Загружается, подождите...

Тромбонет (Trombonet)


міжнародна та хімічна назви: clopidogrel, метил-(+)-(s)- альфа- ( о-хлорфенил)-6,7- дигідротієно[3,2-с] піридин-5(4н) ацетат.

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклоюповерхнею, вкриті оболонкою темного рожевого кольору з перламутровим відтінком,зі специфічним запахом;

склад: 1 таблетка містить клопідогрелу гідросульфату в перерахуванні наклопідогрел 75мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна(101), крохмаль кукурудзяний, олія рицинова гідрогенізована, макрогол - 6000,магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, кандурин (срібнийблиск), заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему крові та гемопоез.Антитромботичні засоби. Антиагреганти. Код АТС В01А С04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антиагрегантний засіб. Механізмдії зумовлений необоротним селективним пригніченням зв’язуванняаденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів і блокадою АДФ-індукованогозв’язування фібриногену з комплексом глікопротеїн IIb/IIIa. Препарат пригнічуєтакож агрегацію, спричинену іншими агоністами, шляхом блокади підвищенняактивності тромбоцитів вивільненим АДФ. Необоротно змінює АДФ-рецепторитромбоцита, у зв’язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягомусього життя, а відновлення нормальної функції відбувається у міру оновленнятромбоцитів (приблизно через 7 діб). Пригнічуючи агрегацію тромбоцитів,збільшує час кровотечі. Не впливає на активність фосфодіестерази.Антиагрегантний ефект дозозалежно виявляється через2 години після одноразового прийому. При курсовому прийомі препарату у добовійдозі 50-100 мг АДФ-індукована агрегація тромбоцитів досягає стійкої рівновагина 3-7-му добу, при цьому максимальне пригнічення агрегації тромбоцитівстановить 40-60 %. Після відміни препарату агрегація тромбоцитів і час кровотечіповертаються до початкових значень приблизно через 5-7 діб після прийомуостанньої дози, що відповідає періоду життя тромбоцитів (7-10 діб).Фармакокінетика.При пероральному застосуванні швидковсмоктується із травного тракту в кров. Біодоступність не залежить від прийомуантацидних засобів та їжі. Препарат є попередником активної речовини.Інтенсивно метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболітшляхом окислення і подальшого гідролізу (при першому проходженні крізьпечінку). Активний метаболіт – тіольне похідне – на даний часнеідентифікований, тому фармакокінетичний профіль препарату описується кінетикою його основногоциркулюючого метаболіту – фармакологічно неактивного карбоксильного похідного,концентрація якого в плазмі крові становить 85 % від початкової сполуки.Максимальний рівень в плазмі крові становить близько 3 мг/л, час йогодосягнення – близько години. Час напіввиведення - 8 годин, виводиться із сечею(50 %) і калом (46 %).

Показання для застосування. Профілактика ішемічних порушень (інфарктміокарда, ішемічний інсульт), тромбоз периферичних артерій у хворих наатеросклероз. Гострий коронарний синдром без підйому сегменту ST (нестабільнастенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q) у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 таблетці (75 мгклопідогрелу) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.Для хворих з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента STпочаткова доза становить 4 таблетки (300 мг клопідогрелу) одноразово, далі по 1таблетці (75 мг клопідогрелу) на добу у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотоюу дозі 75-325 мг/добу. Для пацієнтів літнього віку,пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потребується.

Побічна дія. З боку системи згортання крові: кровотечі(шлунково-кишкові, носові, в кон’юнктиву), пурпура, гематоми, рідко (0,35 %) –геморагічний інсульт.З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія,агранулоцитоз, рідко – апластична анемія.З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль,запаморочення, парестезії.З боку травної системи: болі у животі, диспепсія, діарея, нудота,гастрит, запор, рідко – виразка шлунка і дванадцятипалої кишки.Алергічні реакції: шкірний висип, в окремих випадках – бронхоспазм,анафілактичні реакції, набряк Квінке.Рідко – порушення функції нирок та зміни рівня креатиніну.

Протипоказання. Гостра кровотеча (при пептичній виразці абовнутрішньочерепному крововиливі та ін.), підвищена чутливість до компонентівпрепарату.

Передозування. Симптоми: при перевищенні рекомендованих доз можливопідсилення симптомів, що описані у розділі “Побічна дія”. Лікування: відмінапрепарату, за необхідності швидкої корекції збільшеного часу кровотечі –переливання тромбоцитарної маси. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. У хворих на гострий інфаркт міокарда лікування слідпочинати через кілька діб. Не слід застосовувати препарат при гостромуішемічному інсульті давністю менше 7 днів.З обережністю слід застосовувати при підвищеному ризику кровотечунаслідок травми або оперативних втручань, при порушеннях системи гемостазу,при порушеній функції нирок і печінки.При запланованих хірургічних втручаннях (коли антиагрегантна діянебажана) курс лікування препаратом слід припинити за 7 діб до операції. При появі симптомів підвищеної кровоточивості (кровоточивість ясен,менорагії, гематурія) рекомендується лабораторний контроль системи гемостазу(час кровотечі, кількість тромбоцитів, тести функціональної активностітромбоцитів).Досвід застосування клопідогрелудля лікування пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки (з ризикомгеморагічного діатезу) обмежений. Тромбонет слід застосовувати з обережністюпри лікуванні цих пацієнтів.Немає доказів впливу клопідогрелуна частоту уроджених аномалій або ушкоджуючої дії на плід. Досвід застосуванняпрепарату для лікування вагітних недостатній, тому препарат слід застосовуватилише за гострої потреби.За необхідності призначенняТромбонету в період лактації слід вирішити питання про припинення годуваннягруддю. В експериментах на тваринах встановлено, що клопідогрел і йогометаболіти виділяються з грудним молоком.Не досліджені ефективність і безпека застосування клопідогрелу у дітей.Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом і механізмами невстановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з варфариномантиагрегантна дія підсилюється і зростає тривалість кровотечі, тому такакомбінація небажана. Призначення клопідогрелу з ацетилсаліциловою кислотоюповинно бути обережним, під контролем лабораторних показників згортання крові,оскільки безпечність їх тривалого одночасного застосування на даний час невстановлена.Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванніклопідогрелу з нестероїдними протизапальними засобами, гепарином,тромболітичними засобами, оскільки такі комбінації підвищують ризик виникненнякровотеч.Не виявлено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при одночасномузастосуванні клопідогрелу з фенобарбіталом, циметидином, естрогенами,діуретиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, що знижують вмістхолестерину у крові, з гіпоглікемічними, протиепілептичними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі до 25 оС.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z