Загружается, подождите...

Таллітон (Talliton)


міжнародна та хімічна назви: carvedilol;1-(9Н-карбазол-4-ілокси)3-{[2-(2-метоксифенокси)-етил]-аміно}-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 6,25 мг – без або майже без запаху, округлої форми,блідо-жовтого кольору, плоскі з обох боків; на одному боці таблетки єгравіювання “Е341”, на іншому – риска;

таблетки по 12,5 мг – без або майже без запаху, округлої форми,блідо-оранжевого кольору, плоскі з обох боків; на одному боці таблетки єгравіювання “Е342”, на іншому – риска;

таблетки по 25 мг – без або майже без запаху, округлої форми, білогокольору, плоскі з обох боків; на одному боці таблетки є гравіювання “Е343”,на іншому – риска;

склад: 1 таблетка містить карведилолу 6,25 мг, 12,5 мгабо 25 мг;допоміжні речовини: лактоза, сахароза, кремнійколоїдний безводний, повідон, кросповідон, магнію стеарат, аріавіт хінолін жовтийабо аріавіт сансет жовтий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Поєднані блокатори альфа – табета-адренорецепторів.Код АТС С07А G02.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Таллітон® належить до неселективнихбета-адреноблокаторів із судиннорозшируючими властивостями (за рахунок блокадиальфа1-адренорецепторів), має антиоксидантну активність.Як судинорозширювальний засіб Таллітон®знижує периферичний судинний опір, а також пригнічує ренін-ангіотензин-альдостероновусистему. Антигіпертензивний ефект розвивається швидко – через 2-3 години післяодноразового застосування і продовжується 24 години. Максимальний ефектспостерігається через 3-4 тижні при щоденному застосуванні препарату.Фармакокінетика. Швидко абсорбується ізшлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 1 годину. У хворих похилого вікуконцентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодих. Біодоступністьстановить – 25%. При цирозі печінки у хворого біодоступність карведилолу в 4рази, а максимальна концентрація в плазмі крові – в 5 разів вище. Супутнійприйом їжі не впливає на біодоступність препарату і збільшує час досягненнямаксимальної концентрації його в крові. Зв’язування з білками крові – 98-99%.Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом утворення глюкуронідів.Диметилювання і гидрооксилювання фенільного кільця приводять до утворення 3активних метаболітів із бета-адреноблокуючою активністю. Середній часнапівжиття карведилолу – 6-10 годин, а кліренс плазми крові – близько 590мл/хв.Елімінується в основному із жовчю та калом.Практично не видаляється із крові при гемодіалізі.

Показання для застосування.Есенціальна гіпертензія.Стабільна стенокардія.Хронічна серцева недостатність у дорослих укомбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами ангіотензинперетворюючогоферменту.

Спосіб застосування та дози. Таблетки приймаютьвнутрішньо; ковтати їх слід цілими і запивати достатньою кількістю рідини.Есенціальна гіпертензія:рекомендована початкова доза – 12,5 мг Таллітону®, один раз на добу,протягом 2 днів (одна таблетка по 12,5 мг уранці або по одній таблетці по 6,25 мг,два рази на добу – одна уранці, друга – ввечері). Рекомендована підтримуючадобова доза – 25 мг Таллітону (одна таблетка по 25 мг уранці або по однійтаблетці по 12,5 мг, два рази на добу – одна уранці, друга – ввечері).У разі незадовільного результату,але не раніше 14-ого дня лікування, дозу можна збільшити до максимальної – 50мг на добу (по одній таблетці по 25 мг, два рази на день – уранці і ввечері).Максимальна разова доза – 25 мг, а добова доза не повинна перевищувати 50 мг.Стабільна стенокардія:рекомендована початкова доза – по 12,5 мг, два рази на добу (уранці і ввечері),протягом двох перших днів. Рекомендована підтримуюча доза – 25 мг, два рази надобу (уранці і ввечері). У разі незадовільного ефекту, але не раніше 14 днялікування, дозу можна збільшити до максимальної – по 50 мг, два рази на добу(дві таблетки по 25 мг уранці і дві таблетки – ввечері).Хронічна серцева недостатність:дозу слід підбирати індивідуально, під час збільшення дози проводити пильниймоніторинг. Слід спостерігати за станом хворого протягом 2-3 годин післяпершого прийому або після першої збільшеної дози.Рекомендована початкова доза –3,125 мг, два рази на добу протягом 14 днів (1/2 таблетки по6,25 мг уранці і ввечері). Якщолікування переноситься пацієнтом добре, дозу можна збільшити до 6,25 мг, дварази на добу (одна таблетка по 6,25 мг уранці і одна – ввечері). Можливоподальше збільшення дози до 12,5 мг, два рази на добу (одна таблетка по 12,5 мгуранці і ввечері), потім до 25 мг, два рази на добу (по одній таблетці по 25 мгуранці і ввечері). Цільова максимальна рекомендована доза – по 25 мг, два разина добу (одна таблетка по 25 мг уранці і одна – ввечері) для хворих з масоютіла до 85 кг і по 50 мг, двічі на добу (дві таблетки по 25 мг уранці і двіввечері) для хворих з масою тіла більш 85 кг.На початку лікування стан хворихслід контролювати, оскільки можливо погіршення серцевої недостатності. Можерозвинутися гіпотензія і млявість. Серцеву недостатність слід лікуватипідвищенням дози діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниженнядози Таллітону®. У деяких випадках лікування Таллітоном®слід тимчасово припинити.

Побічна дія.З боку центральної нервової системи можуть виникнутиголовний біль, сонливість, стомлюваність, рідко – пригнічення настрою,порушення сну, парестезії.З боку серцево-судинної системи можуть виникнутиортостатична гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, синкопальнийстан, напади стенокардії, розлади периферичного кровообігу (холодні кінцівки),переміжна кульгавість або синдром Рейно, периферичні набряки,атріовентрикулярний блок, погіршення серцевої недостатності.З боку органів дихання: задишка, бронхіальна астма,рідко – закладеність носа.З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникнути нудота,пронос, біль у животі, рідко – запор, блювання.З боку шкіри можуть виникнути алергічна екзантема,кропив’янка, свербіж, реакції, схожі на плескатий лишай, дуже рідко –анафілактоїдні реакції, псоріаз.З боку крові можуть виникнути рідко – збільшенняактивності трансаміназ сироватки крові, тромбоцитопенія, лейкопенія.Інші: рідко – біль у кінцівках, імпотенція, зменшенняпродукції слізної рідини, розлади зору, подразнення очей, сухість у роті,розлади сечовипускання, пропасниця.

Протипоказання.Підвищена чутливість до інгредієнтів, що входять доскладу препарату Таллітон®;декомпенсована серцева недостатність;синдром слабкості синусового вузла, порушенняпровідності (синоатріальний блок, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня),за винятком хворих з водієм ритму;брадикардія (частота серцевих скорочень < 50 захвилину);артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальнийтиск < 85 мм рт. ст.);кардіогенний шок;легеневе серце, легенева гіпертензія;недостатність функції печінки;феохромоцитома (за виключенням станів, щостабілізовані застосуванням альфа-адреноблокаторів);бронхіальна астма, бронхоспастичний синдром;метаболічний ацидоз;вагітність;період лактації;дитячий вік (до 18 років).

Передозування. У разі передозування може розвинутися тяжкаартеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок,зупинка серця.Лікування: успішним може бути промивання шлунка абозастосування блювотних засобів, якщо вони здійснюються протягом декількох годинпісля прийому препарату. Передозування потребує інтенсивного лікування. Хворогорекомендується перевести в горизонтальне положення, ноги підняти. Антидотомбета-адреноблокуючої дії є орципреналін або ізопреналін 0,5-1 мгвнутрішньовенно і/або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг).Тяжка гіпотензія лікується парентеральним повторнимвведенням адреналіну у дозі 5-10 мкг (або його внутрішньовенна інфузія зішвидкістю 5 мкг/хв).Для лікування надмірної брадикардії призначають внутрішньовенноатропін в дозі 0,5-2 мг. Для підтримання серцевої діяльності: глюкагон – 1-10мг внутрішньовенно, швидко, тривалістьін фузії – 30 секунд, після чого постійна інфузіяпроводиться із розрахунку 2-5 мг/год.Якщо переважає периферична судинорозширююча дія(теплі кінцівки, окрім значної гіпотензії), необхідно призначити норадреналін уповторних дозах по 5-10 мкг внутрішньовенно або у вигляді інфузії – 5 мкг/хв.Для купірування бронхоспазму призначаютьбета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або амінофілінвнутрішньовенно.Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільневведення діазепаму або клоназепаму.У тяжких випадках інтоксикації, коли домінуютьсимптоми шоку, лікування повинно продовжуватися поки не стабілізується станхворого, з урахуванням періоду напіввиведення карведилолу (6-10 годин).

Особливості застосування. Особливу увагу слід приділяти хворим, якімають:лабільну або вторинну артеріальну гіпертензію;повну блокаду правого пучка Гіса, за наявностібрадикардії;гострий міокардит;тяжкі порушення периферичного кровообігу, а такожпацієнтам, які вже лікуються альфа1-адреноблокаторами або альфа2-адреноміметиками.Хворі з тяжкою серцевою недостатністю, порушеним електролітнимбалансом, низьким рівнем артеріального тиску або в похилому віці повиннізнаходитися під пильним медичним спостереженням протягом 2 годин після прийомупершої збільшеної дози у зв’язку з ризиком розвитку раптового падінняартеріального тиску, ортостатичної гіпотензії і синкопе. Небезпека цих ускладненьможе бути зменшена при застосуванні препарату в малих початкових дозах іприйому його разом з їжею.Дозу препарату необхідно знизити, якщо у хвороговідмічається брадикардія (частота серцевих скорочень менше 55 за хвилину).Призначення карведилолу хворим, які отримуютьсерцеві глікозиди, діуретики і/або інгібітори ангіотензинперетворюючогоферменту з приводу серцевої недостатності потребує особливої обережності.У хворих із серцевою недостатністю, початковийсистолічний артеріальний тиск у яких становить менше 100 мм рт. ст. або якімають супутні захворювання – ішемічну хворобу серця, ураження периферичнихсудин або порушення функції нирок, слід частіше перевіряти стан сечовидільноїсистеми, оскільки лікування може вплинути на функцію нирок. Якщо відмічаєтьсяпригнічення функції нирок, то дозу Таллітону слід знизити або лікуванняприпинити.У хворих на стенокардію Принцметала неселективнібета-адреноблокатори можуть провокувати біль у грудях. Призначення препаратупри нестабільній стенокардії, а також при атріовентрикулярному блоці І ступеняпотребує спеціальної уваги, частої реєстрації ЕКГ і пильного спостереженнялікаря за хворим.Лікування пацієнтів із захворюванням периферичнихартерій, цукровим діабетом, гіперфункцією щитовидної залози необхідно проводитиз обережністю, під постійним контролем лікаря.Лікування Таллітоном® хворих на псоріазвимагає оцінки ризику/успіху лікування тому,що карведилол може посилитизахворювання або спровокувати появу його симптомів. Припиняти лікування слідпоступово, зменшуючи дозу, для запобігання синдрому відміни.Лікування хворих із встановленою феохромоцитомою нерекомендується починати до проведення відповідної терапевтичної блокадиальфа-адренорецепторів. Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, щокарведилол зменшує продукцію слізної рідини.Застосування Таллітону® підчас вагітності і в період годування груддю не дозволяється!Під час лікування Таллітоном (особливо на початкулікування і під час підвищення дози) не рекомендується управління автотранспортомабо виконання інших робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій.Не рекомендується також вживання алкогольних напоїв.Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Слід з обережністю застосовувати разом з:резерпіном, інігібіторамимоноаміноксидази, оскільки вони можуть спричинити тяжку брадикардію іартеріальну гіпотензію;дигоксином (уповільнюється атріовентрикулярнапровідність і ЧСС);блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом,дилтіаземом) і протиаритмічними засобами (особливо 1 класу), оскільки вониможуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність;інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийомувнутрішньо (посилення дії гіпоглікемічних засобів і маскування симптомівгіпоглікемії);гіпотензивними засобами (клонідином, гуанетидином,альфа-метилдофою, гуанфацином) – через потенціювання гіпотензивної дії ізниження частоти серцевих скорочень;засобами для наркозу (через їх негативну інотропнудію і гіпотензивний ефект);засобами, що впливають на центральну нервову систему(снодійними,транквілізаторами, трициклічнимиантидепресантами і етиловим спиртом) – черезможливість взаємного посилення ефектів;нестероїдними протизапальними препаратами (череззменшення гіпотензивної дії внаслідок зниження продукції простагландинів);альфа- і бета-адреноміметиками (через взаємнийантагонізм дії);ерготаміном (необхідно брати до увагисудинозвужувальну дію ерготаміну);похідними ксантину (амінофілінами, теофіліном) –знижують антигіпертензивний ефект Таллітону®.Оскільки карведилол зазнає окисного метаболізму, його фармакокінетика іперетворення можуть змінитися при індукції або пригніченні ферментної системицитохрому Р450. Тому слід враховувати взаємний впливрифампіцину (відбувається зниження концентраціїкарведилолу у сироватці крові на 70 %);барбітуратів (знижують дію карведилолу);циметидину (збільшення біодоступності карведилолу на30 %);дигоксину (збільшується концентрація дигоксину уплазмі крові);інгібіторів ізоензиму CYP2D6 (хінідину, флуоксетину,пароксетину, пропафенону) – можна припустити підвищення концентрації R(+)енантіомера карведилолу;циклоспорину (карведилол затримує метаболізмциклоспорину).

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при температурі від 15 до25 °С у захищеному від дії світла і вологи місці, недоступному для дітей.Термін придатності – 2 роки.Не застосовувати препарат після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z