Загружается, подождите...

Тринелл (Trinell)


основні фізико-хімічні властивості: довгасті, двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою зеленого кольору, з рискою на обох боках.

cклад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг, пропіфеназону 300 мг, кофеїну75 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфатбезводний, натрію крохмальгліколят (тип А), магнію стеарат, тальк, кремніюдіоксид колоїдний безводний, повідон, гідроксипропілметилцелюлоза, поліоксид-40стеарат (макроголу стеарат), титану діоксид, хіноліновий жовтий, патент голубийV (E 131), віск карнаубський.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Аналгезуючі і жарознижувальні лікарські засоби. Код АТС N02BE51.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Препарат справляє знеболюючу, жарознижуючу тапротизапальну дію, що зумовлено його складом:парацетамол - неселективний інгібітор центральної циклооксигенази;пропіфеназон - неселективний інгібітор циклооксигенази; кофеїн - конкурентнийінгібітор A1- і А2-аденозинових рецепторів, інгібітор3,5-ц-AMФ-фосфодіестерази.Фармакокінетика. Всмоктування. Всі три діючі речовини досить швидко й майже повністювсмоктуються зі шлунково-кишкового тракту. Фармакокінетика Тринеллу складаєтьсяз метаболізму кожного компонента окремо та їх фармакологічної взаємодії.Транспорт. Кожне із трьох діючих речовин комбінації відносно слабкозв’язується з білками плазми. Ступінь зв’язування становить 10% дляпропіфеназону, 25% для парацетамолу і 25-36% для кофеїну.Біодоступність і розподіл.Парацетамол: об’єм розподілу парацетамолу становить 0,95 л/кг, післяперорального прийому максимальна концентрація в плазмі досягається через30-60 хвилин, період напіввиведення коливається від 2 до 4 годин. Близько25% отриманої дози сполучення піддається метаболізму “першого проходження” упечінці, препарат метаболізується ферментами мікросом печінки шляхомгліколізування (близько 60%) і кон´югування із сульфатною групою (близько30%). Незначна частина парацетамолу перетворюється у високореактивний проміжнийпродукт N-ацетил-бензо-хінонімін з подальшою інактивацією за допомогоюклітинної глютатіонової системи. Співвідношення терапевтичної і токсичноїконцентрації в сироватці становить 1:10.Пропіфеназон: після перорального прийому близько 25% отриманої дозисполучення піддається метаболізму “першого проходження” у печінці, об’ємрозподілу пропіфеназону дорівнює 0,4 л/кг, максимальна концентрація в плазмідосягається протягом 30-40 хвилин, максимум дії досягається через 90 хвилин,період напіввиведення пропіфеназону коливається в діапазоні 2,1-2,4 години. Кофеїн: після перорального прийому максимальна концентрація в плазмідосягається через 30-75 хвилин. Метаболізм кофеїну в дорослому організмімає дозозалежний характер, що передбачає метаболізм насичення. Періоднапіввиведення кофеїну із плазми становить 3-7 годин. Чотирьох-, п’ятикратнийрозбіг у періоді напіввиведення кофеїну із плазми є нормою для здорових людей.Основними метаболітами кофеїну є параксантин (80%), теобромін (10%) і теофілін(4%). Обсяг розподілу кофеїну становить близько 0,52-1,06 л/кг.Взаємодії, важливі з фармакологічної точки зору. Кофеїн викликаєвисокозначуще збільшення AUC (площа під фармакокінетичною кривою, яка зображуєзалежність “концентрація/час”) і AUMC (площа під першим моментом кривої AUC),достовірне підвищення Cmax (максимальна концентрація) і достовірнеуповільнення кліренсу парацетамолу. На додаток до цього, парацетамол підвищуєрівень вмісту пропіфеназону в крові й збільшує його період напіввиведення.Вищезгадані взаємодії підвищують аналгезуючу ефективність даного лікарськогопрепарату.Виведення. 90-100% дози парацетамолу виводиться із сечею у формікон´югатів. Кофеїн у незміненій формі, а також 80-90% його метаболітіввиводяться із сечею, і тільки 2-5% дози виводиться з жовчю. Пропіфеназонвиводиться із сечею у формі декількох метаболітів, двома основними з яких єN-дезметилпропіфеназон і гідроксиметилпропіфеназон. Лише 1% дози виводиться уформі вихідного сполучення.Метаболізм усіх компонентів значною мірою уповільнюється при нирковійабо печінковій недостатності.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування болю слабкої йсередньої інтенсивності, різної етіології, наприклад, головного болю, мігрені, зубногоболю, болю у післяопераційний період, ревматичного болю, болю при менструації,а також послаблення болю і зниження температури при загальній застуді і грипі.

Спосіб застосування та дози. Разова доза для дітей старше 12 років і дорослихстановить 1 таблетку. За необхідності протягом 24 годин можливий прийом ще 3таблеток. Максимальна добова доза - 4 таблетки. Тривалість лікуваннявизначається лікарем.

Побічна дія. Іноді можуть спостерігатисяшкірні алергічні реакції (кропив’янка, еритема).У поодиноких випадках упацієнтів з підвищеною чутливістю побічні явища можуть бути такими: висип,еритема, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, диспное, астма. Булиповідомлення про анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.Багаторазовий прийом кофеїну протягом одного дня пацієнтами з підвищеноючутливістю може спричинити подразнення шлунково-кишкового тракту, тахікардію,надмірне збудження центральної нервової системи.Пропіфеназон і парацетамолу поодиноких випадках можуть спричинювати тромбоцитопенію, лейкопенію,агранулоцитоз і панцитопенію.Парацетамол у великих дозах(в основному при тривалому лікуванні) - токсичний, а в дуже великих дозах можепризвести до руйнування печінки з летальним результатом (необоротний некрозпечінкової тканини). Ранні симптоми токсичної дії парацетамолу: анорексія,нудота, блювання, підвищена пітливість, загальна слабкість, погіршеннязагального стану. Великі дози препарату,прийняті протягом тривалого часу, можуть призвести також до погіршення функціїнирок.

Протипоказання. Відома підвищена чутливість до піразолону й подібнихречовин (феназону, амінофеназону, метамізолу), а також до фенілбутазону,ацетилсаліцилової кислоти.Відома підвищена чутливість до складових даноголікарського препарату.Тяжка печінкова і ниркова недостатність.Спадковий дефіцит ферментуглюкоза-6-фосфатдегідрогеназа.Порушення обміну порфірину (гостра печіночнапорфірія).Дитячий вік до 12 років.Надмірне вживання алкоголю або хронічний алкоголізм.Вагітність і лактація.

Передозування.Симптоми передозуванняможуть виявитися тільки при тривалому застосуванні денних доз, що у багаторазів перевищують запропоновану дозу.Симптоми передозування: нудота, блювання, анорексія,погіршення загального стану, біль у ділянці живота, блідість шкірних покривів,гіпертензія, аритмія, тахікардія, прискорене дихання, тремор, частесечовипускання, сонливість, судоми, тривога, головний біль, збудження,дратівливість, шум у вухах. Лабораторні й інші показники передозування:протягом 12-48 годин після передозування підвищується вміст трансамінази ібілірубіну в плазмі, виникає гепатомегалія і збільшується протромбіновий час.Печінкова кома настає через 48 годин, супроводжуючись жовтухою, гіпоглікемією іпорушенням згортання крові.Лікування передозування: при випадковомуприйомі великих доз препарату треба промити шлунок і призначити симптоматичнутерапію. У перші 10 годин потрібно застосування як антидоту N-ацетилцистеїну(перорально: дати початкову дозу 140 мг/кг маси тіла, через 8 годин даватипідтримуючі дози по 70 мг/кг маси тіла через кожні 4 години). У випадку тяжкогопередозування необхідний моніторинг показників життєво важливих функційпацієнта під постійним спостереженням лікаря. У випадку судом необхідновнутрішньовенне введення барбітуратів швидкої дії або діазепаму. Увага! Від застосування теофіліну необхідно втриматися, томущо він може спричиняти судоми.

Особливості застосування. Необхідно повідомити пацієнтові, що данийаналгезуючий лікарський препарат можна приймати постійно і протягом тривалогочасу тільки під контролем лікаря.У таких випадках необхідна обережність припризначенні лікарського препарату (корекція дозування або часу між прийомамиЛЗ):печінкова недостатність (наприклад, при хронічномуалкоголізмі або гепатиті);ниркова недостатність;синдром Гілберта (флуктуюча доброякісна жовтухачерез відсутність ферменту глюкуроніл-трансферази);порушення гематопоезу.Під час прийому препарату вживання алкоголю не рекомендується.Внаслідок тривалого застосування препарату може відбутися акумулюванняпарацетамолу, що може призвести до необоротної ниркової недостатності. Тривалийприйом аналгезуючих лікарських препаратів, що містять парацетамол, можеспричинити серйозне кумулювання, що в окремих випадках може призвести доаналгетичної нефропатії і серйозної необоротної ниркової недостатності. Увипадках астми, хронічного риніту, хронічної уртикарії, особливо якщо має місцепідвищена чутливість і до інших протизапальних засобів, рекомендуєтьсяпідвищена обережність при застосуванні препарату. У деяких пацієнтів зпідвищеною чутливістю траплялись астматичні напади і анафілактичний шок,пов’язані з прийомом препаратів, що містять пропіфеназон і парацетамол. Прийом препарату може спотворювати такі показникилабораторних досліджень:концентрація сечової кислоти в плазмі,концентрація гепарину в плазмі,концентрація теофіліну в плазмі,концентрація амінокислот у сечі,рівень цукру в крові при використанніоксидазо-перокисдазного методу.Постійний прийом аналгезуючих лікарських препаратівдля лікування головного болю може призвести до хронічного головного болю. Увипадках печінкової і ниркової недостатності слабкого ступеня дозуванняпотребує індивідуального лікарського підходу (оцінки лікаря).Увага! Якщо таблетку без води тримати впорожнині рота, то може статися забарвлення язика і порожнини рота, що не єшкідливим і не впливає на ефективність лікарського препарату.Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмамиНе відомий.Вагітність і лактаціяОскільки немає данихпро застосування комбінації парацетамолу і пропіфеназону в період вагітності,призначення даного лікарського препарату в перші три місяці й в останні шістьтижнів вагітності (в останньому випадку через можливість впливу на біосинтезпростагландину і, внаслідок цього, виникнення дії, що перешкоджає пологам)рекомендовано тільки за абсолютними показаннями, а його застосування - тількипід контролем лікаря.Оскільки діючаречовина проникає в материнське молоко й у ферментні системи дитини, в періодлактації застосування даного лікарського препарату є протипоказаним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Взаємодії лікарського препарату з іншими лікарськимизасобами складаються із взаємодій його складових.ПарацетамолАнтацидні лікарські засоби можуть зменшуватиступінь всмоктування сполучення, а також сповільнювати це всмоктування.Хронічне вживання алкоголю може збільшитигепатотоксичність парацетамолу через надмірне утворення токсичного метаболіту -фенацетину (індукція CYP 2E1), а також спричинити виснаження глютатіонових депов клітинах печінки.Крім того, індукторами CYP 2E1 єкарбамазепін, барбітурати, ізоніазид, фентоїн, рифампін, ритонавір і ін., які викликаютьтаку ж дію, що хронічне споживання алкоголю.Сульфінпіразон може індукувати посиленняутворення фенацетину.Парацетамол може знизити кліренс бузульфану.Тривале застосування парацетамолу разом знестероїдними протизапальними засобами (НПЗС) або саліцилатами збільшує ризиктоксичної нефропатії, а також ракових захворювань нирок і сечового міхура.Парацетамол може взаємодіяти з кумариновимита індадіоновими антикоагулянтами, підсилюючи їх гіпотромбінемічну відповідь,тому на підставі відповідного лабораторного контролю може бути необхідноюмодифікація дози. У великих концентраціях парацетамол можепригнічувати дію інсуліну.КофеїнКофеїн з високою інтенсивністюметаболізується ферментами мікросом печінки, і це є визначальним чинником увзаємодіях кофеїну з іншими лікарськими препаратами за рахунок зниження абопідвищення метаболізму цих сполучень. Пероральні протизаплідні препарати знижуютькліренс кофеїну й збільшують період його напіввиведення.Певні антибіотики знижують кліренс кофеїну,тим самим, підвищуючи ризик токсичної дії цього сполучення. Найбільш важливіпредставники таких антибіотиків - ципрофлосацин, еноксацин, норфлоксацин,офлоксацин і еритроміцин.Супутнє застосування кофеїну з барбітуратамиможе послабити їх гіпнотичний та спазмолітичний ефект.Антиаритмічні препарати, наприклад,мексилетин, знижують кліренс кофеїну приблизно на 50%, тим самим підвищуючиризик токсичної дії цього сполучення.Супутнє застосування кофеїну зβ-адреноблокаторами може призвести до взаємного пригнічення терапевтичногоефекту.При супутньому застосуванні з літієм кофеїнзбільшує виведення цього сполучення із сечею і, отже, знижує його терапевтичнийефект.ПропіфеназонНе рекомендується застосування пропіфеназонуразом з іншими препаратами - інгібіторами циклооксигенази через загальніпобічні ефекти (наприклад, спричинення ерозійних змін у шлунково-кишковомутракті).Пропіфеназон може змінювати діюантикоагулянтів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температуріне вище 25оС. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z