Загружается, подождите...

Трамадол 100–зентіва (Tramadol 100–zentiva)


міжнародна та хімічна назви: tramadol;(±)транс-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанол;

основні фізико-хімічні властивості: білі супозиторії торпедоподібної форми згладкою рівною поверхнею, з слабким характерним запахом;

склад: 1 супозиторій містить трамадолу гідрохлориду 100 мг;допоміжні речовини: жир твердий W 35, жир твердий E 75.

Форма випуску. Супозиторії ректальні.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02AX02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Трамадол – аналгетикцентральної дії з переважаючою агоністичною дією на опіоїдні рецептори.Трамадол значно полегшує помірний та сильний біль, при цьому ризик виникненняпсихічної та фізичної залежності низький. Афінність препарату до опіоїдних рецепторів слабка, проте йогоафінність до μ-рецепторів – відносно вища, ніж до κ- таδ-рецепторів. Аналгетичний ефект препарату – результат інгібіціїпоглинання синапсами серотоніну та норадреналіну. Сила ефекту становить від1/10 до 1/6 у порівнянні з морфіном. Пригніченнядихання, яке викликає цей препарат, менш виражене, аніж пригнічення, щовикликає морфін, і по суті воно не відбувається при використанні терапевтичнихдоз. Фармакокінетика. Біодоступність трамадолу після ректального введеннядосягає 70 %. Приблизно 20 % трамадолу з’єднується з білками плазми. Трамадолмає широкий спектр розподілу (0,31 VDss л/кг). Біотрансформація впечінці включає процеси деметилювання та кон’югації до 11 метаболітів.Фармакодинамічну активність має лише один метаболіт, О-диметилтрамадол. Він в200 разів активніший за трамадол. Період напіввиведення трамадолу приблизно 6годин. Більше ніж 90 % трамадолу екскретується з сечею (70 % у форміметаболітів), а залишок виводиться разом з калом.У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки можливе накопиченняпрепарату, тому ці хворі повинні приймати менші дози або інтервал між прийомамиповинен бути збільшений.

Показання для застосування. Препарат призначений для лікування гострих тахронічних больових синдромів середнього ступеня тяжкості (невралгія, ревматичнийбіль, мігрень, люмбаго, посттравматичні стани, зубний біль, вертеброгеннісиндроми); знеболювання при діагностичних та терапевтичних втручаннях,післяопераційні стани та біль при злоякісних новоутвореннях. Доведенаефективність також і при болю ішемічного походження (при інфаркті міокарда таоблітеруючих захворюваннях нижніх кінцівок).

Спосіб застосування та дози. Дозу трамадолу необхідно підбирати вкожному випадку окремо залежно від інтенсивності больового синдрому таіндивідуальної чутливості пацієнта. Застосовується ректально.Дорослі та діти віком від 14 роківЗвичайнозастосовують у дозі 100 мг кожні 4 – 8 годин. Максимальна одноразова дозастановить 100 мг, а максимальна добова доза – 400 мг.Пацієнти з нирковою недостатністюУ пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. інтервал міжзастосуванням препарату повинен бути збільшений до 12 годин, а максимальнадобова доза повинна становити не більше 200 мг.Пацієнти на гемодіалізіДодаткові дози трамадолу не є необхідними, оскільки він має широкийспектр розподілу.Пацієнти похилого вікуХворі похилого віку не потребують зниження дози. Тривалість лікуваннязалежить від основного захворювання і повинна бути максимально короткою.

Побічна дія. Колапс,утруднене сечовипускання,загальмованість. При лікуванні препаратом можуть виникнути небажані ефекти,особливо у разі високих доз або фізичних навантажень: запаморочення, нудота,блювання, схильність до підвищеного потовиділення, гарячі “припливи”, сухість уроті, втома. Рідше трапляються запор, подразнення шлунково-кишкового тракту,головний біль, висипання, судоми. При застосуванні високих доз можуть зрідкатраплятися ортостатична гіпотензія та тахікардія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до трамадолу або до допоміжнихречовин препарату, або до наркотичних аналгетиків; гостра алкогольнаінтоксикація, отруєння снодійними, наркотичними аналгетиками, психотропнимизасобами або засобами, що пригнічують ЦНС. Не призначають одночасно зінгібіторами МАО або впродовж 14 днів після їх відміни. Препарат не призначаютьдітям до 14 років. Епілепсія, тяжкі захворювання печінки та нирок.Не рекомендується застосовувати препарат під час вагітності талактації.

Передозування. У випадку передозування можуть мати місце такісимптоми: блювання, судинний колапс, порушення або втрата свідомості, судоми,кома, порушення дихання та пригнічення перистальтики. Лікування інтоксикаціїповинне бути комплексним, включаючи застосування налоксону, штучну вентиляціюлегень, гемодіаліз.

Особливостізастосування. Препарат моженегативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеноїконцентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення. Підчас лікування препаратом не рекомендується вживати алкогольні напої. Притривалому застосуванні можливо звикання до препарату. Препарат можназастосовувати пацієнтам, схильним до медикаментозної залежності, тільки підсуворим медичним наглядом.Пацієнти зпечінковою недостатністю потребують зменшення дози для запобіганняпередозуванню. Трамадол нерекомендується застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкогоступеня.При порушеній функції нирок рекомендовано подовжити інтервал між двомазастосуваннями замість того, щоб зменшити разову дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Седативна дія трамадолу на центральнунервову систему посилюється у комбінації з алкоголем, снодійними, аналгетикамиабо психотропними засобами. Інгібітори МАО підвищують токсичність трамадолу.При поєднаному лікуванні з нейролептиками зрідка спостерігається підвищенасхильність до судом. Одночасний прийом з карбамазепіном знижує концентраціютрамадолу в сироватці до такої міри, що можливо пригнічення аналгетичногоефекту трамадолу і зменшення часу його дії. Одночасне застосування циметидінумає лише незначний вплив на період напіврозпаду препарату. З клінічної точкизору, взаємодія з циметидином незначна. Трамадол добрекомбінується з нестероїдними протизапальними засобами, міорелаксантами і спазмолітичнимизасобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 20 оС, незаморожувати. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z