Загружается, подождите...

Таргоцид (Targocid)


міжнародна назва: тейкопланін;

основні фізико-хімічні властивості: пориста, майже білого кольору (слоновоїкістки), гомогенна маса;

склад: 1флакон міститьтейкопланіну 200 мг або 400 мг;допоміжніречовини: натрію хлорид.розчинник – водадля ін'єкцій.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину дляін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики. Код АТС – J01ХА.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тейкопланін є глікопептиднимантибіотиком системної дії, продуктом ферментації Acinoplanes teichomyceticus,який має бактерицидну активність проти аеробних та анаеробних грампозитивнихбактерій. Тейкопланін інгібує ріст чутливих мікроорганізмів за рахуноквтручання в біосинтез мембран клітин у місцях, відмінних від місць діїбета-лактамних антибіотиків. Тести in vitro підтверджують, що тейкопланін є активним протистафілококів (включаючи резистентні до метициліну та інших бета-лактамнихантибіотиків штамів), стрептококів, ентерококів, дифтероїдів і клостридій, включаючиClostridium difficile. Тейкопланін не викликає бактеріальної резистентності таперехресної резистентності in vitro з пеніцилінами, цефалоспоринами,макролідами, тетрациклінами, хлорамфеніколом, аміноглікозидами та рифампіцином.Деяка перехресна резистентність ентерококів спостерігалася між тейкопланіном іванкоміцином.Таргоцид є активним проти таких грампозитивних аеробів: паличкоподібнихбактерій, лістерій, родококів/еритрококів, стафілококів – золотистого танезолотистого (у 5-15%), стрептококів, у тому числі St. pneumoniae; анаеробів:клостридій, пептострептококів, еубактерій, Propionibacterium acnes.До стійких до тейкопланіну мікроорганізмів належать грампозитивніаероби, такі як актиноміцети, еризипелотрикс, гетероферментативні лактобацили, Leuconostoc,Nocardia asteroides, Рediococcus; а також грамнегативні аероби, такі як коки;бацили та інші мікроорганізми: хламідії, мікобактерії, мікоплазми, рикетсії,трепонеми. Фармакокінетика. Тейкопланін може застосовуватися лише парентерально,оскільки не всмоктується після перорального прийому. Після внутрішньом'язовоговведення препарату у разовій дозі 3-6 мг/кг біодоступність становить 90-94 %.Профіль концентрації препарату у сироватці крові після внутрішньовенноговведення характеризується двостадійним розподілом зі швидкою та тривалою фазамиі становить приблизно 0,3-3 год; період напіввиведення – від 70 до 100 год.Такий тривалий період напіввиведення дозволяє застосовувати препарат 1 раз надобу.Концентрація препарату у сироватці крові через 5 хв після разовоївнутрішньовенної ін'єкції у дозі 3 або 6 мг/кг у здорових осіб становитьвідповідно 53,4 та 111,8 мг/л. Тейкопланін легко проникає в шкіру, міокард, легеневу тканину;плевральну, синовіальну та перитонеальну рідину, кістки та досягає максимальнихконцентрацій, які порівняні з такими у сироватці крові після внутрішньом'язовоїін'єкції. Тейкопланін проникає в лейкоцити та підвищує їх антибактеріальнуактивність. До цереброспинальної рідини, еритроцитів і жирів тейкопланінпрактично не надходить. Приблизно 90-95% тейкопланіну зв'язується з білками сироватки крові.При парентеральному застосуванні діюча речовина метаболізується лише на 3% (насьогодні не ідентифіковано жодного метаболіту тейкопланіну); прибизно 80%прийнятої дози виводиться із сечею у незміненому вигляді за 16 діб. У осіб знормальною функцією нирок тейкопланін практично повністю виводиться унезміненій формі із сечею. При нирковій недостатності тейкопланін виводитьсяповільніше, спостерігається порушення співвідношення між періодомнапіввиведення та кліренсом креатиніну. В осіб похилого віку внаслідокпогіршення функції нирок тейкопланін виводиться повільніше.

Показання для застосування. Тейкопланін застосовується для лікування тяжкихінфекцій, спричинених чутливими до нього грампозитивними бактеріями, особливо –Staphylococcus aureus, включаючи також штами, резистентні до метициліну тацефалоспоринів;дихальних шляхів;сечових шляхів (верхніх та нижніх);шкіри та м'яких тканин;кісток і суглобів;сепсис / септицемії;ендокардитів;перитоніту, пов'язаного з безперервним амбулаторним перитонеальнимдіалізом.Тейкопланін показаний для лікування інфекцій в осібз алергічними реакціями на бета-лактамні антибіотики; для профілактикивиникнення інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами: устоматології; при маніпуляціях/оперативних втручаннях на верхніх дихальнихшляхах (у тому числі при загальній анестезії), урологічних, гінекологічних абовтручаннях на травному каналі, а також для інтраперитонеального введення у пацієнтівз хронічним амбулаторним перитонеальним діалізом.

Спосіб застосування та дози. Тейкопланін вводиться парентерально:внутрішньовенно - болюсно (шляхом швидкої (3-5 хв) ін'єкції або інфузійно (30хв), внутрішньом'язово або внутрішньоперитонеально. Спосіб приготування розчину: видаліть повністю вмістампули з розчинником шприцем і повільно введіть до флакона з діючою речовиною.Обережно качайте флакон між долонями, доки порошок повністю не розчиниться.Уникайте утворення бульбашок! Якщо виникне піна, залиште флакон у вертикальномуположенні доти, доки вона не зникне. Отриманий таким чином готовий ізотонічний(рН 7,5) розчин може зберігатися не більше 48 год при кімнатній температурі та7 діб - при 4° С. Готовий розчин можна вводити ін'єкційно аборозводити 0,9% розчином натрію хлориду, розчином на основілактату натрію (Рінгер-лактату, Гартмана). Після розведення у таких розчинахпрепарат можна зберігати не більше 24 год при кімнатній температурі, або 7 діб- при 4° С;5% розчином глюкози;розчином 0,18% натрію хлориду та 4% глюкози(приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24 год);розчином для перитонеального діалізу - 1,36% або3,86% глюкози (приготовлений таким чином розчин може зберігатися протягом 24год при 4° С). Тейкопланін зберігає свою стабільність протягом 48 год при 37° Су складі розчинів для перитонеального діалізу, які містять інсулін або гепарин. Дозування для дорослих з нормальною функцією нирок.Доза Таргоциду призначається залежно від тяжкості захворювання: 6 мг/кг(приблизно 400 мг) внутрішньовенно разово призначають у перший день. Подалі – 6мг/кг (приблизно 400 мг) внутрішньовенно або внутрішньом'язово або 3 мг/кг (200мг) внутрішньовенно або внутрішньом'язово призначають 1 раз на добу. Більшвисокі дози та внутрішньовенний спосіб введення є переважним при тяжкихінфекціях. Пацієнтам з більшою, ніж 85 кг вагою тіла, препарат призначають удозі 6 мг/кг.При дуже тяжких інфекціях, що загрожують життю(сепсис, ендокардит, інфекції кісток і суглобів, тяжкі пневмонії, складніінфекції), призначають тейкопланін у початковій дозі 6 мг/кг (приблизно 400мг), двічі на добу протягом 1-4 днів з подальшим переходом на підтримуючудобову дозу 6 мг/кг внутрішньовенно або внутрішньом'язово.Для отримання максимального бактерицидного ефектуТаргоцид повинен комбінуватися з іншими бактерицидними препаратами (наприклад,при стафілококовому ендокардиті або станах, де неможливо виключити наявностіграмнегативного компонента (емпіричне лікування пропасниці у хворих з нейтропенією).Більшість пацієнтів досягає клінічного ефекту прилікуванні протягом 48 -72 год. Загальна тривалість лікування залежить від типу,тяжкості інфекції та індивідуальних особливостей організму пацієнта. У разіендокардиту або остеомієліту Таргоцид застосовують не менше 3 тижнів. Дозування для дорослих і пацієнтів похилого віку знирковою недостатністю. Протягом перших трьох діб застосовують вищевказанітерапевтичні схеми лікування. Починаючи з четвертого дня лікування, доза препаратуповинна підтримувати концентрацію тейкопланіну у сироватці крові на рівні 10мг/л, а саме - доза препарату повинна коригуватися наступним чином з четвертогодня:при середньому ступені ниркової недостатності(кліренс креатиніну 40–60 мл/хв): доза Таргоциду має бути зменшена вдвічі(застосовують початкову разову дозу 1 раз на два дні або половину початковоїдози кожний день);при тяжкій нирковій недостатності (кліренскреатиніну менший, ніж 40 мл/хв) і для пацієнтів, які отримують гемодіаліз:добова доза Таргоциду має бути зменшена втричі (призначається одна третинапочаткової дози кожного дня або разова початкова доза 1 раз на три дні). Пацієнти з кліренсом креатиніну меншим, ніж 20мл/хв, можуть отримувати Таргоцид лише у тому разі, якщо клініка маєгарантовані умови для підтримування його сироваточної концентрації, оскількитейкопланін не можна видалити з кровотоку гемодіалізом. Внутрішньоперитонеальне введення: дорослим пацієнтамз нирковою недостатністю та вторинним перитонітом при амбулаторномуперитонеальному діалізі призначають додатково 20 мг тейкопланіну на 1 лдіалізної рідини з попереднім внутрішньовенним введенням 400 мг препарату (занаявності пропасниці). Визначення концентрації тейкопланіну у сироватцікрові допомагає визначенню оптимальних терапевтичних доз. Для уточненнядозування використовують мікробіологічний метод і рідинну хроматографію підвисоким тиском. Дозволяється продовжувати лікування довше, ніж 7 днів,забезпечуючи половину ендоперитонеальної дози протягом другої доби (20 мг/лкожної діалізної упаковки) та знижуючи на ¼ початковий рівень протягомтретього тижня (20 мг/л нічної упаковки). Таргоцид є стійким у розчині дляперитонеального діалізу (1,36% або 3,69% декстрози) протягом 24 год притемпературі +4°С. Розчин не можна застосовувати пізніше, ніж через 24 год.Для профілактики ендокардиту у дорослих пристоматологічних операціях: 400 мг тейкопланіну вводять внутрішньовенно під часанестезії. Пацієнтам з клапанними вадами серця після їх протезування необхіднопризначати Таргоцид у комбінації з аміноглікозидами. Діти від 2 місяців до 16 років з нормальною функцієюнирок. Доза та тривалість лікування залежать від типу та тяжкості інфекції.Лікування більшості інфекцій, спричинених грампозитивними збудниками, починаютьз дози 10 мг/кг кожні 12 год перші три ін'єкції, потім продовжують дозами 6мг/кг на добу внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Більш високі дозипризначають для більш тяжких інфекцій або хворим з нейтропенією (10 мг/кг кожні12 год перші три ін'єкції з подальшим застосуванням 10 мг/кг на добу). Немовлята до 2 місяців (за винятком новонароджених):початкова разова доза становить 16 мг/кг внутрішньовенно у перший день, вподальшому – 8 мг/кг на добу внутрішньовенною інфузією протягом 30 хв.

Побічна дія. Таргоцид добре переноситься пацієнтами, але можутьвиникати місцеві реакції (біль, флебіти, підшкірні абсцеси), алергічні реакції(висипи на шкірі, еритема, свербіж, пропасниця, бронхоспазм або анафілаксія).Крім того, може виникати підвищення активності ферментів (трансамінази та/аболужної фосфатази), транзиторне підвищення сироваткового креатиніну,еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, можливі нудота, блювання, діарея,запаморочення, головний біль, астенія, набряки, дискомфорт у грудній клітині,тахикардія, підвищення вмісту сечової кислоти у сироватці крові, активностіамілази. Аудіометричні тести, які виконувались у декількох суб'єктів перед іпісля застосування препарату, не виявили значущих змін, мав місце лишеодиничний випадок зниження слуху у пацієнта із синдромом Дауна. Спостерігалисьізольовані випадки вестибулярних і слухових порушень у пацієнтів, якіпаралельно отримували гентаміцин і фуросемід.

Протипоказання. Тейкопланін протипоказаний пацієнтам з наявністюгіперчутливості до глікопептидних антибіотиків; при вагітності та грудномувигодовуванні немовлят; новонародженим.

Передозування. Таргоцид не видаляється з циркулюючої кровігемодіалізом. При передозуванні призначають симптоматичну терапію.

Особливостізастосування. Рекомендуєтьсяпроводити моніторинг сироваткової концентрації тейкопланіну та перевірку слухуу пацієнтів з нирковою недостатністю, гіпоакузією та при тривалому застосуванніпрепарату, при одночасному застосуванні нейротоксичних або нефротоксичнихпрепаратів (див. “

Взаємодія з іншими лікарськими засобами”). Таргоцидпризначають з обережністю пацієнтам з алергією на ванкоміцин (що само по собіне є протипоказанням для застосування тейкопланіну). При триваломузастосуванні тейкопланіну рекомендується регулярно контролювати станпериферичної крові, функціональну активність нирок та печінки.Вагітність іперіод лактації. Таргоцид протипоказаний при вагітності та грудномувигодовуванні немовлят доти, доки очікуваний ефект від лікування неперевищуватиме можливий ризик його застосування.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.Рекомендується моніторувати сироваточну концентрацію препарату у пацієнтів, якіпаралельно отримують нейротоксичні або нефротоксичні препарати (аміноглікозиди,цефалоспорини, поліміксин В, колістин, амфотеріцин, циклоспорин, цисплатин,фуросемід, етакринову кислоту).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці прикімнатній температурі ( < 30° С)Після розчинення і приготування готового розчину він зберігає своюактивність протягом 24 годин при температурі +4° С.Термін придатності – 3 роки.Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z