Загружается, подождите...

Трифтазин-дарниця (Triftazin-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: trifluoperazine, 2-трифторметил-10-[3’-(1’’-метилпіперазиніл-4’’)-пропіл]-фенотіазинудигідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтуватарідина;

склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 2 мг трифлуоперазину (трифтазину);допоміжні речовини: натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Піперазинові похідніфенотіазину. Код АТС N05A B06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трифтазин-Дарниця – антипсихотичний засіб(нейролептик), піперазинове похідне фенотіазину. Має антипсихотичну, седативну,протиблювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну та слабкухоліноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки.Антипсихотична дія пов’язана із блокадою D2-дофаміновихрецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадоюα-адренорецепторів у центральній нервовій системі, підвищенням вивільненнягормонів гіпоталамусу та гіпофізу.Седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторівретикулярної формації стовбура головного мозку.Протиблювотна дія пов’язана із блокадою периферичних і центральних D2-дофаміновихрецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті.Гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторівгіпоталамусу.Седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражене слабшеніж в інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія –сильніше.Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення має ефект“первинного проходження” через печінку. Міцно зв’язується з білками плазмикрові, рівень зв’язку становить 95 %. Час досягнення максимальної концентрації(Тmax) у крові – 1-2 години. Проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, у грудне молоко. Інтенсивно метаболізується в печінці, продуктиметаболізму фармакологічно неактивні. Період напіввиведення (Т1/2)становить 15-30 годин. Метаболіти виводяться з організму жовчю та нирками.Слабко діалізується у зв’язку з високим зв’язуванням з білками плазми.

Показання для застосування. Шизофренія, особливо параноїдна, проста запато-абулічним синдромом, з в’ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія звираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною,іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія. Психічнізахворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями:алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози, неврози та іншихзахворюваннях центральної нервової системи. Блювання центрального походження.

Спосіб застосування та дози. Початкова доза становить 1-2 мг.Внутрішньом’язове повторне введення проводять через 4-6 годин; при більш частихін’єкціях можливі явища кумуляції. Добова доза як правило дорівнює 6 мг, увиняткових випадках – 10 мг. При депресивно-галюцинаторних ідепресивно-маревних станах Трифтазин-Дарниця застосовують разом зантидепресантами.Як протиблювотний засіб Трифтазин-Дарниця призначається в дозах 1-4 мгна день.Лікування Трифтазином-Дарниця повинно бути суворо індивідуалізованезалежно від перебігу захворювання. Терміни лікування можуть становити 3-9місяців, а в окремих випадках і більше.

Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної діїпрепарату. А саме:з боку центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, сухістьу роті, безсоння, акатизія, дистоничні екстрапірамідні реакції, паркінсонізм,пізня дисамнезія, нейролептичний злоякісний синдром, явища психічноїіндиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники;з боку сечостатевої системи: затримка сечі, зниження потенції,порушення еякуляції, пріапізм, олігурія;з боку ендокринної системи: гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія,дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла;з боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, булімія, нудота, блювання,діарея, запори, гастралгія, холестатична жовтяниця;з боку органів чуття: поріз акомодації, ретинопатія, помутніннякришталика та роговиці;з боку крові: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, панцитопенія;з боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріальноготиску (ортостатична гіпотензія);алергічні реакції: шкірні висипи, кропивниця, ангіоневротичний набряк,амафілактичний шок;інші: фотодермія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія. Комабудь-якої етіології. Прогресуючі системні захворювання головного та спинногомозку. Вагітність та період лактації. Стенокардія. Рак молочної залози. Закритокутоваглаукома. Функціональна ниркова та печінкова недостатність. Виразкова хворобашлунка та дванадцятипалої кишки в період загострення. Епілепсія, хворобаПаркінсона. Порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо вдітей), синдром Рейе. Кахексія. Мікседема. Гіперплазія передміхурової залози.Патологічні зміни крові, пов’язані з порушенням кровотворення.

Передозування. Передозуванняпроявляється дискінезією, дизартрією, сонливістю та ступором. У важких випадкахможлива кома.Лікування. При пригніченні дихання проводятьштучну вентиляцію легенів, кисневу терапію. Корекцію кислотно-лужної рівноваги,водно-електролітного балансу, форсований діурез.

Особливості застосування. У період лікуванняпрепаратом необхідно утримуватися від керування автотранспортом та від занятьпотенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкостіпсихомоторних реакцій.Застосування препарату може викликати у літніххворих прояв необоротної дискінезії. Не рекомендується в період лікуванняпрепаратом вживати алкоголь.З появою ознак пізньої дискінезії абонейролептичного злоякісного синдрому прийом препарату треба припинити.При лікуванні препаратом слід уникати впливувисокої температури (можливе порушення терморегуляції).

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Ефекти препарату підсилюються при одночасному застосуванні із засобами,що пригнічують функції центральної нервової системи. Взаємно підсилюютьсяефекти при одночасному прийомі етанолу. Гіпотензивні ефекти препарату підсилюютьα-адреноблокатори. Ефекти препарату послабляють леводопа та фенаміни.Препарат знижує ефективність протиепілептичних засобів. Антитиреоїдні препаратизбільшують ризик розвитку агранулоцитозу. При одночасному призначенні застемізолом, дизопірамідом, еритроміцином, прокаїнамідом збільшується ризикрозвитку тахікардії. При сумісному застосуванні з трициклічнимиантидепресантами, мапротиліном, інгібіторами МАО – можливі подовження тапосилення седативного та антихолінергічного ефектів. При одночастому застосуванніз препаратами літію можливе посилення екстрапірамідних порушень, раннє настанняознак інтоксикації літієм. Одночасне призначення з адреноміметиками тасимпатоміметиками може призвести до парадоксального зниження артеріальноготиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 4 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z