зниження рівня ЛНЩ-холестерину не залежить від часу застосуванняпротягом доби, хоча прийом аторвастатину у ранкові години забезпечує в плазмікрові більш високу його концентрацію. Не менше 98% аторвастатину зв’язується збілками плазми крові. Співвідношення кров/плазма становить приблизно 0,25%, щовказує на слабке проникнення препарату у червоні кров’яні клітини. Згідно зекспериментальними даними, аторвастатин проникає в грудне молоко. Аторвастатин метаболізується цитохромом P450 3A4 до активнихорто- та парагідроксильованих метаболітів, з якими пов’язано приблизно 70% йогофармакологічної активності. Аторвастатин та його метаболіти виводяться восновному з жовчю; менше 2% виводиться з сечею. Період напіввиведенняаторвастатину – приблизно 14 год, однак період напівжиття інгібуючого ефектущодо ГМГ-КоА-редуктаз становить 20 - 30 год, завдяки дії активних метаболітів. Гіполіпідемічні ефекти аторвастатину суттєво не відрізняються у пацієнтіврізних вікових груп, незважаючи на те, що при прийомі в рівних дозах йогомаксимальні концентрації та площа під кривою “концентрація-час” (AUC) уздорових добровольців старшої вікової групи (понад 65 років) вище, ніж умолодих пацієнтів. У жінок максимальна концентрація аторвастатину в плазмікрові приблизно на 20% вища, а значення AUC на 10% нижче, ніж у чоловіків,однак різниці у дії на ступінь зниження рівня ЛНЩ-холестерину при лікуванніаторвастатином пацієнтів різної статі не виявлено. При захворюваннях нирок ступінь зниження рівня ЛНЩ-холестерину в плазміпід дією аторвастатину не змінюється, що не потребує корекції дози у такиххворих. Гемодіаліз, швидше за все, не має суттєвого стимулюючого впливу накліренс аторвастатину, оскільки препарат значною мірою зв’язується з білкамиплазми. Концентрація аторвастатину в плазмі крові може різко (у 4 - 16 разів)підвищуватися у пацієнтів з цирозом та деякими іншими тяжкими захворюваннямипечінки.

Показання для застосування. Для знижения рівня загального холестерину,холестерину низької щільності, аполіпопротеїну В та тригліцеридів у комбінаціїз дієтотерапією у пацієнтів з:– первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготною сімейною інесімейною);– змішаною дисліпідемією (типу IIа та IIb за Фредриксоном);– гіпертригліцеридемією у пацієнтів з дисліпідемією IV типу заФредиксоном;– первинноюдисбеталіпопротеінемією (ІІІ тип за Фредиксоном) при неефективностідієтотерапії;– гомозиготноюспадковою гіперхолестеринемією (як доповнення до інших гіполіпідемічних методівлікування – аферез та ін.).

Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється індивідуальнозалежно від рівня ЛПНЩ-холестерину, мети лікування і відповіді пацієнта натерапію. Рекомендована початкова доза Туліпу® становить 10 мг 1 разна добу, незалежно від прийому їжі. За необхідності дозу підвищують поступово зінтервалом 4 тижні та більше. Максимальна добова доза становить 80 мг 1 раз надобу.

Побічна дія. Організм загалом: біль у грудній клітці, набряк обличчя, підвищена температуратіла, ригідність шийних м’язів, погане самопочуття, реакції світлочутливості,генералізований набряк.Травна система: нудота, гастроентерит, відхилення від норми показниківфункціональних печінкових тестів, коліт, блювання, гастрит, сухість у роті,геморой, езофагіт, відрижка, глосит, ерозії слизової порожнини рота, анорексія,підвищений апетит, стоматит, біль у жовчних шляхах, хейліт, виразкадванадцятипалої кишки, дисфагія, ентерит, мелена, кровоточивість ясен, виразкашлунка, болючі позиви на дефекацію, виразковий стоматит, гепатит, панкреатит,холестатична жовтуха.Дихальна система:бронхіт, риніт, пневмонія, задишка, астма,носові кровотечі.Нервова система: безсоння, запаморочення, парестезія, сонливість,амнезія, зниження лібідо, емоційна лабільність, порушення координації руху,периферична нейропатія, ревматичний біль у шийних м’язах, параліч лицьовогонерва, гіперкінезія, депресія, гіперстезія, гіпертензія.Скелетна мускулатура: артрит, спазми мускулатури нижніх кінцівок, бурсит,теносиновіт, міастенія, міозит, контрактура сухожиль.Шкіра: свербіж, контактний дерматит, алопеція, сухість шкірнихпокривів, пітливість, акне, кропив’янка, екзема, себорея, виразки на шкірі.Сечостатева система: інфекції сечовивідних шляхів, частесечовипускання, цистит, гематурія, імпотенція, дизурія, сечокам’яна хвороба,нічне нетримання сечі, епідидиміт, фіброкистоз грудних залоз, вагінальнікровотечі, білок у сечі, збільшення розміру грудних залоз, метрорагія, нефрит,затримка сечі, мимовільні позиви на сечовиведення, розлад еякуляції, матковікровотечі.Органи чуття: амбліопія, шум у вухах, сухість слизової оболонки очей,порушення рефракції, внутрішньоочні кровотечі, глухота, глаукома, паросмія,втрата смакових відчуттів, зміна смаку.Серцево-судинна система: прискорене серцебиття, вазодилатація, синкопе,мігрень, ортостатична гіпотензія, флебіт, аритмія, стенокардія, гіпертензія.Порушення засвоєння їжі та метаболізму: периферичні набряки, гіперглікемія,підвищення рівня креатинфосфокінази, подагра, збільшення маси тіла,гіпоглікемія.Кров та лімфа: анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, петехії.

Протипоказання. Захворювання печінки в активній фазі, підвищеннярівнів трансаміназ у сироватці крові в 3 рази; індивідуальна підвищеначутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату; захворювання скелетнихм’язів; вагітність і лактація; дитячий вік до 4 років.

Передозування.Симптоми:міопатія (рабдоміоліз), порушення функції печінки, нудота, блювання, діарея. Лікування:симптоматичне; вживають заходів щодо підтримки життєво важливих функцій. Узв’язку з тим, що препарат активно зв’язується з білками плазми, гемодіаліз неє ефективним способом для прискорення виведення його з організму.

Особливостізастосування. У періодлікування Туліпом® необхідно дотримуватися протихолестериновоїдієти, а також періодично контролювати рівень холестерину в сироватці крові.Дисфункція печінки. Необхідно контролювати функціюпечінки до початку та протягом лікування. При підвищенні активності АСТ і АЛТбільше, ніж у 3 рази порівняно з нормою, необхідне зниження дози препарату абойого повна відміна. Аторвастатин слід з обережністю призначати пацієнтам, якізловживають алкоголем та/або мають захворювання печінки в анамнезі. Вплив на скелетні м’язи. Як і інші інгібіториГМГ-КоА-редуктази, аторвастатин у поодиноких випадках може впливати на скелетнім’язи і спричиняти міалгію, міозит і міопатію, які можуть призводити догострого некрозу скелетних м’язів (рабдоміолізу). Перед призначенням препарату необхідно визначати рівнікреатинінфосфокінази (КФК) у таких випадках: печінкова недостатність;гіпотеріоз; якщо у пацієнта або його родичів встановлені спадкові м’язовізахворювання; якщо раніше при застосуванні статинів або фібратів виявленам’язова токсичність; якщо раніше встановлені захворювання печінки та/абопостійне вживання алкоголю; якщо пацієнт старше 70 років. Значення КФК не слідвизначати після тяжких фізичних навантажень або у разі наявності будь-яких іншихфакторів, що підвищують КФК, оскільки це може призводити до хибних результатів.При значному підвищенні рівнів КФК (більше як у 5 разів перевищує верхню межунорми) їх слід знову перевірити через 5 - 7 днів. Якщо значення залишаютьсянезмінними, лікування препаратом не починають.Під час терапіїпрепаратом пацієнти повинні негайно повідомляти лікарю про всі випадкинез’ясованого болю в м’язах, слабкості або підвищення температури тіла. Застосування у дітей. Аторвастатин не рекомендується призначати дітямдо 4 років, оскільки немає достатніх даних щодо його безпеки та/абоефективності в цій віковій групі. Досвід застосування в педіатрії обмеженийлише у невеликій групі (віком від 4 до 17 років) дітей з тяжкою дисліпідемією(гомозиготна спадкова гіперхолестеринемія). Препарат дітям призначають у разі,коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.Вагітність ілактація. Застосуванняаторвастатину в період вагітності протипоказано. Годування груддю під часлікування препаратом слід припинити.Вплив на здатність керувати автомобілем та працюватизі складними механізмами. Туліп® не вливає на здатність керуватиавтомобілем та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ризик розвитку міопатії зростає приодночасному застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази і циклоспорину,фібратів, макролідних антибіотиків (включаючи еритроміцин), протигрибковихпрепаратів з групи азолів або нікотинової кислоти. В окремих поодинокихвипадках внаслідок їх одночасного застосування виникає рабдоміоліз з нирковоюнедостатністю, пов’язаною з міоглобінурією. Тому лікар повинен ретельно вивчитиспіввідношення потенційна користь/ризик при одночасному застосуванні такихпрепаратів. Антациди: при одночасному призначенні аторвастатину та антациднихпрепаратів у формі суспензії, які містять гідроксид магнію та алюмінію,концентрація аторвастатину у плазмі знижується приблизно на 35%, при цьомуступінь зниження рівня холестерину низької щільності залишається незмінним. Колестипол: при одночасному застосуванні аторвастатину та колестиполуконцентрація аторвастатину у плазмі знижується приблизно на 25%, при цьомуступінь зниження рівня холестерину низької щільності перевищує такий приприйманні кожного із препаратів окремо. Дигоксин: при багаторазовому одночасному прийманні аторвастатину тадигоксину концентрація дигоксину у плазмі підвищується приблизно на 20%, томупацієнти, які приймають дигоксин, повинні знаходитись під контролем.Еритроміцин: при одночасному застосуванні аторвастатину таеритроміцину, який має інгібуючу дію на цитохром P450 3A4,концентрація аторвастатину у плазмі здорових добровольців зростає приблизно на40%. Пероральні протизаплідні засоби: при одночасному застосуванніаторвастатину і пероральних протизаплідних препаратів значення площі під кривою(AUC) підвищувались приблизно на 30% для норетиндрону та на 20% дляетинілестрадіолу. Ці дані слід враховувати при підборі протизаплідних засобівдля пацієнток, які приймають аторвастатин.Варфарин: у пацієнтів, які протягом тривалого часу приймають варфарин,аторвастатин трохи знижує протромбіновий час в перші дні після початку йогозастосування, однак, через 15 діб цей показник нормалізується. Післяпризначення Туліпу(R) пацієнтам, які приймають варфарин, слідчастіше, ніж звичайно, перевіряти протромбіновий час. Грейпфрутовий сок: велика кількість грейпфрутового соку (більше 1,2 лна день протягом 5 днів) спричиняє 2,5-кратне підвищення AUC аторвастатину та1,3-кратне підвищення AUC інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази; тому слід уникатизастосування аторвастатину з великою кількістю грейпфрутового соку.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z