Загружается, подождите...

Тамоксифен-здоров’я (Tamoxifen-zdorovye)


міжнародна та хімічна назви: tamoxifen; 2-[4-[(Z)-1,2-дифеніл-1-еніл] фенокси]-N,N-диметилетанамін дигідроген2-гідроксипропан-1,2,3,-трикарбоксилат];

основні фізико-хімічні властивості:таблеткибілого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, зфаскою;

склад: 1 таблетка містить тамоксифенуцитрату – 15,3 мг (еквівалентно 10 мг тамоксифену);допоміжні речовини: крохмалькартопляний, лактози моногідрат, кальцію стеарат, повідон, кремнію діоксидколоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиестрогенні засоби.Тамоксифен. Код АТС L02B А01.

Фармакологічнівластивості.Фармакодинаміка. Протипухлинний антиестрогенний нестероїдний засіб.Механізмпротипухлинної дії обумовлений конкурентним зв’язуванням з естрогеннимирецепторами в органах-мішенях та інгібуванням тим самим утворенняестрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом 17-b-естрадіолом.Тамоксифен разом з рецептором транслокується в ядро пухлинної клітини, урезультаті гальмується прогресування пухлинного захворювання, яке стимулюєтьсяендогенними естрогенами.Уряді випадків ефективний при естрогеннезалежних пухлинах, що свідчить пронаявність і інших механізмів дії тамоксифену.Протипухлиннадія починає виявлятися через 4–10 тижнів терапії, у пацієнтів з метастазами –через кілька місяців. Сповільнює ріст метастазів і збільшує тривалість життяхворих на рак молочної залози.Індукуєовуляцію в жінок за рахунок стимуляції вивільнення з гіпоталамусугонадотропін–релізинг фактора і наступного вивільнення гонадотропних гормонівгіпофізу. Учоловіків з олігоспермією підвищує концентрацію лютеїнізуючого тафолікулостимулюючого гормонів, тестостерону і естрогенів у сироватці крові.Виявляєчасткову естрогеноподібну дію на ендометрій, кісткову тканину і ліпідний складсироватки крові. Пригнічує лактацію.Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.Максимальна концентрація в крові досягається протягом 4–7 год після прийому.Стійка терапевтична концентрація в крові (близько 300 нг/л) встановлюєтьсяпісля 4 тижнів лікування в дозі 0,04 г/добу. Зв’язок з альбумінами сироватки –майже 99%. Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, деметилювання іподальшої кон’югації, у результаті чого утворюється ряд метаболітів, які маютьз вихідною речовиною однаковий фармакологічний профіль. Піддаєтьсякишково-печінковій рециркуляції. Період напіввиведення – 5–7 днів післяоднократної дози 0,02 г і 14 днів – після курсового введення дози 0,02 г/деньпротягом трьох місяців. Виводиться головним чином з жовчю і калом.

Показаннядля застосування. Рак молочної залози у жінок (естрогенпозитивний, метастатичний,особливо в менопаузі); рак грудної залози у чоловіків після кастрації; меланомаі саркома м’яких тканин, які містять естрогенні рецептори; рак ендометрію,нирки та яєчників; рак передміхурової залози при резистентності до іншихлікарських засобів, пухлини гіпофіза, ановуляторне безпліддя, олігоспермія.

Спосібзастосування та дози. Призначають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючиневеликою кількістю рідини. При режимі дозування 1 раз на день таблеткиприймають вранці, 2 рази на день – вранці і ввечері.Режимдозування встановлюють індивідуально залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваноїсхеми протипухлинної терапії. Лікування проводять довгостроково (до появи ознакрегресування захворювання), тому що ефект зберігається тільки на фоніпостійного застосування. При необхідності лікування комбінують із променевою тацитостатичною терапією.Ракмолочної залози, ендометрію та нирок: звичайно призначають по 10 мг (1таблетка) 2 рази на день або по 20–30 мг (2–3 таблетки) 1 раз на день. Принеобхідності дозу підвищують до 20 мг (2 таблетки) 2–3 рази на день. При ракунирок добову дозу можна збільшити до 100 мг (10 таблеток). Курс лікування –2,4–9,6 г.Ановуляторнебезпліддя: призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази на день протягом 4 днівпідряд, починаючи з 2-го дня менструального циклу. При наступних 4-деннихциклах дозу можна збільшити до 20 мг (2 таблетки) 2 рази на день, далі – до 40мг (4 таблетки) 2 рази на день.Олігоспермія:призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази на день.

Побічнадія. Збоку системи травлення: нудота, блювання, підвищення активності печінковихтрансаміназ, рідко – жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит. З бокуцентральної нервової системи: рідко – депресія, запаморочення, головний біль,ретробульбарний неврит. З боку органа зору: ретинопатія, кератопатія,катаракта. З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія. Збоку ендокринної системи: у жінок – гіперплазія ендометрію, вагінальнікровотечі, припливи крові, збільшення маси тіла; у чоловіків – імпотенція,зниження лібідо. З боку серцево-судинної системи: рідко – набряки, тромбоемболія,флебіт. Дерматологічні реакції: алопеція, висип, свербіж. Інші: болі в кісткахі вогнищах ураження, підвищення температури тіла; у хворих з метастазами вкістках – гіперкальціємія.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливістьдо тамоксифену, виражена лейкопенія, тромбоцитопенія, вагітність, лактація.

Передозування. Випадки передозування неописані. Можливе підсилення побічних ефектів.

Особливостізастосування. З обережністю призначають препарат при гіперкальціємії, гіперліпідемії,пацієнтам з катарактою.Вперіод лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові(особливо кількість тромбоцитів), рівень кальцію та глюкози в крові. Притривалому застосуванні препарату показане спостереження окуліста (кожні 3міс.).Пацієнтоку період передменопаузи до початку лікування необхідно ретельно обстежити зметою виключення вагітності. Слід інформувати пацієнток про ризик для плоду,якщо вагітність настає під час лікування або протягом 2 міс. після відміни препарату(внаслідок мутагенної та генотоксичної дії тамоксифену).Жінкамрепродуктивного віку слід використовувати бар’єрні та інші негормональні методиконтрацепції під час лікування і протягом 3 міс. після закінчення лікування.Упацієнток з раком молочної залози в період передменопаузи тамоксифен можеспричиняти пригнічення менструацій.Припояві аномальних піхвових кровотеч під час або після лікування препаратомпацієнтки повинні бути ретельно обстежені (враховуючи вплив препарату на змінуендометрію, включаючи гіперплазію, поліпи і рак). При одночасному застосуванніз препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дозитамоксифену.Зпоявою ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість),тромбоемболії гілок легеневої артерії (задишка) прийом препарату слідвідмінити.Неслід сполучати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени.Прилікуванні раку молочної залози у випадку доброї переносності лікуваннятамоксифеном можна продовжувати протягом 5 років.Препаратмало ефективний у лікуванні хворих з метастазами (особливо в печінці).Застосуванняв період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний привагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю. Впливна можливість керування транспортними засобами та механізмами.В періодлікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконанняпотенційно небезпечних видів діяльності, пов’язаних з необхідністю концентраціїуваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з антикоагулянтамикумаринового ряду підсилюється їх дія, з цитостатичними засобами – підвищуєтьсяризик тромбоутворення. При одночасному застосуванні з алопуринолом можливігепатотоксичні ефекти, з аміноглютетимідом – зменшення концентрації тамоксифенув плазмі (внаслідок посилення його метаболізму), із бромокриптином – посиленнядопамінергічної дії останнього, з мітоміцином – підвищення ризику розвиткугемолітико-уремічного синдрому, з атракуриєм – пролонгування нервово-м’язовоїблокади, з варфарином – виникнення ризику розвитку загрозливої клінічноїситуації (можливі пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома).Рифампіцин зменшує концентрацію тамоксифену в крові (за рахунок індукціїізоферменту CYP3А4 цитохрому Р-450).Терапевтичний ефект тамоксифену знижують естрогени. Можливевикористання в комбінації з прогестинами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеномувід світла місці при температурі від 8°С до 25°С. Зберігати в недоступному длядітей місці.Термінпридатності

2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z