Загружается, подождите...

Трамадол-м (Tramadol-m)


міжнародна та хімічна назви: tramadol;(RR,SS)-2-(диметиламінометил)-1-(3-метоксифеніл) циклогексанолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад

: 1 мл розчину містить трамадолугідрохлориду в перерахуванні на 100 % речовину –50 мг; допоміжні речовини: натрію ацетат, вода для ін’єкцій – до 1 мл.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Код АТС N02АX02.

Фармакологічні властивості. Аналгетичний засіб центральної дії.Неселективний агоніст опіатних мю-, дельта- та каппа рецепторів у центральнійнервовій системі з найбільшою спорідненістю з мю-рецепторами. Пригнічуєактивність ноцицептивної та активує антиноцицептивну систему. Сприяє відкриттюкалієвих та кальцієвих каналів, спричиняє гіперполяризацію мембран та гальмуєпроведення нервового імпульсу. Стимулює адренергічну систему, пригнічуючинейрональний зворотний захват норадреналіну. Посилює вивільнення серотоніну.Виявляє седативний та протикашльовий ефекти. У терапевтичних дозах практично непригнічує дихання і не порушує серцево-судинну діяльність. При парентеральному введенні аналгетичний ефект розвивається через 5 –10 хв і зберігається протягом 3 - 5 год.

Фармакокінетика. При внутрішьном’язовому введенні Трамадол швидко таповністю всмоктується в кров, біодоступність становить приблизно 100 %.Максимальна концентрація у крові досягається через 45 хв після ін’єкції.Зв’язування з білками плазми - 20 %. Трамадол добре розподіляється у тканинах,об’єм розподілу після внутрішньовенного введення становить 203 л. Проникаєкрізь гістогематичні бар’єри (гематоенцефалічний, плацентарний), секретується вгрудне молоко. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання і кон’югації зутворенням одного активного (О-деметилтрамадол) і десяти неактивнихметаболітів. Період напіввиведення трамадолу - 6 год, О-деметилтрамадолу –приблизно 8 год. Екскретується переважно нирками (90 %) і кишечником (майже 10%) у незмінному вигляді і у вигляді метаболітів; десь 0,1 % введеної дозивиділяється з грудним молоком.У пацієнтів похилого віку (старше 75 років) і припорушенні функції печінки і нирок (кліренс креатиніну менше 80 мл/хв)елімінація уповільнюється. Можлива кумуляція препарату. У зв’язку з цим у даної категоріїпацієнтів рекомендується зменшення дози і збільшення інтервалу між введеннямипрепарату.

Показання для застосування. Больовий синдром різної етіології середньоїі сильної інтенсивності: перед- і післяопераційний період, травми, опіки,пухлинна хвороба, інфаркт міокарда, ниркова і печінкова коліки, гострийпанкреатит, невралгії, болісні терапевтичні і діагностичні процедури та ін.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально.Лікування слід починати з низьких доз. Дорослим і дітям, старше 14 років,препарат призначають внутрішньовенно повільно або інфузійно, внутрішньом’язовоабо підшкірно по 50 - 100 мг (1 - 2 мл). За відсутності задовільного ефектучерез 30 - 60 хв можливе додаткове введення 50 мг (1 мл) препарату. Кратністьвведення становить 1 - 4 рази на добу залежно від виразності больового синдромуі ефективності терапії. При сильних болях препарат вводять по 50 мг (1 мл)кожні 4 год. Вища добова доза – 400 мг (8 мл). Дітям віком від 2 до 14 років дозу встановлюють за розрахунком 1-2мг/кг маси тіла. Добова доза становить 4 - 8 мг/кг маси тіла. У пацієнтівпохилого віку, а також у хворих з порушеннями функції печінки та/або нирокнеобхідна корекція режиму дозування: зменшення дози і частоти введенняпрепарату. Вища добова доза для пацієнтів старше 75 років не повиннаперевищувати 300 мг (6 мл).

Побічна дія. Запаморочення, тяжкість у голові, головний біль, збудження, депресія,стомлюваність, сонливість, сплутаність свідомості, судоми, пригнічення дихання,тахікардія, ортостатична гіпотензія, сухість у роті, нудота, блювання, запори,утруднене сечовипускання, підвищене потовиділення, м’язова слабкість, алергічніреакції.

Протипоказання. Епілепсія, дитячий вік до 2 років, вагітність,період лактації у жінок, підвищена індивідуальна чутливість до наркотичниханалгетиків і трамадолу, гостра інтоксикація алкоголем і лікарськими засобами,що пригнічують центральну нервову систему (антидепресанти, нейролептики,седативні і снодійні засоби, анксіолітики).Препарат не призначають для терапії синдрому відміни наркотичнихречовин.

Передозування. Симптоми: пригнічення дихання аж до апное, судоми, міоз, анурія, кома. Лікування: внутрішньовенне введення налоксону; симптоматична терапія, спрямованана підтримку життєво важливих функцій.З метоюпопередження передозування необхідно суворо дотримуватися рекомендованих доз тапризначеної схеми лікування.

Особливості застосування. З обережністю застосовують при пригніченнідихального центру, наркотичній залежності, підвищеному внутрішньочерепномутиску, судомах центрального генезу, сплутаній свідомості, захворюваннях печінкиі нирок, а також при підвищеній чутливості до інших опіоїдів.У періодлікування Трамадолом-М слід утримуватися від діяльності, яка потребуєпідвищеної уваги і точної координації рухів (керування автотранспортом,механічним обладнанням та ін.).За необхідності лікування Трамадолом-М у період лактації грудневигодовування необхідно відмінити.Не слід застосовувати довше терміну, необхідного для терапії, бо притривалому застосуванні Трамадолу-М у високих дозах можливий розвиток лікарськоїзалежності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Розчин Трамадолу-М несумісний в одномушприці з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму,флунітразепаму, нітрогліцерину.Трамадол-М не призначають одночасно з інгібіторамимоноаміноксидази, його застосування можливе через 2 тижні після їх відміни. Нерекомендується поєднане застосування з нейролептиками через можливий ризикрозвитку судом. Трамадол посилює (взаємно) ефекти транквілізаторів, снодійних,седативних засобів, алкоголю та інших речовин, які пригнічують центральну нервовусистему. Тривале застосування опіоїдних аналгетиків або барбітуратів стимулюєрозвиток перехресної толерантності. При сумісному застосуванні зкарбамазепином, аналептиками і психостимуляторами знеболювальна дія препаратупослаблюється. Прямими антагоністами Трамадолу-М, які повністю блокують його дію, єналоксон і налтрексон.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 250 С. Термін придатності – 3роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z