Загружается, подождите...

Трамадол–зентіва (Tramadol–zentiva)


міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±)транс-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватий розчинз ароматом м’яти перцевої;

склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідрохлориду0,1 г; допоміжніречовини: калію сорбат, етанол 96%, пропіленгліколь, сахароза, полісорбат 80,олія м’яти перцевої, вода очищена.Форма випуску.Краплі для перорального застосування.Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТСN02AX02.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Аналгетичний ефект трамадолу справляє агоністичну дію наопіатні рецептори ЦНС. Іншим можливим механізмом аналгетичної дії трамадолу єпригнічення вивільнення серотоніну та норадреналіну – нейротрансмітерів усинапсах у провідних шляхах для відчуття болю у нижньому напрямку, що ведуть досереднього мозку та від варолієвого мосту до спинного мозку. Фармакокінетика. Трамадол післяперорального застосування практично повністю та швидко поглинається. Вінреєструється у плазмі через 15 – 45 хвилин і досягає пікових концентраційприблизно через 2 години.4% трамадолу зв’язується з білками плазми, він має широкий спектрпоширення (0,31 VDss л/кг), менше 0,1% застосованої дози потрапляєдо материнського молока.Біотрансформаціявідбувається у печінці шляхом деметилювання та кон’югації. Синтезуютьсяодинадцять метаболітів, проте тільки один – О-деметилтрамадол – маєфармакодинамічні властивості. Його активність відносно до μ-рецепторів у200 разів вища, ніж у трамадолу.Період напіврозпаду трамадолу становить близько 6 годин; загальнийкліренс становить 467 мл/хв після внутрішньовенного застосування та 710 – післяперорального застосування. Більше 90% трамадолу виводиться із сечею (з цієїкількості 70% – у формі метаболітів), решта – з калом.У пацієнтів з печінковими та нирковими порушеннями не можна виключатикумуляції, тому необхідні зменшені дози або подовжені інтервали міжзастосуванням.

Показання для застосування. Лікування гострого абохронічного болю помірного та сильного ступеня в хірургії, в акушерстві,онкології, ревматології, ортопедії, після стоматологічних втручань, уневрології та інших галузях медицини.

Спосіб застосування та дози. Доза повинна призначатися відповідно доінтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. По можливості слідобирати найнижчу ефективну дозу. У випадку хронічного болю дозування повиннопризначатися відповідно до фіксованого розкладу.Для лікування болю від помірного до сильногозвичайна разова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить 50 – 100 мг(20 – 40 крапель). Якщо ефект застосування 50 мг (20 крапель) не є задовільним,ту ж дозу слід застосувати повторно через 30 – 60 хвилин. У випадку сильногоболю одноразово можна приймати 100 мг (40 крапель).Звичайно достатньо приймати 20 – 40 крапель 3 – 4 рази на день зінтервалами 6 – 8 годин. Для дітей від 1 до 14 років звичайна щоденнадоза становить 1 – 2 мг/кг маси тіла (2 краплі на кожні 5 кг маси тіла).Тривалість лікування залежить від характеру захворювання. Дозу слід зменшити при печінковій недостатності (уникайте максимальнихщоденних доз), у випадку ниркової недостатності рекомендується подовженняінтервалу між застосуванням. Для пацієнтів, що підлягають гемодіалізу, звичайно не є необхіднимпризначати додаткову дозу через великий об’єм розподілу препарату. Максимальна разова доза становить 100 мг (40 крапель) препарату.Максимальна щоденна доза не повинна перевищувати 400 мг (160 крапель)препарату. Для пацієнтів з кліренсомкреатиніну менше 30 мл/хв інтервал між прийомом препарату слід збільшити до 12годин. Максимальна рекомендована щоденна доза в таких випадках становить 200мг. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв рекомендується доза 50мг кожні 12 годин.Пацієнти, старше 75 років не повинні приймати більше 300 мг на день.Для пацієнтів похилого віку також рекомендується подовження інтервалу міждозами. Препарат призначений для пероральногозастосування, його слід приймати з невеликою кількістю рідини.

Побічна дія. Трамадол звичайно добре переноситься. Проте йогозастосування може спричинювати деякі побічні ефекти, такі як підвищенепотовиділення, відчуття наповненості у шлунку, сухіть у роті, зміни апетиту,розлади моторної активності, конвульсії, порушення сечовиділення. Зрідкаспостерігались головний біль, втрата свідомості або сонливість, тремор,пригнічення дихання, зміна свідомості, запор, блювання, шкірні реакції. Увиняткових випадках після вживання трамадолу спорадично відмічались змінинастрою, зміни активності та розумової здатності (порушення концентрації),розширення зіниць, неконтрольовані рухи, абстинентний синдром після припиненнязастосування та галюцинації, прискорення серцевого ритму, схильність до колапсута колапс. Ризик фізичної та психічної залежності, а також абстинентний синдромє дуже малоймовірними. Протипоказання.

- Гіперчутливістьдо трамадолу та інших компонентів препарату або до інших опіоїдних аналгетиків;- дітячий вік до 1 року;- періоди вагітності та лактації;- гостра інтоксикація алкоголем, снодійнимипрепаратами, аналгетиками центральної дії, опіоїдними аналгетиками,психотропними ліками та іншими речовинами, які пригнічують функцію ЦНС;- втрата свідомості невідомого походження;- пригнічення респіраторної функції або інші респіраторні порушення;- високий внутрішньочерепний тиск за відсутності штучного дихання;- одночасне лікування інгібіторами МАО та протягом 14 днів післяприпинення їх застосування.

Передозування. Передозування виявляється пригніченням дихання, судомами,комою, гіпотензією з брадикардією. Лікування інтоксикації повинно бутикомплексним, з обов’язковим введенням антидоту налаксону, застосуваннямштучного дихання. Подальше лікування – симптоматичне. Промивання шлунка.Гемодіаліз і гемоперфузія лише мінімальною мірою допомагають виводити трамадоліз сироватки крові, тому як самостійні засоби в лікуванні гострої інтоксикаціїє недостатньо ефективними.

Особливості застосування. - Необхідно з обережністю призначати пацієнтам, гіперчутливим до іншихопіоїдних аналгетиків;- з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до судом; - хоча трамадол не підлягає правилам щодо психотропних речовин зризиком лікарської залежності, після тривалого застосування може розвинутисятолерантність до препарату, а з часом – психічна та фізична залежність;- трамадол не придатний для замісної терапії при опіоїдній залежності;- при звичайних терапевтичних дозах трамадол не впливає на дихання; убільшості випадків серцевий ритм і кров’яний тиск не зазнають змін;- під час лікування заборонено вживати алкоголь;- при звичайних аналгетичних дозах трамадол не змінює моторику тасекрецію ШКТ; - трамадол не впливає на обмін водита мінеральних речовин, тому після його застосування не спостерігалося затримкисечовиділення;- абстинентні симптоми після припинення застосування трамадолу абопісля застосування налоксону є мінімальними;- для пацієнтів з печінковою недостатністю необхідно відповіднезменшення доз через небезпеку передозування;- відносним протипоказанням є порушення ниркової та печінкової функції,оскільки застосування трамадолу може призвести до подовження періоду розпаду.Трамадол не рекомендований пацієнтам із серйозним порушенням ниркової функції;- при ниркових порушеннях рекомендується краще подовжити інтервал міждвома прийомами, ніж зменшити одноразову дозу (тільки близько 25% трамадолу унезміненій формі виводиться через нирки);- при тривалому лікуванні рекомендується моніторинг рівнів печінковихферментів та функції нирок;

- існує перехресна толерантність з іншими опіоїдами.Препарат моженегативно впливати на діяльність, яка потребує високої швидкості психічних іфізичних реакцій (наприклад керування транспортними засобами, обслуговуваннямашин, робота на висоті тощо).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативний ефект на ЦНС може бути посилениму комбінації з алкоголем, снодійними/седативними речовинами, аналгетиками,анестетиками (наприклад з кетаміном), психотропними ліками та антигістамінами.Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну тасеротоніну, одночасне застосування з інгібіторами моноаміноксидази (МАО І,наприклад, з моклебемідом, транілципроміном, селегіліном) і з трициклічнимиантидепресантами (ТЦА, наприклад, з нортриптиліном, амітриптиліном,кломіпраміном) може спричинювати серйозні побічіні ефети, такі як нудоту,блювання, серцево-судинний колапс, пригнічення дихальної функції та судоми.Одночасне застосування із селективнимі інгібіторами зворотного поглинаннясеротоніну (наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином,циталопрамом), а також з венлафаксином може спричинювати серотоніновий синдром(гіпертензію, гіпертермію, міоклонус, зміни ментального статусу) та судоми.Таких комбінацій слід, по можливості, уникати та за необхідності одночасноголікування слід ретельно контролювати кров’яний тиск і дихальну функцію.Одночасне застосування з аналгетиками центральної нервової системи(наприклад з кетаміном) може спричинювати пригнічення дихальної функції.Взаємодія, що загрожувала життю, спостерігалась при лікуванніінгібіторами МАО протягом останніх 14 днів перед застосуванням петидину,причому ця взаємодія впливала на ЦНС, на респіраторну та циркуляторну функції.Подібну взаємодію з інгібіторами МАО не можна виключити і відносно трамадолу.Бензодіазепіні можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, можливо черезцитохром Р-450, і збільшувати вміст трамадолу у сироватці з ризиком смертельноїінтоксикації.Деякі дослідження засвідчувализростання антикоагуляційної активності фенпрокумону, можливо завдякипригніченню метаболізму фенпрокумону. Необхідно суворе дотримання міжнароднихнорм співвідношення (МНС).Якщо застосовувати трамадол одночасно з нейролептиками, можутьспостерігатися судоми та пригнічення ЦНС і дихальної функції.Квінідин внаслідок пригнічення цитохрому CYP 2D6 можепідвищувати рівень трамадолу та його основного метаболіту М1.Ритонавір може підвищувати концентрацію трамадолу у крові внаслідокпригнічення метаболізму трамадолу.Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу у сироватці внаслідокпригнічення цитохрому Р-450, і це може спричинити судоми (на додаток досудомної активності трамадолу).Одночасне застосування трамадолу та нестероїдних протизапальнихпрепаратів (НСПП) може спричинити кропив’янку та набряк гортані.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному длядітей місці при температурі до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z