Загружается, подождите...

Тобрекс (Tobrex)


міжнародна та хімічна назви:тобраміцин;6-0-(3-аміно-3-діокси-α-Д-глюкопіранозил)-2-діокси-4-0-(2,6-діаміно-2,3,6-тридіокси-α-Д-рибо-гексопіранозил) стрептамін;

основні фізико-хімічні властивості: стерильний прозорий розчин від безбарвногодо блідо-жовтого або коричневого кольору;

склад: 1 мл розчину містить 3 мг тобраміцину;допоміжні речовини: кислота борна, натрію сульфатбезводний, натрію хлорид, тилоксапол, бензалконію хлорид, кислота сірчаната/або натрію гідроксид, вода очищена.

Формавипуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології.Протимікробні засоби. Антибіотики. Код АТС S01А A12.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Тобраміцин –це сильний, швидкодіючий бактерицидний антибіотик широкого спектра дії групиаміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію за рахунок пригнічення комплексуполіпептидів і синтезу у рибосомах бактерій.Пропонуються такі критичнізначення мінімальної пригнічуючої концентрації (МПК), що відділяють чутливімікроорганізми від умовно-чутливих мікроорганізмів та умовно-чутливімікроорганізми від резистентних S (чутливі) ≤ 4мг/мл, R (резистентні) ≥8 мг/мл.Резистентність може змінюватисягеографічно та у часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано матимісцеву інформацію щодо резистентних мікроорганізмів, особливо при лікуваннітяжких інфекцій. Ця інформація надає наближені дані щодо того, чи будутьмікроорганізми чутливими до тобраміцину у ТОБРЕКСі®. В інструкціїнаведені тільки ті види бактерій, які звичайно спричинюють зовнішні інфекціїока, такі як кон’юнктивіти.Визначення критичних значень,які поділяють мікроорганізми на чутливі та резистентні, використовувались увизначенні клінічної ефективності антибіотиків, що застосовувалися системно.Однак при місцевому застосуванні антибіотика у високих концентраціяхбезпосередньо на місце інфекції визначення критичних значень не є придатним.Більшість мікроорганізмів, які можна було б класифікувати як резистентні шляхомвизначення критичних значень при системному застосуванні, насправді добререагують на місцеве лікування.Патогенні мікроорганізми,виявлені при поверхневій інфекції ока, які були чутливими до препарату примісцевому застосуванні у клінічних дослідженнях, наведені нижче:Чутливі видиАеробні грампозитивні мікрорганізми:Corynebacterium;Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну);коагулазо-негативні види стафілококів (чутливі дометициліну).Грамнегативні бактерії:види Acinetobacter;Escherichia coli;Haemophilus influenzae;види Klebsiella;види Moraxella;Morganella morganii;Pseudomonas aeruginosa.Стійкі видиАеробні грампозитивні мікрорганізми:Staphylococcus (стійкі до метициліну з частотою випадківрезистентності до 50% всіх видів стафілококів у деяких європейських країнах);Streptococcus pneumoniaе;види Streptococcus.При місцевому застосуванні воко концентрація in situ перевищує концентрацію у плазмі. Деяка неясність існуєвідносно кінетики концентрації in situ щодо місцевих фізико-хімічних умов, якіможуть змінювати активність антибіотика та стабільність препарату in situ.Перехресна резистентність міжтакими аміноглікозидами, як гентаміцин і тобраміцин, є результатом чутливостіаміноглікозидів до модифікованих ферментів аденілтрансферази (АНТ) таацетилтрансферази (АЦТ). Також можлива змінна чутливість між аміноглікозиднимиантибіотиками щодо інших класів модифікованих ферментів.Найпоширеніший механізм набутоїрезистентності до аміноглікозидів – це інактивація антибіотика шляхоммодифікації плазмідів та транспозон-кодованих ферментів.Фармакокінетика.Системне всмоктуваннятобраміцину після місцевого офтальмологічного застосування очних крапельТОБРЕКС® низьке. Рівні концентрації тобраміцину у плазмі непіддавалися кількісному визначенню у 9 з 12 пацієнтів, які застосовувалиофтальмологічну суспензію, що містила тобраміцину 0,3% та дексаметазону 0,1% укожне око 4 рази на день протягом двох послідовних днів. Найвищий визначенийрівень становив 0,25 мкг/мл, що у 8 разів нижче, ніж концентрація 2 мкг/мл,яка, як відомо, знаходиться нижче межі ризику виникнення системних токсичнихефектів.Тобраміцин швидко та екстенсивно екскретується усечу шляхом гломерулярної фільтрації, головним чином у незміненому вигляді.Період напіввиведення з плазми становить приблизно 2 години з кліренсом 0,04л/год/кг та об’ємом розподілу 0,26 л/кг. Зв’язування білка плазми зтобраміцином є незначним, менше ніж 10%.

Показання для застосування. Лікування зовнішніх інфекцій ока та тканиннавколо нього, що спричинені чутливими до тобраміцину патогеннимимікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози. Тільки для місцевого застосування вофтальмології.Застосування длялікування підлітків і дорослих, включаючи людей літнього вікуПри слабкому та помірному проявізахворювання закапувати по 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок(-ки) ураженогоока (очей) кожні 4 години.При гострих захворюванняхзакапувати по 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок(-ки) ураженого ока (очей) кожнугодину до поліпшення стану; частоту застосування препарату слід поступовозменшувати аж до повного припинення.Як при застосуванні інших антибіотиків, необхідноздійснювати відповідний моніторинг реакції бактерій на лікування.Як правило, лікування триває 7-10 днів.Після інстиляції рекомендується обережне закриттяповік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених воко, що зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.Застосуванняв педіатріїБули отримані дані, що підтверджували безпеку таефективність застосування препарату для лікування дітей, включаючиновонароджених з кон’юнктивітом, яким застосовували очні краплі ТОБРЕКС®5 разів на день протягом 7 днів.Застосування при порушеннях функції печінки та нирокТОБРЕКС® не досліджувався для цієї категорії пацієнтів.Однак через низьку системну абсорбцію тобраміцину після місцевого застосуванняпрепарату немає необхідності коригувати дозу.

Побічна дія. Найбільш поширененими побічними реакціями наТОБРЕКС® є локалізована офтальмологічна токсичність і підвищеначутливість, включаючи свербіж і набряк повік, а також еритему кон’юнктиви. Ціреакції виникали менш ніж у 3 із 100 пацієнтів, які приймали ТОБРЕКС®.Подібні реакції можуть виникнути при місцевому застосуванні інших антибіотиківгрупи аміноглікозидів.ОфтальмологічніефектиНайбільш поширені: локалізованаофтальмологічна токсичність і підвищена чутливість, свербіж і набряк повік,еритема кон’юнктиви.

Протипоказання. Підвищена чутливість до тобраміцину або добудь-якого компонента препарату.

Передозування. Можливі клінічні ознаки та симптоми передозуванняпрепаратом ТОБРЕКС® (точковий кератит, еритема, підвищенесльозовиділення, набряк та свербіж повік) можуть бути подібними до побічних дій,що спостерігались у деяких пацієнтів.У разі передозування препаратом ТОБРЕКС®при місцевому застосуванні необхідно вимити надлишок препарату з ока (очей)теплою водою.

Особливості застосування. У деяких пацієнтів може відмічатися підвищеначутливість до аміноглікозидів, що застосовуються місцево, яка звичайнопроявляється свербежем повік, припухлістю, еритемою кон’юнктиви. У разівиникнення ознак підвищеної чутливості слід припинити застосування препарату.Як і при застосуванні іншихантибіотиків, тривале застосування тобраміцину може призвести до надмірногоросту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекціїтреба призначити відповідну терапію.Очні краплі ТОБРЕКС® містять бензалконіюхлорид як консервант, який може призвести до подразнення. Також відомо, щоданий консервант може знебарвити м’які контактні лінзи. Отже, передзастосуванням препарату ТОБРЕКС®, пацієнти повинні виймати контактнілінзи та вставляти їх через 15 хвилин після інстиляції препарату.Пацієнтам слід порадити не носити контактні лінзи занаявності очної інфекції.Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці тарозчину, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглихділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.Впливна здатність керувати автомобілем і механізмами. Як і при застосуванні іншихочних крапель, тимчасова нечіткість зору або інші порушення зору можутьвпливати на здатність керувати автотранспортом або механізмами. Якщо нечіткістьзору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зірпроясниться, перш ніж керувати автотранспортом або механізмами.Вагітність і лактація.Безпеказастосування препарату в періоди вагітності та лактації у людей не доведена.ВагітністьНе проводилося будь-яких адекватнихдобре контрольованих досліджень ТОБРЕКСу® на вагітних жінках. Хоча йнемає переконливих доказів, що аміноглікозиди мають тератогенний, ототоксичнийабо нефротоксичний вплив на плід, слід зважати на можливість виникнення цих ефектів.ТОБРЕКС® слід застосовувати в період вагітності тільки у випадку,якщо потенційна користь від застосування препарату переважатиме над потенційнимризиком для плоду.ЛактаціяПри місцевому застосуванніТОБРЕКСу® системний прояв є низьким, тому ризик виникнення системноїтоксичності вважається малим, але його слід брати до уваги при призначенніданого препарату жінкам, які годують груддю.Оскільки більшість лікарськихзасобів потрапляє у молоко людини, слід розглянути можливість тимчасовогоприпинення годування груддю на час застосування ТОБРЕКСу®.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Спеціальнідослідження щодо взаємодії ТОБРЕКСа® з іншими лікарськими засобамине проводилися.Були повідомлення про взаємодіютобраміцину після системного застосування. Однак, системна абсорбціятобраміцину після місцевого застосування настільки низька, що ризик будь-якоївзаємодії є мінімальним.У разі супутньої терапії з використанням інших місцевих офтальмологічнихпрепаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8-300С.Зберігати флакон у місцях, недоступних для дітей. Тримати флакон щільнозакритим. Термін придатності після першого відкриття флакона - 4 тижні. Термінпридатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z