Загружается, подождите...

Т и м о л о л (T i m o l o l)


міжнародна та хімічна назви: timolol,(S)-1-[(1,1-диметилетил)аміно]-3-[[4-(морфолініл)-1,2,5-тіадіазоліл]окси]-2-пропанол,(Z)-бутендіоат (1:1) сіль;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин від безбарвного досвітло-жовтого кольору, вільний від видимих часток і волокон;

Склад: 1 мл крапель містить тимололу малеату (еквівалентно тимололу) 2,5 мг(0,25 % м/об) або 1 мл крапель містить тимололу малеату (еквівалентно тимололу)5,0 мг (0,5 % м/об); допоміжні речовини: бензалконію хлориду розчин, натрію фосфатдвоосновний, натрію фосфат безводний, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Антиглаукомні препарати і міотичні засоби. Блокаторибета-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.

Фармакологічні властивості. Тимолол – це неселективний блокаторb-адренорецепторів.Фармакодинаміка. Тимолол не має симпатоміметичної активності імембраностабілізуючої дії. Зниження внутрішньоочного тиску є наслідкомзменшення продукції водянистої вологи при місцевому застосуванні препарату;вплив тимололу на відтік водянистої вологи з ока незначний. Не впливає нарозмір зіниці або акомодацію. Після закапування в очі тимолол надходить всистемний кровотік через кон’юнктиву, слизову оболонку носової порожнини ітравний тракт. При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується, але потімшвидко метаболізується. Неактивні метаболіти виводяться переважно із сечею.Тривалість дії – 10-24 години, що дозволяє застосовувати препарат 2 рази надобу. Внутрішньоочний тиск починає знижуватись через 30 хвилин післязакапування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 3-4години. Фармакокінетика. При місцевому застосуванні тимолол швидко проникаєкрізь рогівку у тканини ока. Після місцевого застосування у терапевтичних дозаху крові майже не визначається (концентрація нижче 2 нг/мл). Можлива системнаабсорбція препарату. Максимальна концентрація препарату у крові спостерігаласьпри застосуванні по 2 краплі 2 рази на добу і становила 9,6 нг/мл. Періоднапіввиведення розчину з ока досягає приблизно 30 хвилин.

Показання для застосування. Підвищений внутрішньоочний тиск, відкритокутоваглаукома, глаукома, яка зумовлена афакією, вторинні глаукоми (увеальна,афакічна, посттравматична).

Спосіб застосування та дози. 0,25 або 0,5% розчину по 1 краплі (30 мкл)1-2 рази на добу в хворе око. Рекомендовано починати лікування із застосуванням0,25% розчину, якщо ефект недостатній, необхідно застосувати 0,5% розчин.Внутрішньоочний тиск необхідно перевіряти через 3-4 тижні після початкулікування і потім регулярно, через рівні проміжки часу (через 1 – 2 тижні).Лікування препаратом є довготривалим. Тривалість лікування в кожномуконкретному випадку визначає лікар залежно від перебігу і ступеня тяжкостізахворювання. Після нормалізації внутрішньоочного тиску при регулярномузастосуванні препарату лікар може зменшити дозування до 1 разу на день по 1краплі Тимололу 0,25 % (підтримуюча доза).

Побічна дія. З боку органу зору: затуманювання зору тривалістювід 30 секунд до 5 хвилин після закапування, симптоми місцевого подразнення,кон’юнктивіт, посилення виділень з ока, свербіж, сльозотеча, світлобоязнь,блефарит, кератит і зниження чутливості рогівки. Порушення зору, враховуючизміни рефракції (в деяких випадках через відміну терапії міотиками), диплопію іптоз.З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення,безсоння.З боку серцево-судинної системи: брадикардія, аритмія, артеріальнагіпотензія, колапс, цереброваскулярні порушення, тахікардія, AV-блокада, загостренняендартеріїту, синдром Рейно.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота.Алергічні реакції: місцевий і генералізований шкірний висип,кропив’янка.Сухість у роті, анорексія, діарея, послаблення лібідо.

Протипоказання. Бронхіальна астма або посилання на бронхіальну астмув анамнезі, синусова брадикардія, AV-блокада II та III ступеня, кардіогеннийшок, тяжкі форми серцевої недостатності, тяжкі хронічні хвороби легенів збронхообструктивним синдромом, підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкийалергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки; жінки у періоди вагітностіта годування груддю, новонароджені.

Передозування. Можливі тяжкі системні реакції, такі якбрадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність ібронхоспазм. При вираженій брадикардії або бронхоспазмі внутрішньовенно вводятьізопреналін; при артеріальній гіпотензії – добутамін, при гострій серцевійнедостатності призначають серцеві глікозиди (строфантин), діуретики(фуросемід). При порушенні AV-провідності внутрішньовенно вводять 1-2 млатропіну сульфату. Промивання ока проточною водою.

Особливості застосування. Препарат не призначають немовлятам і дітям до 1-гороку. У процесі лікування необхідно регулярно контролювати внутрішньоочнийтиск. Внутрішньоочний тиск необхідно перевіряти через 3-4 тижні після початкулікування і потім регулярно, через рівні проміжки часу (через 1 – 2 тижні).З обережністю призначають пацієнтам із серцевою недостатністю,гіпоглікемією, хворим на цукровий діабет, тиреотоксикоз, міастенію, емфіземулегенів, хронічний бронхіт, вазомоторний риніт, хворобу Рейно, людям похилоговіку, при порушеннях функції печінки і нирок.Під час терапії необхідно контролювати кількість серцевих скорочень,артеріальний тиск. За 48 годин до оперативних втручань препарат слід відмінити.Необхідно контролювати функцію сльозовиділення, цілість рогівки, полезору. При застосуванні β-адреноблокаторів препарат слід відмінити.При застосуванні Тимололу слід дотримуватись обережності під час роботиз транспортними засобами та механізмами, які потребують уваги.Очні краплі містять консервант бензалконію хлорид, який може осідати нам’яких контактних лінзах, тому під час лікування Тимололом можливо застосуваннялише жорстких контактних лінз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тимолол можна комбінувати з іншими засобамидля лікування глаукоми (з пілокарпіном, епінефрином), інгібіторамикарбоангідрази (з діакарбом), за винятком інших блокаторів b-адренорецепторів.У пацієнтів, які приймають одночасно перорально блокатори b-адренорецепторівабо антагоністи кальцію, ризик розвитку місцевих і системних побічних ефектівзбільшується. Слід з обережністю призначати препарат хворим, яким плануютьпроведення операції під наркозом, оскільки ризик розвитку артеріальної гіпотензіїта асистолії під час наркозу у пацієнтів, які приймали до операції блокаторибета-адренорецепторів, підвищується. Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан) збільшують ризикпригнічення функції міокарда та виникнення артеріальної гіпотензії. Тимололпідвищує ефект інсуліну, збільшує концентрацію лідокаїну у плазмі крові. Неслід одночасно застосовувати Тимолол з нейролептиками (з аміназином) таанксіолітиками (із сибазоном).

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі до +25 °С в захищеномувід світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z