Загружается, подождите...

Тіопентал-кмп (Thiopental-kmp)


міжнародна та хімічна назви: thiopental;суміш натрієвої солі5-етил-5-(1-метилбутил)-2-тіоксо-1Н,5Н-піримідин-4,6-діону і безводногокарбонату натрію;

основні фізико-хімічні властивості: суха пориста маса світло-жовтого або жовтувато-зеленогокольору зі специфічним запахом, гігроскопічна;

склад: 1 флакон містить тіопенталу натрію – 0,5 г або 1 г.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчинудляін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на нервову систему. Засоби длязагальної анестезії. Код АТС N01A F03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Тіопентал натріюналежить до засобів для неінгаляційного наркозу. Під дією препаратуподовжується період відкриття ГАМК (γ-аміномасляна кислота)-залежнихканалів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, час виходу іонівхлору всередину нервової клітини та виникає гіперполяризація мембран. Пригнічуєзбуджуючу дію амінокислот (аспартату та глутамату). У великих дозах,безпосередньо активуючи ГАМК-рецептори, виявляє ГАМК-міметичну дію. Виявляєпротисудомну активність – підвищуючи поріг збудливості нейронів та блокуючипроведення та поширення судомного імпульсу головним мозком. Сприяєміорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення повставними нейронами спинного мозку. Знижує метаболічні процеси в головномумозку, утилізацію мозком глюкози та кисню. Виявляє снодійну дію, якапроявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну.Пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу.Викликає кардіодепресію: зменшує ударний об’єм, серцевий викид та артеріальнийтиск. Збільшує ємність венозної системи, знижує печінковий кровотік ташвидкість клубочкової фільтрації.Фармакокінетика.При внутрішньовенному введенні швидко проникаєв головний мозок, скелетні м’язи, нирки, печінку та жирову тканину. У жировихдепо концентрація препарату вище за плазмену у 6–12 разів. З білками плазмизв’язується на 80–86%. Проникає крізь плацентарний бар’єр та секретується вгрудне молоко. В основному біотрансформації підлягає в печінці з утвореннямнеактивних метаболітів, незначна частина інактивується у нирках та головномумозку. Період напіввиведення становить 10–12 годин. Виводиться переважнонирками. При правильному дозуванні препарату період введення в наркозвідбувається легко і швидко – 40 секунд. Хірургічна ступінь наркозухарактеризується зменшенням або зникненням сухожилкових та рогівковихрефлексів, невеликим звуженням (або нормальними розмірами) зіниць, нерухомістюабо “плавальним” положенням очних яблук, розслабленням мускулатури глотки іззападанням язика, зменшенням глибини дихання та зниженням артеріального тиску.Довготривалість наркозу після внутрішньовенного введення становить у середньому20 хвилин. При виході з наркозу анальгезуюча дія тіопенталу натрію припиняєтьсяз пробудженням хворого. Має кумулюючу дію при повторних введеннях.

Показання для застосування. Як самостійний наркотизуючний засіб (восновному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для увідного табазисного наркозу. Застосування препарату можливо також у поєднанні з м’язовимирелаксантами та аналгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.

Спосіб застосування та дози. Тіопентал-КМП вводять внутрішньовенно аборектально (останнє головним чином дітям). Готують розчини тільки безпосередньоперед використанням на стерильній воді для ін’єкцій (розчини повинні бутиабсолютно прозорі).Дорослим для введення у наркоз: пробна доза – 25–75 мг, з наступнимвведенням 50–100 мг з інтервалом 30–40 секунд до досягнення бажаного ефекту абоодноразово з розрахунку 3–5 мг/кг. Для підтримання наркозу вводять – 50–100 мг;для купірування судом – 75–125 мг протягом 10 хвилин. При порушенні функціїнирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) призначають 75% середньої дози. Вищаразова доза препарату для дорослих у вену становить 1 г (50 мл 2% розчину).Вводити розчин Тіопентал-КМП внутрішньовенно слід повільно зі швидкістю небільше 1 мл за хвилину. Спочатку звичайно вводять 1–2 мл, а через 20–30 секунд– останню кількість.Дітям – внутрішньовенно струминно, повільно протягом 3–5 хвилин,одноразово вводять з розрахунку 3–5 мг/кг. Перед проведенням інгаляційногонаркозу без попередньої премедикації у новонароджених – 3–4 мг/кг, від 1 до 12місяців – 5–8 мг/кг, від 1 року до 12 років – 5–6 мг/кг; для наркозу у дітей змасою тіла від 30 до 50 кг – 4–5 мг/кг. Підтримуюча доза становить 25–50 мг. Удітей з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) вводять75% середньої дози.Застосування препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей зпідвищеною нервовою збудливістю. У таких ситуаціях Тіопентал-КМП можназастосовувати ректально у формі 5% теплого (+32°–+35° С) розчину: дітям до 3-хроків – вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3–7 років – по0,05 г на 1 рік життя.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатисятакі побічні ефекти: алергічні реакції – кропив’янка, набряк Квінке, шкірнийвисип та свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичний шок; пригнічення або зупинкадихання, гіперсалівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м'язів, нудота,блювання, гіпотензія, аритмія; сонливість, головний біль, озноб, серцеванедостатність; подразнення прямої кишки та кровотеча при ректальному способівведення.

Протипоказання. Тіопентал-КМП протипоказаний при індивідуальнійнепереносності препарату, бронхіальній астмі, астматичному статусі, дисфункціїпечінки та нирок, гостро вираженому порушенні кровообігу, вираженій кахексії,міастенії, цукровому діабеті, мікседемі, хворобі Аддісона, тяжкій анемії,колапсі, шоку, запальних захворюваннях носоглотки, гарячкових станах,вагітності. Абсолютним протипоказанням для застосування препарату є вказівка ванемнезі хворого або у його близьких родичів нападів гострої переміжнійпорфірії.

Передозування. При предозуванні відзначається пригнічення диханняаж до апное, ларингоспазм, гіпотензія, тахікардія, зупинка серця, набряклегень; післянаркозний делірій.Лікування: вводять бемегрид – є специфічним антагоністом. При зупинцідихання застосовують штучну вентиляцію легень, 100% кисень; ларингоспазмі –міорелаксанти та 100% кисень під тиском; гіпотензії – плазмозамінні розчини,гіпертензивні препарати.

Особливості застосування. Слід враховувати, що досягнення та підтримка наркозупотрібної глибини та тривалості залежить і від кількості препарату, і відіндивідуальної чутливості до нього хворого. Слід враховувати, що препарат.Викликає кардіодепресію: зменшує ударний об'єм, серцевий викид і артеріальнийтиск. З метою запобігання реакціям, що пов’язані з підвищенням тонусублукаючого нерва, хворому перед наркозом проводять премедикацію атропіном абометацином. З обережністю застосовувати при порушенні скорочувальної функції міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю застосовувати Тіопентал-КМП разом з препаратами групинаркотичних аналгетиків у зв'язку із можливістю пригнічення дихання.Тіопентал-КМП підвищує ефект гіпотензивних та гіпотермічних засобів.Препарат потенціює пригнічуючий вплив на центральну нервову систему седативнихта снодійних засобів, кетаміну, нейролептиків, сульфату магнію, алкоголю.Активність препарату підвищується Н1-адреноблокаторами тапробенецидом; понижується – аналептиками та деякими антидепресантами,амінофіліном. Отже, слід з обережністю використовувати Тіопентал-КМП зперерахованими препаратами, враховуючи зміни фармакодинаміки при їх одночасномузасосуванні.Розчин Тіопенталу-КМП не можна змішувати в одному шприці з антибіотиками(амікацин, бензилпеніцилін, цефапирін), транквілізаторами, міорелаксантами(суксаметоній, тубокурарин), аналгетиками, ефедрином, аскорбіновою кислотою,дипіридамолом, хлорпромазином, кетаміном.

Умови та термін зберегання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.Зберігати в недоступному для дітей місці.Застосовувати тільки в умовах стаціонара.Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеногона упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z