Загружается, подождите...

Тебрис (Tabris)


міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin;(±)-1-циклопропіл-6-флоро-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-квінолінекарбоксилінкислоти сесківігідрат;

основні фізико-хімічні властивості: біла, овальна, двоопукла, вкрита оболонкоютаблетка, з тисненням “TABRIS” на одному боці та розломом - на іншому боці (длятаблеток 400 мг);

склад: 1 таблетка містить гатифлоксацину сесківігідрату, який еквівалентнийгатифлоксацину 200 мг і 400 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний,натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений,натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль безводний,метилгідроксипропілцелюлоза, поліетиленгліколь - 6000, титану діоксид, спиртізопропіловий, дихлорметан, крохмаль кукурудзяний (для склеювання).

Форма випуску.Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів -фторхінолони. Код АТС J01MA16.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка

. Гатифлоксацин - 8-метоксифлороквінолон, якиймає антибактеріальну активність проти широкого діапазону грамнегативних ігрампозитивних мікроорганізмів. Протибактерійна дія гатифлоксацинузабезпечується завдяки пригніченню ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза єважливим ферментом, який бере участь у редуплікації ДНК-збудників.Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у реплікації хромосомДНК при поділі бактеріальної клітини. Виявилося, що С-8-метоксична половина маєбільшу активність і повільніший розвиток резистентності у порівнянні знеметоксичною С-8 половиною.До гатифлоксацину чутливі такі збудники - грампозитивні мікроорганізми:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes та відносночутливі грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus milieri, Streptococcusmitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcuscohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;чутливі збудники - грамнегативні мікроорганізми: Haemophillusinfluenzae (включаючи штами, що продукують β-лактамази), Haemophiliasраrаinfluenzae: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(включаючи штами, що продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, щопродукують β-лактамази);та відносно чутливі - грамнегативні мікроорганізми:Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacteragglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteusmіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri,Providencia stuartii;відносно чутливі анаероби — Bacteroides distasonis,Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonasspp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonasmagnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens,Clostridium ramosum;чутливі збудники атипової форми - Сhlamydia pneumoniae, Сhlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila,Ureaplasma;та відносно чутливі атипові форми - Caxiellaburnettii.До гатифлоксацину чутливі такі збудники, як мікобактерії туберкульозу,H. Pylori. Гатифлоксацин ефективний відносно бактерій резистентних доβ-лактамних і макролідних антибіотиків. Фармакокінетика. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину упацієнтів – 96%. Пік концентрації в плазмі гатифлоксацину настає через 1-2години після перорального застосування.Зв’язування з білками плазми крові для гатифлоксацину становитьприблизно 20 %.Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму та швидкорозподіляється у біологічних рідинах, високі концентрації утворюються влегеневій тканині, слизовій бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярнихмакрофагах, тканинах середнього вуха, тканинах шкіри, тканинах і секретіпростати, слині, жовчі, сім’явивідній рідині, піхві , матці, ендо- таміометрії, маткових трубах, яєчниках.Гатифлоксацин в організмі біотрансформується з < 1 % виділення дозиу сечу.Гатифлоксацин виводиться нирками. Середнє видалення гатифлоксацину –від 7 до 14 годин і не залежить від дози та режиму застосування. При експериментах на тваринах гатифлоксацин вільно проходить крізьплаценту та потрапляє у грудне молоко.Відмінності у фармакокінетиці гатифлоксацину були виявлені у жінок.Жінки похилого віку мали 21 % збільшення Смакс і 32 % збільшення AUCі більш повільне виведення у порівнянні з такими у жінок молодшого віку.Педіатрія: фармакокінетика гатифлоксацину у дітей до 18 років не булавизначена.Ниркова недостатність: знижений кліренс гатифлоксацину та системнийвплив більш виражений у людей з нирковою недостатністю.

Показання для застосування.Інфекції спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів,гострі синусити та загострення хронічних синуситів);інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічногобронхіту, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів,кістозний фіброз, пневмонія);урогенітальні інфекції, спричинені Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasmahominis, Ureaplasma;ускладнені урогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeaeMycoplasma hominis, Ureaplasma, Сhlamydia trachоmatis, анаеробною флорою врізноманітних комбінаціях);інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільноїсистеми (гострий та хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит,гострий та хронічний цистит; гострий та хронічний уретрит, гострий та хронічнийендоцервіцит, інші гострі та хронічні захворювання сечовидільної системи, утому числі з ускладненнями);антихелікобактерна терапія при іррадикації Н.Pylori (у складікомплексної терапії);інфекції шкіри та м’яких тканин;інфекції кісток і суглобів;інфекції травного тракту;післяопераційні інфекційні захворювання, сепсис, перитоніт;профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології талікування офтальмологічних захворювань (кератити, бактеріальні кон’юнктивіти);Лікування інфекцій в онкологічних хворих. Лікування туберкульозу при неефективності протитуберкульозних засобівпершої лінії.

Спосіб застосування та дози.- Інфекція ЛОР-органів (гострі отити та загострення хронічних отитів,гострі синусити та загострення хронічних синуситів) – 400 мг, один раз на добуабо по 200 мг два рази на добу, протягом 5 – 7 діб;- інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічногобронхіту, абсцес легенів, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів,кістозний фіброз, пневмонія) – 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два разина добу, протягом 10 – 14 діб;- урогенітальні інфекції, спричинені Сhlamydia trachоmatis, Mycoplasmahominis, 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 10 –14 діб;

- ускладненіурогенітальні інфекції (інфікування Neisseria gonorrhoeae Mycoplasma hominis,Сhlamydia trachоmatis, анаеробною флорою) - 400 мг, один раз на добу або по 200мг два рази на добу, протягом 14 діб, за необхідності в поєднанні з антианаеробнимипрепаратами;- інфекції сечовидільної системи (гострий цистит; гострий уретрит, іншігострі захворювання сечовидільної системи) - 400 мг початкова доза та 200 мгодин раз на добу, протягом 3 діб; - інфекції сечовидільної системи та ускладнені інфекції сечовидільноїсистеми (гострий та хронічний пієлонефрит, гострий та хронічний простатит,хронічний цистит; хронічний уретрит, інші гострі та хронічні захворюваннясечовидільної системи, у тому числі з ускладненнями) – 400 мг, один раз на добуабо по 200 мг два рази на добу, протягом 10 – 14 діб;- неускладнений гонококовий уретрит у чоловіків, гонококовийендоцервіцит у жінок – 400 мг один раз на добу однократно; - антихелікобактерна терапія при іррадікації Н.Pylori - по 400 мг одинраз на добу, протягом 7 діб (у складі комплексної терапії);- інфекції шкіри та м’яких тканин – 400 мг, один раз на добу або по 200мг два рази на добу, протягом 10 – 14 діб; - інфекції кісток і суглобів - 400 мг, один раз на добу або по 200 мгдва рази на добу, протягом 10 – 14 діб;- інфекції травного тракту - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг дварази на добу, протягом 7 – 10 діб;- післяопераційні інфекційні захворювання, сепсис, перитоніт - 400 мг,два рази на добу, протягом 1- 5 діб (у разі неможливості внутрішньовенноговведення), у подальшому - по 400 мг один раз або по 200 мг два рази на добу,протягом 10-14 діб;- профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень в офтальмології- 2 таблетки по 400 мг (800 мг) за 12 годин до операції та лікуванняофтальмологічних захворювань (кератити, бактерійні кон’юнктивіти) - 400 мг,один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, протягом 5 – 10 діб; - інфекції в онкологічних хворих - 400 мг, один раз на добу або по 200мг два рази на добу, протягом 10 – 14 діб;- лікування туберкульозу при неефективності протитуберкульозних засобівпершої лінії - 400 мг, один раз на добу або по 200 мг два рази на добу, курсовадоза підбирається індивідуально.Приймати препарат рекомендовано після їди, хоча одночасний прийом зїжею не впливає на всмоктування гатифлоксацину.

Побічна дія.Найбільш поширені побічні ефекти гатифлоксацину – запаморочення,блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль. Інші побічніефекти – порушення смакових відчуттів, алергічні реакції, озноб, жар, біль успині, біль у грудях, відчуття серцебиття, запор, диспепсія, глосит, кандидозротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, периферійні набряки,неспокійний сон, безсоння, парестезія, тремор, розширення судин, диспное,фарингіт, пітливість, порушення зору, дзвін у вухах, дизурія та гематурія –зустрічаються рідко.Хінолони можуть бути причиною порушень центральної нервової системи,включаючи нервозність, неспокій, безсоння, кошмари чи параною.

Протипоказання.Підвищена чутливість до гатифлоксацину, квінолонових протибактерійнихкомпонентів та інших компонентів цього препарату, вагітність, годування груддю,діти до 18 років.

Передозування.Симптоми передозування з боку ЦНС:- сплутаність свідомості,- запаморочення,- судомні напади,- психози.У разі передозування гатифлоксацину необхідно провести промиванняшлунка. Пацієнт повинен знаходитись під контролем та отримувати симптоматичне.Потрібно застосовувати відповідну до стану гідратаційну терапію. Гатифлоксациннедостатньо ефективно виводиться з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 %протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11 %через 8 днів).

Особливості застосування.Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT - інтервалівелектрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвідгатифлоксацин не повинен призначатися пацієнтам з подовженими QT - інтервалами,пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією та пацієнтам, які отримують клас І А(наприклад квінідин, процаїнамід) або клас ІІІ (наприклад аміодарон, соталол)протиаритмічних препаратів. Фармакокінетичні дослідження не були проведені для гатифлоксацину тапрепаратів, які подовжують QT-інтервали, таких як цисапрайд, еритроміцин,протипсихотикс, та трициклічних антидепресантів. Гатифлоксацин повинензастосовуватися з обережністю при паралельному використанні з цими препаратами.Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями серця,такими як брадикардія та гостра ішемія міокарда. У випадках підвищеної чутливості до препарату та при розвиткуанафілактичного шоку спостерігались серйозні та летальні випадки у пацієнтів,які пройшли лікування хінолоном. Гатифлоксацин не повинен застосовуватися при перших проявах підвищеноїчутливості - висипу на шкірі чи інших алергічних реакцій.Треба обережно застосовувати під час керування транспортними засобами(можливо запаморочення).Призначення гатифлоксацину повинно бути обережним за наявності нирковоїнедостатності. Ретельне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізинеобхідно провести до та під час проведення лікування, за необхідності слідзнизити дозу гатифлоксацину. Для пацієнтів з порушеною нирковою функцією(кліренс креатиніну < 40 мл/хв) для уникнення накопичення гатифлоксацину черезпониження кліренсу необхідно провести корекцію дози (зменшуючи дозу до 200 мгодин раз на добу в період пониження кліренсу креатиніну).Як і при застосуванні інших хінолінів, у більшості хворих на діабетбуло виявлено порушення вмісту глюкози у крові, включаючи симптоматичну гіпер-та гіпоглікемію, особливо у тих, хто отримував паралельне лікування,застосовуючи перорально гіпоглікемічні препарати (наприклад глібенкламід,глібурид) чи інсулін. У цих пацієнтів рекомендується проводити контроль рівня глюкозиу крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Прийом гатифлоксацину за годину після циметидину (один раз на день,перорально у дозі 200 мг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Цірезультати говорять про те, що на всмоктування гатифлоксацину не впливаютьантагоністи Н2-рецепторів, такі як циметидин і фамотидин.Застосування гатифлоксацину не впливає на систематичний кліренсвнутрішньовенного мідозоламу. Добова внутрішньовенна доза мідазоламу (0,0145мг/кг) не впливає на фармакокінетику гатифлоксацину. Ці результати можуть бутивраховані при недостатній ефективності гатифлоксацину при проведенні дослідженьз ізоферментом CYP3A4 у людей.Паралельне застосування гатифлоксацину і теофіліну не впливало нафармакокінетику жодного з цих препаратів.Паралельне застосування гатифлоксацину і варфарину не впливало нафармакокінетику жодного з цих препаратів, протромбіновий час не змінювався.Паралельне застосування гатифлоксацину та дигоксину не дали значногоефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлоксацину. Пацієнти, які приймаютьдигоксин, повинні перевірятися на ознаки та симптоми токсичності. У пацієнтів,які виявили ознаки чи симптоми інтоксикації дигоксином, концентрація дигоксинуу сироватці повинна бути перевірена та доза дигоксину відкоригована відповідно.Системне виведення гатифлоксацину значно підвищується при паралельномузастосуванні гатифлоксацину та пробенециду.Одночасне введення нестероїдних протизапальних препаратів ізгатифлоксацином може підсилити ризик стимуляції центральної нервової системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (15-25 °С) у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z