Загружается, подождите...

Теотард (Teotard)


міжнародна назва: theophyllinum;

основні фізико-хімічнівластивості: капсули, заповненібілими гранулами; корпус капсули прозорий,зеленого кольору; кришечка капсулинепрозора, зеленого кольору;склад: 1 капсула містить 200 мг або 350 мг теофіліну;допоміжні речовини: повідон, тальк, амонію метакрилату сополімер тип А,амонію метакрилату сополімер тип Б, кремнію діоксид колоїдний безводний,дибутилфталат.

Форма випуску. Капсули пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби для системного застосування при обструктивнихзахворюваннях дихальних шляхів. Код АТС R03D A04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Теофілін -засіб, який розширює бронхи. Розслаблюючи гладкі м’язи бронхів, він збільшуєпотік повітря через бронхи і таким чином поліпшує дихання. Оскільки теофілінполіпшує транспорт бронхіального слизу (війковий епітеліальний кліренс) завдякизбільшенню секреції слизу і сурфактанту, він поліпшує відхаркування.Протизапальна дія теофіліну полягає у гальмуванні проліферації Т-лімфоцитів,пригніченні секреції цитокінів (наприклад, інтерлейкіну-2, фактора некрозупухлини), активності еозинофілів, макрофагів і опасистих клітин. Ці ефектипризводять до послаблення запалення слизової оболонки бронхів. Теофілін впливає також нагладкі м’язи коронарних артерій, кровоносних судин м’язів і нирок, розслаблюєм’язи матки, кардіоезофагеального сфінктера та жовчних проток. Теофілін сприяєзбільшенню фракції зігнання крові з правого шлуночка, збільшенню серцевоговикиду, зниженню опору у легеневих кровоносних судинах і зменшенню легеневоїгіпертензії.Теофілін стимулює центр дихання,збільшує скорочення м’язів діафрагми і дихальних м’язів, посилює діурез,збільшує секрецію катехоламінів з надниркових залоз.Фармакокінетика. Препарат виготовляється за спеціальною технологічноюсхемою. Капсули містять гранули, з яких поступово вивільнюється теофілін длязапобігання різкому підвищенню або зменшенню його концентрації.Теофілін повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Найвищіконцентрації в крові досягаються приблизно через 7 годин після прийому, астаціонарні концентрації – протягом 2 - 3 днів регулярного вживання. Теофілінрозподіляється в усі органи і рідини організму; він метаболізується в печінці.Один з його метаболітів (3-метилксантин) також має бронхорозширюючу дію.Теофілін і його метаболіти виводяться через нирки.Період напіввиведення теофілінуу людей, які не палять, становить 7 – 9 годин. У людей, які палять, а також удітей цей час зменшується, а у людей з порушенням функції печінки і із серцевоюнедостатністю – збільшується.

Показання для застосування. Всі види астми у дітей і дорослих,хронічні обструктивні захворювання легень, емфізема легень, легеневагіпертензія при хронічному “легеневому серці”, центральні порушення дихання підчас сну (нічне пароксизмальне апное).

Спосіб застосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально,залежно від віку, маси тіла і особливостей метаболізму. Звичайна доза длядорослих і підлітків з масою тіла більше 40 кг становить 350 мг теофіліну двічіна добу.Звичайна доза длядітей старше 6 років і з масою тіла більше 20 кг, для підлітків становить 200 мг теофілінудвічі на добу.Пацієнти з нічноюастмою або порушеним диханням під час сну можуть приймати разову дозу Теотардуна ніч. У середньому достатньою є добова доза від 400 до 700 мг Теотарду.Рекомендується першу дозу Теотарду приймати ввечері, на ніч. Препарат приймаютьпісля їди, з великою кількістю води. Капсули треба ковтати цілими, нерозжовуючи їх. Ефективністьлікування і переносимість теофіліну треба визначити на третій день лікування.При задовільній ефективності лікування продовжують з використанням встановленоїдози, а при незадовільній ефективності дозу збільшують. При появі побічнихефектів дозу зменшують.Дози теофілінувизначають на основі клінічного ефекту, концентрації теофіліну в сироватцікрові і можливих побічних ефектів. Бажана терапевтична концентрація теофіліну всироватці крові – від 55 до 110 мкмоль/л (10 - 20 мг/л).Терапевтичніконцентрації теофіліну в сироватці визначають у лабораторії. Точні значенняконцентрації теофіліну одержують, беручи кров для аналізу через 4 години післязастосування ранкової дози у пацієнта, який приймає Теотард двічі на добу, ічерез 12 годин після вечірньої дози у пацієнта, який приймає одноразово добовудозу Теотарду. Тривалість лікування залеить від перебігу захворявання. Побічна дія. На початку лікування можуть спостерігатися помірніі тимчасові побічні ефекти, такі як головний біль, підвищена збудливість,дратівливість, запаморочення, безсоння, сильнесерцебиття і/або неприємне відчуття серцебиття (тріпотіння), біль у животі,нудота, блювання, діарея і алергічні реакції.Якщо концентрація теофіліну в сироватці перевищує терапевтичнуконцентрацію (у гіперчутливих пацієнтів навіть раніше), можуть виникати такіпобічні ефекти: порушення сну, більший об’єм виділення сечі, повторне блювання,тремор, підвищення температури тіла, марення, порушення серцевого ритму(тахіаритмія), різке зниження артеріального тиску і м’язові судоми.Під час лікуваннятеофіліном концентрація калію в сироватці може знизитись (гіпокаліємія), аконцентрація кальцію, креатиніну, цукру і солей сечової кислоти можезбільшитись (гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнтапрепарату, а також до ксантинових препаратів (наприклад, до кофеїну,теоброміну, пентоксифіліну), гострий період інфаркту міокарда, тахіаритмія,гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена артеріальна гіпертензія,епілепсія, гіпертиреоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки,тяжкі порушення функції печінки. Діти до 6 років або з масою тіла менше 20 кг.

Передозування. Передозування спостерігається, якщо концентраціятеофіліну в сироватці перевищує 110 мкмоль/л.Клінічні ознаки передозування включають тремор, нудоту, блювання,діарею, марення, в особливо тяжких випадках – також порушення серцевого ритму(тахіаритмія), різке зниження артеріального тиску і судоми м’язів. Тахіаритміяі судоми можуть виникнути раптово, без попереджувальних ознак, типових длянезначного передозування (наприклад нудоти і блювання). У більшості випадківдостатньо зменшити дозу або тимчасово припинити застосування Теотарду.Після прийому надмірної кількості капсул, можуть спостерігатисягіпотензія, неспокій, тремор, марення, судоми і більш тяжкі порушення серцевогоритму. У таких випадках треба негайно визначити концентрацію теофіліну всироватці крові і відповідним чином зменшити дозу Теотарду.Лікування інтоксикації: промивання шлунка і застосування активованоговугілля. Треба контролювати стан пацієнта, особливо артеріальний тиск, серцевийритм, дихання і концентрацію теофіліну і калію в сироватці крові. У тяжкихвипадках можна прискорити виведення теофіліну за допомогою гемоперфузії абогемодіалізу.

Особливості застосування. Теотард слід з обережністюпризначати і тільки за гострої потреби хворим на нестабільну стенокардію, призахворюванні серця, коли спостерігаються тахіаритмічні порушення серцевогоритму, хворим на артеріальну гіпертензію, з порушенням функції нирок і печінки,порфірією, а також пацієнтам з виразковою хворобою в анамнезі і пацієнтамстарше 60 років.Дозу теофіліну треба зменшувати пацієнтам із серцевою недостатністю,порушенням функції печінки (особливо, хворим на цироз печінки), з пониженоюконцентрацією кисню вкрові (гіпоксемія), хворим на пневмонію, з віруснимиінфекційними захворюваннями (особливо при захворюванні на грип).Теофілінможе змінювати деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислоті рівень катехоламінів у сечі. Вагітність ілактація.Теофілінпроходить крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Вагітні можутьприймати препарат тільки в тому разі, якщо позитивний ефект для матеріпереважає ризик для плода. У вагітних треба частіше визначати концентраціютеофіліну в сироватці і відповідним чином коригувати дозу. Треба уникатизастосування теофіліну наприкінці періоду вагітності, тому що він можепригнічувати скорочення матки.Жінки, які годують груддю, повинні пильнувати появу реакціїгіперчутливості до теофіліну в немовляти, збудження або проблеми зі сном ізвертатися до лікаря за консультацією.Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханічними засобами.Деякі побічні ефекти (наприклад, запаморочення) можуть впливати наздатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Пацієнтамнеобхідно порадити, щоб вони не сідали за кермо і не працювали з небезпечними механічнимизасобами, доки не переконаються у тому, що вони нормально реагують налікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час лікування Теотардомне слід вживати алкогольні напої, велику кількость їжі і напоїв, якімістять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені зтеофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовиниможуть посилити стимулюючу дію теофіліну на центральну нервову систему.Дія теофілінуможе посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину,дисульфіраму, фенілбутазону, флувоксаміну, фторохінолонів, фуросеміду,іміпенему, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину,макролідів, мексилетину, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів,пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазолу,тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу. У пацієнтів, які паралельно зтеофіліном приймають один або кілька з зазначених вище препаратів, требаконтролювати концентрацію теофіліну в сироватці і зменшити дозу, якщо ценеобхідно.При одночасномуприйомі ципрофлоксацину дозу теофіліну треба зменшити як мінімум на 60 %, а приодночасному прийомі еноксацину – на 30 %.Ефект теофілінуможе зменшитись при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприкладфенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу іпентобарбіталу), ізопротеренолу, магнію гідроксиду, морацизину, рифампіцину,ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну може бути меншим також укурців. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька ззазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну всироватці і збільшити дозу, якщо це є необхідним.Теофілін можепосилити ефект агоністів бета-рецепторів, діуретиків і резерпіну.Теофілін можезменшити ефективність аденозину, літію карбонату і антагоністівбета-рецепторів.Треба уникатипаралельного застосування теофіліну і антагоністів бета-рецепторів, тому щотеофілін може втратити свою ефективність.Наркоз галотаномможе спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймаютьтеофілін.Підчас лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо прикомбінованому лікуванні агоністами альфа-рецепторів, тіазидними діуретиками,фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендуєтьсяперіодично перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С внедоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z