Загружается, подождите...

Тимолол -біофарма (Timolol - biopharma)


міжнародна і хімічна назви

: timolol;(S)-1,1,1-диметилетиламіно-3(4-морфоліно-1,2,5-тіадизол-3-іл)-оксі]-2-пропанолугідро(Z)-бутенодіоат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин, рН 6,3 - 7,3;

склад:1 мл містить тимололу малеату (в перерахуванні на тимолол)– 2,5 мг або 5 мг; допоміжніречовини:натрію фосфат двозаміщений, натрію фосфат однозаміщений 2-водний, натрію хлорид,динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, бензалконію хлорид, вода дляін`єкцій.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби.Блокатори β-адренорецепторів.

Код АТС S01E D01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Неселективний блокатор b1 і b2 -адренорецепторів. При інстиляціях в око знижує внутрішньоочний тиск в основномуза рахунок зменшення продукції водянистої вологи. Ефект пов`язаний зпригніченням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активнийтранспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниженняінтенсивності процесу вологоутворення.Зниження внутрішньоочного тискупочинається через 20 хв після закапування, максимальний ефект - через 1-2 год;тривалість дії від 8 до 24 год.Не діє на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці.Фармакокінетика.Післяінстиляції очних крапель час досягнення С max – 1-2 год. Активна речовинапотрапляє до кровоносної системи шляхом абсорбції через кон‘юнктиву, слизовуоболонку носа і сльозного тракту. Екскренція метаболітів – нирками. Уновонароджених і маленьких дітей концентрація активної речовини значноперевищує його С max у плазмі крові дорослих.

Показання для застосування. Хронічна відкритокутова глаукома, вториннаглаукома (увеальна, афакічна, посттравматична), гостре підвищеннявнутрішньоочного тиску.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 1 року, закапують укон’юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 0,25 % розчину 2 рази на день,при недостатній ефективності – по 1 краплі 0,5 % розчину 2 рази на день. Принормалізації внутрішньоочного тиску підтримуюча доза – 1 крапля 0,25 % розчину1 раз на день. Різниця вираженості дії двох концентрацій становить 10 –15 %. Тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від показань тапочаткового рівня внутрішньоочного тиску.

Побічна дія. Зменшення сльозовиділення, кон‘юнктивіт, блефарит,поверхнева крапчаста кератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення.У окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явищазагальнорезорбтивної дії, характерні для b-блокаторів: брадикардія, аритмія,системна гіпотензія, а також бронхоспазм, задишка, запаморочення.

Протипоказання. Дистрофічні захворювання рогівки. Бронхіальна астма,хронічні обструктивні захворювання легенів. Синусова брадикардія,атріовентрикулярна блокада II і III ступеню, серцева недостатність.Індивідуальна непереносимість до будь-якого із компонентів препарату.

Передозування. При передозуванні препарату можливий розвитокзагальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів.

Особливості застосування. При застосуванні очних крапель Тимолол - Біофармавперше, лікування починають з меншої концентрації препарату (0,25%), і лише принедостатній ефективності призначають 0,5% розчин.Не рекомендуєтьсязастосування препарату у новонароджених і недоношених дітей, у вагітних, ухворих на цукровий діабет; а також одночасно застосовувати з іншимиb-адреноблокаторами. При тривалому застосуванні Тимолол – Біофарма можливопослаблення ефекту (тахіфілаксія).Не слід закапувати в очі два адреноблокаториодночасно. Після закапування протягом 30 хвилин необхідно утримуватися відзанять потенціально небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеноїуваги і гостроти зору. Необхідно дотримуватися обережності при керуванніавтомобілем у нічний час.При застосуванніпрепарату слід контролювати, не рідше 1 разу у 6 місяців, функціюсльозовиділення, цілісність рогівки, поле зору.Пацієнтам, якікористуються контактними лінзами, слід їх знімати перед введенням препарату.Надівати контактні лінзи рекомендується через 20 – 25 хв після введенняпрепарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою досягнення більш вираженої ітривалої гіпотензивної дії Тимолол - Біофарма можна комбінувати з міотиками(пілокарпін), інгібіторами карбоангідрази (дорзоламід), тауфоном. Одночаснезастосування тимололу з адреноміметиками може спричиняти мідріаз.Посилює дію периферичних міорелаксантів ( тимолол потрібновідмінити за 48 год до припустимого проведення загального наркозу з їхвикористанням).

Умови та термін зберігання. Зберігати в прохолодному, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі від 8 0 С до 15 0 С.Термін придатності – 2 роки. Після розкриття флакону - 14 діб.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z