Загружается, подождите...

Тимололу малеат (Timolol maleate)


міжнародна та хімічна назви: Тіmоlоl;(S)-1,1,1-диметилетиламіно-3[(4-морфоліно-1,2,5-тіадіазол-3-іл)-окси]-2-пропанолгідро(Z)-бутенедіоат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;склад: 1 мл розчину містить тимололу малеату (у перерахунку на тимолол)0,0025 г; допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлориду, натріюдигідрофосфату дигідрату, динатрію фосфату додекагідрату, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Неселективні b-адреноблокатори. Протиглаукомнізасоби. Код ATC S01 Е D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокатор b1 і b2-адренорецепторів.При інстиляції в око знижує внутрішньоочний тиск в основному за рахунокзменшення продукції водяної вологи. Ефект пов’язаний з інгібуваннямаденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспортнатрію із крові у внутрішньоочну рідину, що приводить до зниження інтенсивностіпроцесу вологоутворення. Не впливає на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці.При закапуванні в око знижує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочнийтиск. Зниження тиску здійснюється без істотного впливу на акомодацію, що єперевагою порівняно з антіглаукомними препаратами міотичної дії.Фармакокінетика. Дія препарату проявляється через 20 хвилин післязакапування, максимальний ефект відзначається через 1 - 2 години і триває від 8до 24 годин.

Показання для застосування. Всі форми глаукоми, підвищення внутрішньоочноготиску.

Спосіб застосування та дози. Перед початком застосування ковпачокфлакона максимально загвинчують для проколювання отвору. Дорослим закапують по1 - 2 краплі 1 - 2 рази на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока. Курслікування до 30 днів. При тривалому застосуванні Тимололу малеату можливеослаблення ефекту (тахіфілаксія).

Побічна дія. З боку органу зору: затуманювання зору, змінирефракції, гостроти зору, зменшення сльозовиділення, поверхнева крапчастакератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення кон’юнктиви(почервоніння, сльозотеча, світлобоязнь, відчуття печіння в оці), кератит,блефарит, диплопія, птоз.З боку серцево-судинної та дихальної систем: в окремих хворих при триваломузастосуванні препарату можливі явища загальнорезорбтивної дії, характерні для b-блокаторів: риніт, закладеність носа, брадикардія, аритмія,гіпотензія, бронхоспазм, задишка. У поодиноких випадках можливі порушеннямозкового кровообігу і зупинка серця.З боку органів травної системи: сухість у роті, нудота, змінення смаку.З боку шкірного покриву: гіперемія шкіри, висипання, кропив’янка,свербіж, гіпергідроз, алопеція, загострення псоріазу. Інші: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет),гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін і дотримуються суворої дієти),гіпотиреоїдний стан, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, зміниактивності ферментів, рівня білірубіну, біль у спині, артралгія, депресія.

Протипоказання. Бронхіальна астма, хронічні обструктивнізахворювання легень, гіперреактивність бронхів, синусова брадикардія,артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менший ніж 90 мм. рт.ст.), атріовентрикулярна блокада II і ІІІ ступенів, серцева недостатність,кардіогенний шок, період лактації, ранній дитячий вік, індивідуальна чутливістьдо компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворюваннярогівки. Не рекомендується застосовувати препарат для лікування недоношенихдітей, новонароджених, вагітних, у хворих на цукровий діабет, гіпертиреоз, призахворюваннях системи дихання (бронхоспазм в анамнезі, емфізема легень),оклюзійних захворюваннях периферичних судин, при цереброваскулярнійнедостатності, метаболічному ацидозі. Під час лікування препаратом слідконтролювати не менше ніж 1 раз на 6 місяців функцію сльозовиділення,цілісність рогівки, поле зору.

Передозування. При передозуванні Тимололу малеату можливийрозвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів: риніт, закладеністьноса, брадикардія, аритмія, гіпотензія, бронхоспазм, задишка, у поодинокихвипадках – порушення мозкового кровообігу, зупинка серця. У цьому випадкупроводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Увага! До початку застосування ковпачок флаконащільно не загвинчувати! Перед першим застосуванням його максимальнозагвинчують. При цьому шип, що міститься на внутрішньому боці ковпачка,проколює отвір. Безпосередньо перед застосуванням треба потримати флакон зпрепаратом у долоні, щоб підігріти його до температури тіла. Ковпачоквідгвинчують, знімають і, злегка натискаючи на корпус флакона, розчин закапуютьв око. Після закапування ковпачок щільно загвинчують і зберігають препаратзгідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції. З обережністю препарат застосовують при наявності алергічних реакцій ванамнезі, серцевій недостатності, синдромі Рейно, міастенії, тиреотоксикозі,депресії, псоріазі. В період лікування потрібно утримуватись від керуваннятранспортними засобами та від занять потенційно небезпечними видами діяльності,які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Під час лікування слід утримуватись від вживання алкоголю. Не рекомендується користуватися м’якими контактними лінзами, оскількиконсервант, який входить до складу препарату, може зменшувати їх прозорість.Тверді контактні лінзи перед застосуванням Тимололу малеату необхідно зняти іодягти через 15 хвилин після закапування очних крапель.Призначення препарату хворим на феохромоцитому можливе лише за умовиодночасного призначення блокаторів α-адренорецепторів. При тиреотоксикозіТимололу малеат може маскувати клінічні ознаки гіпертиреозу (наприклад,тахікардію). Раптове припинення прийому препарату у хворих на тиреотоксикозпротипоказане, оскільки це може підсилити вираженість основного захворювання.Тимололу малеат здатен маскувати симптоми низького вмісту цукру в крові –тремор і тахікардію; може вплинути на результати визначення рівня катехоламініву крові і сечі, норметанефрину, ванілілмигдалевої кислоти, а також титрівантинуклеарних антитіл.Перед плановим хірургічним втручанням показана поступова відмінаТимололу малеату, оскільки проведення інгаляційного наркозу із застосуваннямміорелаксантів може призвести до неконтрольованої артеріальної гіпотензії.Застосування Тимололу малеату мусить бути завершене за 48 годин до операції.Припинення прийому препарату слід здійснювати поступово з метою уникнення“синдрому відміни”. Припинення прийому проводять протягом 2 тижнів і довше(знижують дозу на 25% у 3 - 4 дні ).

Якщо Ви вагітні або годуєте груддю дитину,обов’язково повідомте про це лікарю! Під час лікування годування груддю необхідно припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тимололу малеат підсилює вплив навнутрішньоочний тиск очних крапель, які вміщують епінефрин і пілокарпін.Зметою досягнення більш вираженої і тривалої гіпотензивної дії Тимололу малеатможна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміметиками, інгібіторамикарбоангідрази, тауфоном. Не рекомендується одночасне застосування з іншимиb-адреноблокаторами.Застосування антигіпертензивних препаратів може призвести до істотногозниження артеріального тиску і брадикардії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступномудля дітей місці при температурі не вище +25 оС. Термін придатності - 3 роки. Після відкриття флакона препаратпридатний 28 діб.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z