Загружается, подождите...

Сульфасалазин (Sulfasalazin)


міжнародна назва: sulfasalazinе;

основні фізико-хімічнівластивості: круглі, жовто-коричневі, злегка двовипуклі таблетки зі скошеним краєм,вкриті плівковою оболонкою;склад:1 таблетка містить 500 мг сульфасалазину(салазосульфапіридину);допоміжні речовини:повідон, крохмаль попередньо клейстеризований, магнію стеарат, кремнію діоксидколоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, пропилен гліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.Фармакотерапевтична група. Протизапальнийзасіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С01.

Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Сульфасалазин є протизапальним препаратом.Сульфасалазин має імуносупресивну дію. Завдяки кишковій флорі сульфасалазинрозпадається до сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти. Сульфапіридинпригнічує проліферацію клітин-кілерів та трансформацію лімфоцитів, зменшуєсистемне запалення і має антибактеріальну дію. Протизапальна дія5-аміносаліцилової кислоти більш важлива для лікування запальних хворобтовстого кишечнику. Головним чином діючи місцево, 5-аміносаліцилова кислотаінгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу у слизовій оболонці кишечнику, щозапобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення.Фармакокінетика. Приблизно 30% сульфасалазину абсорбується у тонкомукишечнику; інші 70% метаболізуються завдяки кишковій флорі у товстому кишечникудо сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти. Максимальна концентраціясульфасалазину і його метаболітів у плазмі різниться залежно від індивідуальнихособливостей пацієнтів; при повільному ацетилюванні їх концентрація значновище, що підвищує ризик появи побічних ефектів.Більша частина абсорбованого сульфасалазину повертається з жочю вкишковий тракт, менша частина виводиться із сечею в незміненому вигляді. Періоднапіввиведення сульфасалазину становить 5-10 годин.Більшість виділеного сульфапіридину абсорбується і досягає максимальноїконцентрації в плазмі через 12–24 годин після прийому препарату. Сульфапіридинметаболізується в печінці шляхом ацетилювання, гідроксилювання та кон’югції зглюкуроновою кислотою і виводиться через нирки. Період напіввиведення 6-14годин, який залежить від швидкісті ацетилювання.Тільки 30 % 5-аміносаліцилової кислоти абсорбується і ацетилюється упечінці та виводиться через нирки. Залишки у незміненому вигляді виводяться ізфекаліями.

Показання для застосування.Рекомендується призначати:при хворобі Крона, виразковому коліті та проктиті;для профілактики загострення виразкового коліту і проктиту;при ревматоїдному артриті.

Спосіб застосування та дози.Таблетки потрібно приймати під час їди, ковтати цілими, запиваючисклянкою рідини.

Загострення або погіршення стану при хронічномузапаленні кишечникуДорослі і діти старше 16 років: по 2-4 таблетки 4 рази на день. Приполіпшенні стану дозу слід поступово зменшити до 1 таблетки (500 мг) 4 рази надобу.Дітям старше 2 років препарат призначають ізрозрахунку 40-60 мг/кг Сульфасалазину на добу.

Профілактика загострення виразкового коліту тапроктиту (стадія ремісії)Дорослі і діти старше 16 років: по 1 таблетці 4 рази на день.Діти старше 2 років можуть приймати від 20 до 30 мг Сульфасалазину на 1кг маси тіла на добу.Тривалість лікування визначає лікар.

Ревматоїдний артритДорослі і діти старше 16 років повинні починати лікування з 1 таблеткина день протягом тижня, потім поступово збільшувати дозу. Звичайна підтримуючадоза становить 2 таблетки, 2-3 рази на день. Пацієнт повинен приймати лікипринаймні протягом 6 місяців. Ефект лікування настає через 6-10 тижнів застосуванняпрепарату.Дітям старше 6 років дозу препарату визначає лікар, із розрахунку 30-50мг Сульфасалазину на 1 кг маси тіла на добу, в 2-3 прийоми на день.Діти будуть краще переносити препарат, якщо початкова доза у три або чотирирази менша за рекомендовану і поступово збільшується. Діти до 16 років можутьприймати не більше 4 таблеток (2 г) на добу.

Побічна дія.Побічні ефекти головним чином пов’язані із високою концентрацієюсульфапіридину в крові, особливо якщо його розпад проходить повільніше.Найбільш поширеними побічними єфектами є головний біль, гарячка,анорексія, біль у животі, нудота, лейкопенія, гемолітична анемія, макроцитоз,підвищення трансаміназ печінки, кропив’янка, еритема, свербіж, реверсивнаолігоспермія.Рідко можуть виникнути: реакція гіперчутливості (гарячка, висип нашкірі, гепатит, нефрит, лімфаденопатія), набряк вік, обличчя; агранулоцитоз(при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, апластичнаанемія; панкреатит; утруднене дихання або ковтання, кашель, фібрознийальвеоліт; гепатит, жовтяниця; ексфоліативний дерматит, фоточутливість, синдромСтівенса-Джонсона, токсичний пустульозний дерматит, алопеція; нефротичнийсиндром, протеїнурія, гематурія, кристалурія; запаморочення, дзвін у вухах,порушення координації рухів, судоми, безсоння і галюцинації, переферичнанейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія. Як правило, такі ефектизникають спонтанно після зменшення дози або припинення лікування.

Протипоказання.Підвищена чутливість до сульфасалазину або до будь-якого іншогоінгредієнта цих ліків, до сульфонамідів або саліцилатів, гостра порфірія абогранулоцитопенія.Ці ліки не рекомендовані дітям до 2 років із хронічними запальнимикишковими захворюваннями і дітям до 6 років, які хворіють на ревматоїднийартрит, оскільки безпека і ефективність лікування дітей препаратом невстановлені.

Передозування.При передозуванні може спостерігатися нудота, блювання, абдомінальнийбіль. Крім того, при прийомі дуже великих доз можуть спостерігатися судоми,анурія, кристалурія, гематурія. Необхідно викликати блювання та промити шлунок,викликати форсований діурез. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.Під час лікування потрібно пити багато води.Перед початком лікування та іноді під час лікування потрібнодосліджувати кров і сечу. Необхідно з обережністю призначати препаратпацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися порушення функції нирок абопечінки, бронхіальна астма, алергія або дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.У разі виникнення будь-яких небажаних проявів лікування потрібно припинити.Салазосульфапіридин не рекомендується призначати при системній форміюнацького ревматоїдного артриту, оскільки він може спричинити такий стан, якийсхожий на сироваткову хворобу (гарячка, нудота, блювання, головний біль,висипання і погіршання функції печінки).Вагітність і лактаціяЗа необхідності можливо вживання Сульфасалазину, алетільки під медичним наглядом і в найменшій ефективній дозі. Препарат нерекомендується застосовувати в останній триместр вагітності, оскільки він можєспричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.Сульфасалазин виділяється в грудне молоко, тому вінне рекомендований для застосування в період годування груддю.Вплив на здатність керуватиавтомобілем та іншими технічними засобамиНемає повідомлень про те, що Сульфасалазин впливає на здатністькерувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному застосуванніСульфасалазин зменшує абсорбцію фолієвої кислоти і дигоксину. При паралельномузастосуванні він посилює дію антикоагулянтів і деяких ліків для зниженняконцентрації цукру в крові. Антибіотики можуть зменшити ефективністьСульфасалазину.

Умови та термін зберігання.Зберігати при температурі не вище 25 оС.Зберігати в недоступному для дітей місці.Ліки не слід використовувати після закінчення теміну придатності,зазначеного на упаковці. Термін придатності – 5 років.
а б в г д е ж з и й к л м н о п р с т у ф х ц ч ш ю я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z