Загружается, подождите...

Трамадол 50–зентіва (Tramadol 50–zentiva)


міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±)транс-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості: білий порошок у білих непрозорих твердихкапсулах;

склад: 1 капсула містить трамадолу гідрохлориду 50 мг;допоміжніречовини: кальцію гідрогенфосфат безводний, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний, титану діоксид Е 171, желатин.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол – є аналгетикомцентральної дії з переважаючою агоністичною дією на опіоїдні рецептори.Трамадол значно полегшує помірний та сильний біль, при цьому ризик виникненняпсихічної та фізичної залежності низький. Афінність препарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте йогоафінність до μ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- таδ-рецепторів. Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіціїпоглинання синапсами серотоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від 1/10до 1/6 у порівнянні з морфіном. Пригніченнядихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, аніж пригнічення, щовикликає морфін, і по суті воно не відбувається при використанні терапевтичнихдоз. Фармакокінетика. Препарат швидко та повністю всмоктується при пероральномузастосуванні. 90 % препарату виводиться з сечею, 15 % у незмінному стані;залишок виводиться з калом. Біологічна доступність при пероральномузастосуванні становить 68 % і не залежить від одночасного прийому їжі. Препаратпроходить плацентарний барьєр та у незначній кількості потрапляє в груднемолоко (приблизно 0,1 % застосованої дози). У грудному молоці також можнавиявити метаболіт О-деметилтрамадол у незначних дозах (0,02 % застосованоїдози). Препарат в основному метаболізується шляхом N- та О-деметилювання, атакож з’єднанням продуктів О-деметилювання з глюкуроновою кислотою. Періоднапіврозпаду даного метаболіту становить 6,7 години.У пацієнтів старшого віку спостерігається тенденція до підвищеннябіологічної доступності та подовження періоду напіврозпаду. Проте зменшені дозислід застосовувати тільки для пацієнтів з тяжкою нирковою або печінковоюнедостатністю.

Показання для застосування. Лікування гострого або хронічного болю – відпомірного до сильного – або при різкому загостренні хронічного болю (невралгія,ревматичний біль, мігрень, люмбаго, ушкодження спини, посттравматичний стан,зубний біль, вертеброгенні синдроми). Болючі діагностичні або терапевтичнівтручання, післяопераційний стан та біль при злоякісних утвореннях.

Спосібзастосування та дози.Дозування визначається індивідуально для кожного пацієнта відповідно доінтенсивності болю та індивідуальної чутливості. Дорослі звичайно приймають 1капсулу 3 – 4 рази на день залежно від інтенсивності та природи болю. Дітямвіком до 1 року не можна приймати трамадол. Препарат призначений длязастосування у дітей віком від 12 років. Для дітей віком від 1 до 12 роківпрепарат рекомендований у формі крапель. Часовий інтервалміж дозами становить 6 – 12 годин для більшості випадків. Якщо необхіднийаналгетичний ефект не досягається протягом 30 – 60 хвилин після застосування 50мг активної речовини, можна повторно застосувати одну дозу у 50 мг трамадолу,проте не можна перевищувати максимальної щоденної дози. Тривалість лікуваннязалежить від природи захворювання. При печінковій недостатності дозування маєбути зниженим (не застосовуйте максимальні щоденні дози), при нирковійнедостатності доцільно подовжити інтервал між дозами. Для пацієнтів згемодіалізом, враховуючи великий об’єм розподілу трамадолу, повторна дозазвичайно не є необхідною. Максимальна разова доза становить 100 мг трамадолу.Не можна перевищувати максимальну добову дозу 400 мг трамадолу через ризикпередозування.Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв. інтервал міждозами слід подовжити до 12 годин. У таких випадках максимальна рекомендованащоденна доза становить 200 мг. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10мл/хв. рекомендують дозування 50 мг кожні 12 годин.Пацієнти після 75 років не повинні приймати більше 300 мг на день укілька прийомів. При застосуванні пацієнтами похилого віку також рекомендованоподовжити інтервали між прийманням препарату. Для пацієнтів зпорушеною нирковою функцією подовжується інтервал між послідовними дозами.Капсулу слід приймати цілою, запиваючи нейтральною рідиною. Час прийомупрепарату не залежить від прийому їжи.

Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься, проте привисоких дозах трамадолу можуть спостерігатися такі ефекти: млявість, запаморочення,нудота, інтенсивне потовиділення, важкість в шлунку, сухість у роті, зміниапетиту, конвульсивний стан, порушення сечовиділення. Зрідка спостерігалисьзапор, блювання, реакції шкіри, свербіж, головний біль, сонливість, пригніченнядихання, тремор, порушення свідомості. Після застосування трамадолу в одиничнихвипадках відзначали зміни настрою, активності (звичайно зниження, зрідкапідвищення), послаблення розумових здібностей (порушення сприйняття та процесуприйняття рішень), неконтрольовані рухи, розширення зіниць та галюцинації.Після застосування трамадолу відзначали тахікардію, тенденцію до колапсу таколапс. Є дуже вірогідним ризик фізичної та психічної залежності, а такожабстинентний синдром.

Протипоказання. Відома гіперчутливість до трамадолу або до будь-якихз компонентів препарату, або до інших опіоїдних аналгетиків. Гостра алкогольнаінтоксикація. Препарат не можна приймати одночасно з інгібіторами МАО тапротягом 14 днів після відміни. Дитячий вік до 12 років.

Передозування. У разі передозування можуть мати місце такісимптоми: блювання, колапс, порушення або втрата свідомості, судоми, порушеннядихання та пригнічення перистальтики. Лікування інтоксикації повинне бутикомплексним, включаючи застосування антидоту (налоксону), штучну вентиляціюлегенів. У разі судом рекомендовано застосовувати діазепам. Для детоксикаціїгемодіаліз недостатній.

Особливостізастосування. Препарат моженегативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеноїконцентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення. Необхідно зобережністю призначати препарат пацієнтам з гіперчутливістю до інших опіоїдниханалгетиків та схильним до судом. Хоча на трамадол не поширюються правила пропсихотропні речовини з ризиком розвитку лікарської залежності, придовготривалому застосуванні може розвинутися толерантність до препарату, азгодом – психічна та фізична залежність. Препарат не призначений для терапіїзаміщення при залежності від опіоїдів. У звичайних терапевтичних дозах препаратне впливає на дихання; у більшості випадків серцевий ритм та кров’яний тиск незмінюються. Під час лікування заборонено вживати алкоголь.У звичайниханалгетичних дозах трамадол не впливає на моторику та секрецію ШКТ, на обмінводи та мінеральних речовин, тому після його застосування не спостерігаєтьсязатримки сечовиділення. Симптоми звикання після припинення застосуваннятрамадолу або при застосуванні налоксону мінімальні. Великий ризик маютьпацієнти, схильні до судом та з черепно-мозковими травмами.Для пацієнтів зпечінковою недостатністю необхідно зменшити дозування через небезпекупередозування. Відносним протипоказанням є дисфункція нирок та печінки,оскільки вони можуть призвести до подовження періоду виведення препарату зорганізму. Трамадол не призначають пацієнтам з серйозними нирковими розладами.При захворюваннях нирок перевагу віддають подовженню інтервалу між двомазастосуваннями, аніж зменшенню одноразової дози (тільки приблизно 25%незміненого трамадолу виводиться нирками). Потрібен контроль рівнів у пацієнтівз нирковою та печінковою дисфункцією при хронічному лікуванні. Існує перехреснатолерантність з іншими опіоїдами. Вагітні жінкиможуть застосовувати препарат тільки у випадку абсолютної необхідності. Жінки,що годують груддю, можуть приймати тільки одноразово дозу трамадолу, а якщо єпотреба у тривалому лікуванні, то необхідно припинити годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія на ЦНС може бути посилена укомбінації з алкоголем, снодійними/седативними речовинами, аналгетиками,анестетиками (наприклад кетаміном), психотропними та антигістаміннимипрепаратами.Оскільки трамадол блокує зворотне поглинання норадреналіну тасеротоніну, його застосування у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази(ІМАО, наприклад з моклобемідом, транілципроміном, селегіліном), а також зтрициклічними антидепресантами (ТЦА, наприклад з нортриптиліном,амітриптиліном, кломіпраміном) може викликати серйозні побічні ефекти, такі якнудота, блювання, колапс, пригнічення дихання та судоми. Застосування укомбінації з селективними інгібіторами зворотного поглинання серотоніну (СІЗПС,наприклад з флуоксетином, флювоксаміном, пароксетином, циталопрамом), а також звенлафаксином може викликати серотоніновий синдром (гіпертензію, гіпертермію,міоклонус, зміни розумового стану) та судоми. При можливості слід уникатитакого комбінування, а при необхідності супровідної терапії – контролюватикров’яний тиск.Застосування у комбінації з аналгетиками центральної нервової системи(наприклад з кетаміном) може призвести до пригнічення дихання.При застосуванні ІМАО протягом останніх 14 днів перед застосуваннямпетидіну спостерігалась взаємодія, що загрожувала життю. При цьому уражалисьЦНС, а також дихальна функція та кровообіг. Подібна взаємодія з ІМАО невиключена для трамадолу.Бензодіазепіни можуть пригнічувати метаболізм трамадолу, ймовірно,через цитохром Р-450 та через підвищення рівня накопичення трамадолу усироватці з ризиком розвитку смертельної інтоксикації.В деяких випадкахспостерігали зростання фенпрокумонової антикоагуляційної активності, мабуть,внаслідок пригнічення фенпрокумонового метаболізму. Необхідно ретельнодотримуватись міжнародних норм співвідношення (МНС).При одночасному застосуванні трамадолу з нейролептиками можутьспостерігатися судоми, пригнічення ЦНС та дихання.Через пригнічення цитохрому CYP 2D6 квінідин може підвищувати рівеньтрамадолу та його основного метаболіту М1.Ритонавір внаслідок пригнічення метаболізму трамадолу може збільшуватиконцентрацію трамадолу у крові.Карбамазепін може знижувати рівень трамадолу в сироватці внаслідокпригнічення цитохрому Р-450, і це може викликати судоми (а також епілептогеннуактивність трамадолу).Комбіноване застосування трамадолу з нестероїдними протизапальнимипрепаратами (НПП) може викликати кропив’янку та ларингеальний набряк.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 оС. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z