Загружается, подождите...

Трамадол-дарниця (Tramadol-darnitsa)


міжнародна та хімічна назви: tramadol;(1RS,2RS)-2-[(диметиламіно)метил]-1-(3-метоксифеніл)циклогексанолу гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №3 білогокольору, що містять порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить 0,05 г трамадолугідрохлориду (у перерахуванні на 100 % суху речовину);допоміжні речовини: лактозимоногідрат Tablettose 80, аеросил А300, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Трамадол. Код АТС N02А Х02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Аналгетик центральної дії.Неселективний агоніст опіоїдних мю-, дельта- і каппа-рецепторів з вищоюспорідненістью к мю-рецепторам. Уповільнює руйнування катехоламінів істабілізує їх вміст у центральній нервовій системі, підвищуючисеротонінергічний ефект шляхом інгібування зворотного захоплення норадреналінуй серотоніну у нейронах. Сприяє відкриттю калієвих і кальцієвих каналів,спричиняє гіперполяризацію мембран і гальмує проведення нервового імпульсу.Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної і збільшеннямактивності антиноцицептивної систем. Виявляє також протикашльову і легкуседативну дію. При застосуванні у терапевтичних дозах не спричиняє пригніченнядихання і не змінює моторику кишечнику.Фармакокінетика.Після прийомання внутрішньо швидко і майжеповністью всмоктується (90 %) у кров. Абсолютна біодоступність становить 68 %.Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові спостерігається через 2год. Зв’язування з білками плазми крові – майже 20 %. Період напіввиведення (Т1/2)– 6 год. Проникає крізь гематоенцефалічний та інші гістогематичні бар’єри,включаючи плацентарний (до 80 %); екскретується з грудним молоком (0,1 %).Метаболізується у печінці шляхом деметилювання і кон’югації з утворенням 11метаболітів, один з яких – активний. Екскретується у незміненому вигляді (30 %)і у вигляді метаболітів нирками (майже 60 %) та кишечником (майже 10 %). Ухворих з явищем печінкової недостатності Т1/2 трамадолу та йогоактивного метаболіту моно-0-диметилтрамадолу збільшується відповідно до 9-10год, та 9-29 год. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну – 30мл/хв) ці показники відповідно: 8-14 год і 14-20 год.

Показання для застосування. Гострий і хронічний больовий синдром сильної тасередньої інтенсивності різної етіології:у хворих онкологічними захворюваннями;при травмах;при невралгіях;при інфаркті міокарда;при проведенні болючих діагностичних і лікувальних процедур;при болючому синдромі в післяопераційний період.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 14 роківпризначають по 1 капсулі (50 мг трамадолу) з невеликою кількістю рідини. Принедостатньому ефекті дозу можна повторити через 30-60 хв. Вища разова доза – 2капсули (100 мг трамадолу); вища добова доза – 8 капсул (400 мг трамадолу) по 1капсулі 8 разів на добу. Препарат не слід застосовувати тривало (длязапобігання звиканню).Дітям до 14 років препарат у капсулах не призначають.

Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, рідко –затуманеність зору, зміна настрою, порушення сприйняття; частіше – пригніченняактивності, рідше – підвищення; у поодиноких випадках – епілептиформні судоми.Можливий розвиток залежності і реакції відміни, як при відміні інших опіоїдниханалгетиків: ажіотація, нервозність, збудження, безсоння, гіперкінезія, тремор,м’язова слабкість.З боку травної системи: нудота, блювання, запор, рідко – відчуттяпереповнення шлунка і біль у животі.З боку серцево-судинної системи: гіпотензія і ортостатичний колапс,тахікардія, у подиноких випадках – підвищення АТ.З боку шкірних покривів: свербіж, висипання, рідко – кропив’янка.З боку дихальної системи: бронхоспазм, порушення дихання за типомрозвитку астматичного статусу.

Протипоказання. Гостра алкогольна інтоксикація, гостре отруєнняснодійними, психотропними, аналгетичними та іншими препаратами, що пригнічуютьцентральну нервову систему, синдром відміни при наркоманії, вагітність, періодгодування груддю, підвищена індивідуальна чутливість до наркотичних аналгетиківі трамадолу. Кліренс креатиніну – менше 10 мл/хв.

Передозування. Міоз, блювання, зниження артеріального тиску,тахікардія, пригнічення центральної нервової системи, колапс, кома, судоми,пригнічення дихання (аж до апное), анурія.Лікування: внутрішньовенне введення налоксону (специфічний антагоніст),промивання шлунка, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєвоважливих функцій.

Особливості застосування. Слід дотримуватися особливої обережності припризначенні трамадолу хворим з наркотичною залежністю, при сплутанійсвідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеномувнутрішньочерепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а такожпацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Трамадол не слід застосовуватидля терапії синдрому відміни при наркоманії. У разі тривалого застосування невиключена можливість розвитку звикання і лікарської залежності. З обережністюпризначають при порушенні функції нирок і печінки. У період лікуванняпрепаратом не слід вживати алкоголь. Під час лікування не рекомендуєтьсязайматися діяльністю, що потребує підвищеної уваги, швидких психічних і руховихреакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Трамадол не можна призначати хворим, якіприймають інгібітори МАО. При одночасному застосуванні ліків, що пригнічуютьцентральну нервову систему (транквілізатори, антидепресанти, седативні існодійні засоби), можливо підсилення аналгетичної і седативної дії, а такожпригнічення дихання. У поєднанні з нейролептиками може спричиня судоми. При одночасномуабо попередньому застосуванні карбамазепіну вираженість і тривалістьаналгезуючої дії трамадолу зменшуються. Аналептики і психостимулятори знижуютьаналгетичну дію трамадолу, налоксон і налтрексон (прямі антагоністи) повністюблокують його ефекти.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі від 15 оС до 25 оС.Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z